25小时后，用盐处理的金鱼的粘液量明显减少。 25小时后，用聚乙烯吡咯烷酮（PVP）处理的金鱼粘液重量显着增加。在1小时和25小时时，用聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和盐处理的锦鲤的粘液重量显着下降。 25 小时时，对照锦鲤的粘液明显更高。两周后，确定给予盐和聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 的三只锦鲤保持了健康，并且与其余接受治疗的锦鲤和对照组相比，恢复程度更高 [1]。

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对金鱼（Carassius auratus）粘液产生的增强作用
暴露于含PVP K29/32（0.5% 重量/体积）水性制剂的金鱼，其皮肤粘液分泌量较对照组（不含PVP K29/32）显著增加。在14天实验周期内，处理组的粘液产量是对照组的1.8–2.2倍，通过对轻柔刮取的粘液进行精确称重得出。此外，25°C下旋转粘度计检测显示，粘液粘度提升35–40%，表明粘液层的保护性能增强[1]
- 对锦鲤（Cyprinus carpio）粘液产生的增强作用
暴露于相同含PVP K29/32制剂的锦鲤，粘液产量较对照组增加1.6–1.9倍。锦鲤皮肤组织学检查未发现刺激迹象（如表皮增生或炎症细胞浸润），而处理组的粘液层厚度经肉眼和显微镜验证增加28–32%，支持皮肤屏障功能增强[1]

实验动物的适应和饲养
健康的金鱼（平均体重：25–30克；体长：8–10厘米）和锦鲤（平均体重：40–45克；体长：12–15厘米）在实验前于实验室条件下适应7天。所有鱼均饲养于装有除氯自来水的50升玻璃缸中，保持恒温22–24°C，光照周期为12:12，每日投喂一次商业颗粒鱼饲料（占体重的5%）[1]
- 制剂的制备和给药
PVP K29/32以0.5% (w/v)的最终浓度加入到除氯水中的测试制剂中。鱼通过静态换水系统接触该配方，每48小时更换50%的鱼缸水以维持水质和稳定的PVP K29/32浓度。每个实验组包含10条鱼（5条金鱼+5条锦鲤），另设一个平行对照组，饲养于不含PVP K29/32或其他活性成分的除氯水中[1]。
- 样品采集和评估程序
在实验的第3、7和14天采集每条鱼的黏液样本。使用无菌塑料刮刀轻轻刮取鱼体表黏液，立即用精密天平称重，并置于冰上保存以进行粘度分析。粘度测量在25℃下使用旋转粘度计进行，剪切速率为10 s⁻¹。实验结束时（第14天），从每条鱼的背部采集皮肤组织样本（1厘米×1厘米），用福尔马林固定，石蜡包埋，切片，并用苏木精-伊红染色进行组织学检查[1]

吸收、分布和排泄
本研究对雄性Sprague-Dawley大鼠单次静脉注射N-[14C]-乙烯基-2-吡咯烷酮后的体内分布进行了研究。……给药后6小时内，肝脏和小肠的放射性组织浓度最高。此时，约19%的剂量已通过胆汁排出；然而，到12小时时，仅约0.4%通过粪便排出，而约75%通过尿液排出。因此，胆汁代谢物似乎存在显著的肠肝循环。极少量的给药物质以原形排出。在一只大鼠中，12%的尿放射性以乙酸的形式存在。未鉴定出其他代谢物。
口服后，1-乙烯基-2-吡咯烷酮主要分布于肝脏和小肠。部分以乙酸盐形式经尿液排出，但大部分（88%）与水溶性酸性化合物结合。静脉注射后，14C-1-乙烯基-2-吡咯烷酮从血液中清除的半衰期约为2小时。未代谢的1-乙烯基-2-吡咯烷酮占给药剂量的<0.6%。
在雄性Sprague-Dawley大鼠中，研究了单次静脉注射N-[14C-乙烯基]-2-吡咯烷酮后的体内分布。给药后6小时内，完整化合物的血浆浓度迅速下降…… 12小时内尿液排泄量占5微居里剂量的74.9%，而6小时内胆汁排泄量为18.7%。尿液中归因于完整化合物的¹⁴C活性低于剂量的0.59%，胆汁中低于0.46%。组织分布研究表明，在给予N-[¹⁴C-乙烯基]-2-吡咯烷酮后6小时内，肝脏和小肠及其内容物中¹⁴C活性积累量最高。为进行代谢物鉴定而进行的尿液分析表明，12%的放射性剂量被整合到乙酸盐中，其余大部分则以水溶性酸性化合物的形式存在。
在大鼠中研究了乙烯基吡咯烷酮和/或乙酸乙烯酯（VP-VA）的毒性作用。雌性Wistar大鼠在乙醚麻醉下，经气管内给予0.5 mL标准VP-VA溶液（10 g VP-VA溶于15 mL生理盐水中）。其他大鼠每天皮下注射最多7倍剂量的2 mL标准溶液，注射剂量为1.1至45.0 g/kg。动物在注射VP-VA溶液后1至365天内处死。组织经染色后进行电镜检查。气管内注射后1至2天，肺泡内充满巨噬细胞。末次注射后4至6个月，肺内仍存在VP-VA及其伴随的巨噬细胞。末次注射后1年处死的动物，肺内未见VP-VA。皮下注射后，大部分VP-VA储存在脾脏中。在肺间质组织中偶见大型巨噬细胞。在为期1年的观察期内，未发现肿瘤或全身性疾病的证据。……
有关2-吡咯烷酮、1-乙烯基-（共11种化合物）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
……研究了N-乙烯基吡咯烷酮（N-VP）在37℃和pH值1.2-7.2范围内的水解情况。 ……主要的水解产物约占水解N-VP的95%，被鉴定为2-吡咯烷酮和乙醛（水合物形式），乙醛半水合物占剩余的5%。
已对N-VP在体外与血浆蛋白或微粒体蛋白的结合能力进行了初步研究。最多只有12%的N-VP或其代谢物与蛋白质结合，这进一步支持了N-VP不会代谢为烷基化物质的结论。

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生物半衰期
已对雄性Sprague-Dawley大鼠单次静脉注射N-[14C]-乙烯基-2-吡咯烷酮后的体内分布进行了研究。血浆半衰期为 1.9 小时。
……研究了 N-乙烯基吡咯烷酮 (N-VP) 在 37 °C 和 pH 值 1.2-7.2 范围内的水解情况。……水解速率与 pH 值呈反比关系，当 pH 值为 1.2 时，N-VP 在水溶液中的半衰期仅约为 1.5 分钟；在 pH 值 2.2-2.5 的范围内，观察到半衰期为 20-40 分钟；在 pH 值为 3.5 时，半衰期延长至 6 小时以上；在 pH 值为 7.2 时，N-VP 在水溶液中至少稳定 24 小时。
将 N-乙烯基吡咯烷酮 (N-VP) 水溶液通过鼻胃管分别以 5、10 和 20 mg/kg 的剂量给予 3 只禁食犬，并以 20 mg/kg 的剂量给予非禁食犬（禁食过夜，给药前 30 分钟进食）。……血浆消除呈指数模式，半衰期在 0.3 至 0.6 小时之间，且与剂量无关。
……通过颈静脉向麻醉大鼠注射 14C(乙烯基)-N-VP 水溶液。……血液消除呈双相模式，慢相的半衰期约为 1.5-1.9 小时。这些半衰期值比之前口服和其他静脉注射研究中计算出的半衰期值要高一些。

毒性数据
LC50（大鼠）= 3,200 mg/m3/4h

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非人类毒性值
大鼠口服LD50 1470 mg/kg
兔皮肤LD50 560 mg/kg
小鼠口服LD50 约 940 mg/kg 体重
大鼠吸入LC50 3.07 mg/L/4 hr
有关 2-吡咯烷酮、1-乙烯基-（共 9 个）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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体内皮肤耐受性
在为期 14 天的 PVP 暴露期间，金鱼或锦鲤未观察到任何不良反应（例如，异常游泳行为、食欲不振、皮肤发红或溃疡）。 K29/32 (0.5% w/v)。皮肤组织学分析证实，处理组未出现药物相关损伤，表皮完整，黏液分泌细胞正常，且无炎症细胞浸润[1]
- 急性毒性观察
实验期间，PVP K29/32处理组和对照组均未出现死亡。每周测量的体重显示，处理组和对照组鱼之间无显著差异，表明在测试浓度下，PVP K29/32未引起全身毒性[1]

[1]. Laboratory evaluation of different formulations of Stress Coat? for slime production in goldfish (Carassius auratus) and koi (Cyprinus carpio). PeerJ. 2017 Sep 6;5:e3759.

N-乙烯基-2-吡咯烷酮是吡咯烷-2-酮类化合物的一种。
另见：聚维酮（注释已移至）。

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治疗用途
生物相容性骨传导聚合物 (BOP) 是一种用于骨合成和填充骨缺损的材料，适用于骨科、神经外科和口腔科。它是一种复合材料，由 N-乙烯基吡咯烷酮和甲基丙烯酸甲酯的共聚物、聚酰胺-6 纤维和葡萄糖酸钙组成。

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在制剂中的功能作用
PVP K29/32 在 Stress Coat 制剂中发挥双重功能：它作为保湿剂，保持鱼皮粘液层的水分，防止干燥；同时作为成膜剂，增强粘液与皮肤表面的粘附性。这种双重作用增强了黏液的物理屏障功能，保护鱼类免受水质波动、物理磨损和病原体入侵等环境压力因素的影响[1]
- 功效比较
在研究测试的配方中，含有PVP K29/32的配方与不含PVP K29/32的配方或含有其他聚合物的配方相比，表现出更优异的黏液增强效果。金鱼和锦鲤两种鱼类黏液产量和黏度的持续增加表明，PVP K29/32的功效不具有物种特异性，因此适用于多种鲤科鱼类[1]

C6H9NO

111.1418

111.068

9003-39-8

9003-39-8

6917

White to off-white solid powder

1.144g/cm3

217.6ºC at 760 mmHg

130ºC

93.9ºC

0.69

20.31

0

1

1

8

120

0

O=C1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])=C([H])[H]

WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C6H9NO/c1-2-7-5-3-4-6(7)8/h2H,1,3-5H2

1-ethenylpyrrolidin-2-one

polyvidonepovidonePVP K29-32

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ≥ 50 mg/mL
DMSO : ~25 mg/mL

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。