| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
25小时后,接受盐处理的金鱼的粘液重量要少得多。 25 小时后,给予聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 的金鱼粘液重量明显增加。用聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 和盐处理的锦鲤的粘液重量在 1 小时和 25 小时时显着减少。 25小时后,对照锦鲤的粘液明显增多。两周后,用聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 和盐处理的三只锦鲤被发现比其他处理的鱼和对照组愈合得更完全,并且保持更健康 [1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本研究对雄性Sprague-Dawley大鼠单次静脉注射N-[14C]-乙烯基-2-吡咯烷酮后的体内分布进行了研究。……给药后6小时内,肝脏和小肠的放射性组织浓度最高。此时,约19%的剂量已通过胆汁排出;然而,到12小时时,仅约0.4%通过粪便排出,而约75%通过尿液排出。因此,胆汁代谢物似乎存在显著的肠肝循环。极少量的给药物质以原形排出。在一只大鼠中,12%的尿放射性以乙酸的形式存在。未鉴定出其他代谢物。 口服后,1-乙烯基-2-吡咯烷酮主要分布于肝脏和小肠。部分以乙酸盐形式经尿液排出,但大部分(88%)与水溶性酸性化合物结合。静脉注射后,14C-1-乙烯基-2-吡咯烷酮从血液中清除的半衰期约为2小时。未代谢的1-乙烯基-2-吡咯烷酮占给药剂量的<0.6%。 在雄性Sprague-Dawley大鼠中,研究了单次静脉注射N-[14C-乙烯基]-2-吡咯烷酮后的体内分布。给药后6小时内,完整化合物的血浆浓度迅速下降…… 12小时内尿液排泄量占5微居里剂量的74.9%,而6小时内胆汁排泄量为18.7%。尿液中归因于完整化合物的14C活性低于剂量的0.59%,胆汁中低于0.46%。组织分布研究表明,在给予N-[14C-乙烯基]-2-吡咯烷酮后6小时内,肝脏和小肠及其内容物中14C活性积累量最高。为进行代谢物鉴定而进行的尿液分析表明,12%的放射性剂量被整合到乙酸盐中,其余大部分则以水溶性酸性化合物的形式存在。 在大鼠中研究了乙烯基吡咯烷酮和/或乙酸乙烯酯(VP-VA)的毒性作用。雌性Wistar大鼠在乙醚麻醉下,经气管内给予0.5 mL标准VP-VA溶液(10 g VP-VA溶于15 mL生理盐水中)。其他大鼠每天皮下注射最多7倍剂量的2 mL标准溶液,注射剂量为1.1至45.0 g/kg。动物在注射VP-VA溶液后1至365天内处死。组织经染色后进行电镜检查。气管内注射后1至2天,肺泡内充满巨噬细胞。末次注射后4至6个月,肺内仍存在VP-VA及其伴随的巨噬细胞。末次注射后1年处死的动物,肺内未见VP-VA。皮下注射后,大部分VP-VA储存在脾脏中。在肺间质组织中偶见大型巨噬细胞。在为期1年的观察期内,未发现肿瘤或全身性疾病的证据。…… 有关2-吡咯烷酮、1-乙烯基-(共11种化合物)的更多吸收、分布和排泄(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 ……研究了N-乙烯基吡咯烷酮(N-VP)在37℃和pH值1.2-7.2范围内的水解情况。 ……主要的水解产物约占水解N-VP的95%,被鉴定为2-吡咯烷酮和乙醛(水合物形式),乙醛半水合物占剩余的5%。 已对N-VP在体外与血浆蛋白或微粒体蛋白的结合能力进行了初步研究。最多只有12%的N-VP或其代谢物与蛋白质结合,这进一步支持了N-VP不会代谢为烷基化物质的结论。 生物半衰期 已对雄性Sprague-Dawley大鼠单次静脉注射N-[14C]-乙烯基-2-吡咯烷酮后的体内分布进行了研究。血浆半衰期为 1.9 小时。 ……研究了 N-乙烯基吡咯烷酮 (N-VP) 在 37 °C 和 pH 值 1.2-7.2 范围内的水解情况。……水解速率与 pH 值呈反比关系,当 pH 值为 1.2 时,N-VP 在水溶液中的半衰期仅约为 1.5 分钟;在 pH 值 2.2-2.5 的范围内,观察到半衰期为 20-40 分钟;在 pH 值为 3.5 时,半衰期延长至 6 小时以上;在 pH 值为 7.2 时,N-VP 在水溶液中至少稳定 24 小时。 将 N-乙烯基吡咯烷酮 (N-VP) 水溶液通过鼻胃管分别以 5、10 和 20 mg/kg 的剂量给予 3 只禁食犬,并以 20 mg/kg 的剂量给予非禁食犬(禁食过夜,给药前 30 分钟进食)。……血浆消除呈指数模式,半衰期在 0.3 至 0.6 小时之间,且与剂量无关。 ……通过颈静脉向麻醉大鼠注射 14C(乙烯基)-N-VP 水溶液。……血液消除呈双相模式,慢相的半衰期约为 1.5-1.9 小时。这些半衰期值比之前口服和其他静脉注射研究中计算出的半衰期值要高一些。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N-乙烯基-2-吡咯烷酮是吡咯烷-2-酮类化合物的一种。
另见:聚维酮(注释已移至)。 |
| 分子式 |
C6H9NO
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|---|---|
| 分子量 |
111.1418
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| CAS号 |
9003-39-8
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| 相关CAS号 |
9003-39-8;109412-11-5;25249-54-1
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| PubChem CID |
6917
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.144g/cm3
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| 沸点 |
217.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
130ºC
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| 闪点 |
93.9ºC
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| LogP |
0.69
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| tPSA |
20.31
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
120
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])=C([H])[H]
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| 别名 |
PVP; Polyvidone; Povidone;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 50 mg/mL
DMSO : ~25 mg/mL |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.9977 mL | 44.9883 mL | 89.9766 mL | |
| 5 mM | 1.7995 mL | 8.9977 mL | 17.9953 mL | |
| 10 mM | 0.8998 mL | 4.4988 mL | 8.9977 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。