| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Semaglutide, FITC labeled targets the glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R). Semaglutide is a potent and selective GLP-1R agonist. Upon binding to GLP-1R, which is a G-protein-coupled receptor (GPCR), it activates the cAMP signaling pathway, leading to increased insulin secretion, decreased glucagon secretion, slowed gastric emptying, and appetite suppression. The FITC label does not interfere with receptor binding, allowing the fluorescent conjugate to be used as a tracer for receptor localization and internalization studies.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验中，FITC标记的索玛鲁肽用于研究GLP-1受体的结合和内吞作用。在典型的结合实验中，将表达GLP-1R的细胞（例如INS-1E β细胞或HEK293-GLP-1R）与标记肽（10-1000 nM）在4℃下孵育1-2小时（以防止内吞作用）。洗涤后，通过流式细胞术或荧光显微镜测量结合的荧光信号。该信号具有特异性，因为过量的未标记索玛鲁肽可以竞争性地抑制其结合。这使得可以定量测定结合亲和力（Kd）。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，FITC标记的索玛鲁肽是一种用于可视化GLP-1R分布的研究工具。它可以静脉注射到小鼠体内，以评估不同器官（例如胰腺、脑）中的受体结合情况。例如，静脉注射（0.1-1 mg/kg）后，小鼠在1-4小时后被安乐死，然后取出器官，进行切片，并通过荧光显微镜成像。预先注射过量的未标记索玛鲁肽可以阻断特异性结合。该技术用于研究正常和疾病状态下GLP-1R的表达模式。
|
| 酶活实验 |
通常不进行非细胞检测。然而，该染料可通过紫外-可见光谱进行表征。将FITC标记的索马鲁肽溶液（10 ug/mL，溶于PBS缓冲液）在300-600 nm波长范围内进行扫描。FITC标记在~495 nm处显示特征吸收峰，而肽在~280 nm处显示吸收峰。标记度（DOL）由495 nm处的吸光度与280 nm处的吸光度之比计算得出。功能性探针的DOL通常为0.5-1.0。
|
| 细胞实验 |
在细胞结合实验中，将表达 GLP-1R 的细胞（例如 INS-1E）以 2×10⁴ 个细胞/孔的密度接种于 96 孔板中。24 小时后，将细胞与 FITC 标记的索玛鲁肽（100 nM）在结合缓冲液（PBS + 0.1% BSA）中于 4℃ 孵育 1 小时。用冰冷的 PBS 洗涤细胞三次，并使用酶标仪（激发波长 485 nm，发射波长 535 nm）测量荧光强度。为了验证特异性，另取一组平行孔，预先加入 10 uM 未标记的索玛鲁肽（封闭）。封闭孔中的信号强度降低超过 80%，证实了索玛鲁肽与 GLP-1R 的特异性结合。
|
| 动物实验 |
在受体内化研究中，将表达GLP-1R的细胞与FITC标记的索马鲁肽（100 nM）在37℃下孵育0、5、15、30和60分钟。然后固定细胞，并用DAPI进行复染以标记细胞核。共聚焦显微镜图像显示，标记的肽最初位于细胞表面，并逐渐积累在细胞质囊泡中。这表明存在受体介导的内吞作用。在小鼠体内进行成像研究时，静脉注射荧光探针（激发波长495 nm，发射波长520 nm）后，使用IVIS光谱成像仪进行成像。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
母体肽索玛鲁肽的分子量为 4113 g/mol，而 FITC 标记的索玛鲁肽的分子量约为 4500 g/mol。索玛鲁肽是一种长效 GLP-1 类似物，由于其具有与白蛋白结合的脂肪酸侧链，在人体内血浆半衰期约为 1 周。预计 FITC 标记的索玛鲁肽在体内给药后具有相似的药代动力学特征。它在血浆中可稳定数小时。储存：冻干粉剂储存于 -20℃，避光保存。溶液剂分装后储存于 -80℃。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
FITC标记的司美格鲁肽是一种研究用化学品，不可用于人体。其母体药物司美格鲁肽是一种获得FDA批准的药物（商品名：Ozempic®、Wegovy®），已知副作用包括胃肠道不适（恶心、呕吐、腹泻），罕见情况下可能出现胰腺炎或甲状腺髓样癌的风险。处理标记后的司美格鲁肽时，应采取与处理强效生物活性肽相同的预防措施。实验室安全规范：佩戴手套、实验服和护目镜。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
FITC标记的司美格鲁肽（CAS号：2241669-86-1）是研究GLP-1受体转运和定位的有效工具。司美格鲁肽是一种长效GLP-1类似物，临床上用于治疗2型糖尿病（Ozempic）和肥胖症（Wegovy）。荧光标记物可实时观察受体结合情况。本化合物仅供研究使用，不得用于治疗或诊断。纯度：肽含量≥60%，FITC含量通过高效液相色谱法（HPLC）测定。
|
| 分子式 |
C209H304N46O63S
|
|---|---|
| 分子量 |
4500.99
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下），避免暴露在潮湿和光照下。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~6.67 mg/mL (~1.48 mM; with ultrasonication)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2222 mL | 1.1109 mL | 2.2217 mL | |
| 5 mM | 0.0444 mL | 0.2222 mL | 0.4443 mL | |
| 10 mM | 0.0222 mL | 0.1111 mL | 0.2222 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
GCGR antagonist 3
PF-06293620
Zenagamtide sodium
GLP-1R agonist 32
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
