| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
The biological actions of 8(S)-HETE are primarily mediated through the activation of key signaling molecules. This compound acts as a selective activator of peroxisome proliferator-activated receptor alpha (PPARα), with activation observed at concentrations as low as 0.3 μM. Additionally, 8(S)-HETE activates protein kinase C (PKC), effectively stimulating mouse skin PKC at 100 μM and exhibiting an IC₅₀ of 100 μM for mouse keratinocyte PKC. Its PKC-activating capability shows no significant difference between enantiomers, with 8(R)-HETE demonstrating similar activity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究证明了8(S)-HETE调节细胞功能的关键作用。在器官培养的大鼠角膜上皮伤口愈合模型中，体外添加8(S)-HETE可完全逆转脂氧合酶抑制剂引起的伤口闭合延迟和F-肌动蛋白组织破坏。重要的是，8(S)-HETE在逆转这些抑制效应时表现出特异性，而12-HETE和9-HETE无效。该化合物被认为是角膜伤口愈合过程中调节上皮细胞迁移的关键花生四烯酸代谢物。8(S)-HETE可由多种细胞类型和生物样本生物合成，包括人中性粒细胞、佛波酯处理的小鼠表皮以及肝微粒体细胞色素P-450。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前关于8(S)-HETE体内活性的研究相对有限。基于体外角膜伤口愈合研究的结果，该化合物被认为在体内角膜再上皮化过程中发挥调节作用。大鼠角膜正常角巩膜缘组织可将[³H]花生四烯酸代谢产生8-HETE以及其他HETEs。8(S)-HETE的生物活性与其对PKC和PPARα信号通路的调节能力密切相关。由于该化合物以(S)-对映体形式存在（脂氧合酶代谢物的特征），其体内活性可能依赖于组织特异性8-LOX的表达和花生四烯酸代谢通路的激活。
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| 酶活实验 |
8(S)-HETE的受体结合和酶活性研究主要采用基于放射性配体或荧光的分析方法。对于PPARα结合实验，可采用荧光共振能量转移（FRET）共激活因子募集实验：将8(S)-HETE（0.01-10 μM）与重组人PPARα配体结合域及荧光标记的共激活因子肽段在反应缓冲液中室温孵育1-2小时，检测荧光信号变化。对于PKC活性测定，常用方法包括使用[γ-³²P]ATP和组蛋白或特异性肽段作为底物，在含有磷脂酰丝氨酸、Ca²⁺和8(S)-HETE（0.1-100 μM）的反应体系中30°C孵育，通过测定磷酸化底物的放射性来评估PKC激活程度。所有实验应设置阳性和阴性对照以确保结果可靠性。
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| 细胞实验 |
8(S)-HETE的体外细胞实验流程主要基于角膜上皮伤口愈合模型。标准流程：1）从大鼠眼球分离角膜，制备角膜上皮细胞培养物或使用完整角膜器官培养体系；2）使用脂氧合酶抑制剂（如七叶亭）处理以抑制内源性HETE合成，造成F-肌动蛋白组织破坏和伤口闭合延迟；3）加入不同浓度的8(S)-HETE（通常范围1-100 μM）共同处理；4）通过显微测量评估伤口闭合率；5）通过鬼笔环肽荧光染色评估F-肌动蛋白骨架组织；6）通过MTT或BrdU掺入法评估细胞增殖率。对于中性粒细胞趋化实验，可将细胞置于Transwell小室上室，下室加入梯度浓度的8(S)-HETE，孵育后计数迁移细胞数。
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| 动物实验 |
8(S)-HETE的体内研究主要关注其在角膜伤口愈合中的作用。常用流程：1）选用成年雄性大鼠，麻醉后进行角膜上皮刮除制造标准面积的上皮缺损；2）实验分组包括溶剂对照组、脂氧合酶抑制剂处理组（如七叶亭）以及8(S)-HETE联合处理组；3）给药方式可选用局部滴眼或结膜下注射，每日多次给予化合物；4）通过荧光素钠染色评估伤口闭合面积，采用裂隙灯显微镜观察并拍照记录；5）在不同时间点（如0、12、24、36、48小时）处死动物，摘取眼球进行组织学分析；6）通过免疫组化检测F-肌动蛋白组织和增殖细胞核抗原（PCNA）表达；7）通过HPLC-MS/MS检测角膜组织中内源性8(S)-HETE及其他HETEs水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前关于8(S)-HETE的药代动力学参数公开数据较为有限。作为花生四烯酸通过8-LOX途径产生的内源性代谢物，8(S)-HETE在体内的浓度受组织特异性脂氧合酶表达水平和底物可利用性的调控。在生物样本（如细胞上清液和组织匀浆）中，8(S)-HETE的提取和检测通常采用固相萃取结合UPLC-MS/MS方法进行定量分析。该化合物可在-20°C条件下储存，通过甲醇沉淀蛋白、C18固相萃取柱纯化后进行液质联用检测。脂质介质分析常以d8-5S-HETE等氘代内标进行校正。储存条件：粉末可在-20°C下长期保存，溶液宜在-80°C保存以避免降解。运输时该化合物被归类为危险品。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于8(S)-HETE的系统毒理学数据（包括急性毒性、遗传毒性、生殖毒性等）目前尚未在公开文献中充分报道。作为一种内源性脂质介质，其在生理浓度下通常不表现明显毒性。高浓度下（如100 μM）8(S)-HETE可激活PKC信号通路，但其细胞毒性作用尚未被系统评估。处理和储存时应使用适当的个人防护装备，遵循标准化学品安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
8(S)-HETE 是一种 HETE，其含有一个 (8S)-羟基和 (5Z)-、(9E)-、(11Z)- 和 (14Z)-双键。它在功能上与二十碳-5,9,11,14-四烯酸相关。它是 8(S)-HETE(1-) 的共轭酸，也是 8(R)-HETE 的对映异构体。
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| 分子式 |
C20H32O3
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|---|---|
| 分子量 |
320.47
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| 精确质量 |
320.235
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| CAS号 |
98462-03-4
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| 相关CAS号 |
98462-03-4; 79495-84-4; 70968-93-3; 105500-09-2
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| PubChem CID |
5283154
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
471.1±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
252.8±25.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.514
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| LogP |
5.45
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
392
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCCCC/C=C\C/C=C\C=C\[C@H](C/C=C\CCCC(=O)O)O
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| InChi Key |
NLUNAYAEIJYXRB-VYOQERLCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H32O3/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-13-16-19(21)17-14-11-12-15-18-20(22)23/h6-7,9-11,13-14,16,19,21H,2-5,8,12,15,17-18H2,1H3,(H,22,23)/b7-6-,10-9-,14-11-,16-13+/t19-/m1/s1
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| 化学名 |
(5Z,8S,9E,11Z,14Z)-8-hydroxyicosa-5,9,11,14-tetraenoic acid
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| 别名 |
8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid; 8S-HETE; 8(S)-HETE; 98462-03-4; (5Z,8S,9E,11Z,14Z)-8-hydroxyicosa-5,9,11,14-tetraenoic acid; 8S-hydroxyeicosatetraenoic acid;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1204 mL | 15.6021 mL | 31.2042 mL | |
| 5 mM | 0.6241 mL | 3.1204 mL | 6.2408 mL | |
| 10 mM | 0.3120 mL | 1.5602 mL | 3.1204 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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