| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Based on available literature, the enantiomer 8(S)-HETE has been demonstrated to be a selective activator of peroxisome proliferator-activated receptor alpha (PPARα) and activates mouse skin protein kinase C (PKC) at concentrations as low as 0.3 µM. Based on structure-activity relationships among lipid mediators, 8(R)-HETE may exhibit similar receptor binding properties. Furthermore, 8(R)-HETE has been identified as a key signaling molecule in the induction of starfish oocyte maturation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，8(R)-HETE在低至0.071 μM的浓度下即可有效诱导海星卵母细胞成熟。值得注意的是，这种生物活性具有显著的立体特异性——8(S)-HETE在此实验中几乎无活性。该化合物通过8(R)-HETE依赖性信号通路发挥作用，其前体8(R)-HpETE（8(R)-氢过氧二十碳四烯酸）被视为海洋生物中通过环氧合酶途径生物合成前列腺素的推定中间体。另有研究表明，8(R)-HETE可能与20-HETE等其他HETE化合物存在功能相关性，后者已被证实通过蛋白激酶C依赖性机制增加心肌细胞中的活性氧产生并刺激L型钙通道。
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| 体内研究 (In Vivo) |
关于8(R)-HETE体内活性的研究主要来自海洋生物学领域。在海星卵母细胞成熟模型中，该化合物在亚微摩尔浓度下具有显著的体内生物活性。由于8(R)-HETE主要在海洋无脊椎动物中产生，其在不同物种间的体内药理学效应可能存在差异。相关研究还表明，HETEs家族成员参与血压调节和血管张力控制等多种心血管功能，暗示8(R)-HETE可能在类似生理过程中发挥作用。
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| 酶活实验 |
8(R)-HETE的体外酶/受体结合研究可采用多种分析方法。标准流程包括：1）通过手性高效液相色谱（HPLC）结合紫外检测对8(R)-HETE进行立体化学鉴定，保留时间与已发表数据比对确定对映体构型；2）采用紫外分光光度法在237 nm波长处测定吸收峰，该波长对应其共轭二烯发色团的特征吸收（摩尔消光系数ε ≈ 27,000）；3）使用液相色谱-质谱联用（LC-MS/MS）技术，以氘代内标（如d8-8-HETE）进行定量分析；4）对于受体结合研究，可采用表面等离子体共振或荧光偏振技术评估与PPARα等其他核受体的相互作用。
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| 细胞实验 |
8(R)-HETE的体外细胞实验可采用以下流程：1）将目标细胞（如海星卵母细胞、心肌细胞或角质形成细胞）接种于培养板，在适当温度下培养；2）用不同浓度的8(R)-HETE（通常范围0.01-10 µM）处理细胞，作用时间根据实验目的确定；3）对于海星卵母细胞成熟实验，观察生发泡破裂作为卵母细胞成熟的标志；4）对于细胞信号通路研究，可通过Western blot检测PKC、MAPK、NF-κB等信号分子的磷酸化水平；5）通过荧光显微镜观察细胞形态变化和细胞迁移情况；6）使用特定荧光探针检测细胞内活性氧水平。设置8(S)-HETE等对映体对照以评估立体特异性。
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| 动物实验 |
基于其作为海洋生物活性脂质的特性，潜在研究方案可参考以下流程：1）选用合适的模型生物（如海星、小鼠或大鼠）；2）通过腹腔注射或静脉注射给予8(R)-HETE，剂量需通过预实验确定（参考浓度0.1-10 µM）；3）对于海星模型，观察卵母细胞成熟的形态学指标；4）对于哺乳动物模型，可测量血压、心率等心血管参数，检测血浆中的炎症因子水平；5）实验结束后处死动物，采集目标组织进行组织病理学检查；6）通过LC-MS/MS检测组织中8(R)-HETE及其代谢产物的水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前关于8(R)-HETE的系统药代动力学参数公开数据极为有限。该化合物通常以乙醇溶液形式供应，建议储存于-20°C以保持稳定性。作为内源性脂质介质，其体内浓度受多种因素调节，包括底物（花生四烯酸）可用性和代谢酶活性。8(R)-HETE可通过固相萃取结合LC-MS/MS方法从生物基质（血浆、组织匀浆、细胞培养上清）中提取和定量分析。运输时该化合物被归类为危险品，需在干冰条件下运输。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前公开文献中尚未充分报道8(R)-HETE的系统毒理学数据，包括急性毒性、遗传毒性和生殖毒性。作为一种内源性脂质介质，其在生理浓度下通常不表现明显细胞毒性。但在高浓度下，HETEs家族成员可能通过诱导氧化应激影响细胞功能。处理和储存时应使用适当的个人防护装备，遵循标准化学品安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
8(R)-HETE 是一种含有 (8R)-羟基和 (5Z)-、(9E)-、(11Z)- 和 (14Z)-双键的 HETE。它在功能上与二十碳-5,9,11,14-四烯酸相关。它是 8(S)-HETE 的对映异构体。
已有报道称在 Gersemia fruticosa 中检测到了 8(R)-HETE，并有相关数据可供参考。 |
| 分子式 |
C20H32O3
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|---|---|
| 分子量 |
320.466286659241
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| 精确质量 |
320.235
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| CAS号 |
105500-09-2
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| 相关CAS号 |
98462-03-4; 79495-84-4; 70968-93-3; 105500-09-2
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| PubChem CID |
5283163
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
471.1±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
252.8±25.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.514
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| LogP |
5.45
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
392
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O[C@@H](/C=C/C=C\C/C=C\CCCCC)C/C=C\CCCC(=O)O
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| InChi Key |
NLUNAYAEIJYXRB-GTYUHVKWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H32O3/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-13-16-19(21)17-14-11-12-15-18-20(22)23/h6-7,9-11,13-14,16,19,21H,2-5,8,12,15,17-18H2,1H3,(H,22,23)/b7-6-,10-9-,14-11-,16-13+/t19-/m0/s1
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| 化学名 |
(5Z,8R,9E,11Z,14Z)-8-hydroxyicosa-5,9,11,14-tetraenoic acid
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| 别名 |
8(R)-HETE; 8R-HETE; 105500-09-2; (5Z,8R,9E,11Z,14Z)-8-hydroxyicosa-5,9,11,14-tetraenoic acid; CHEBI:34484; 8(R)-Hydroxyeicosatetraenoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1204 mL | 15.6021 mL | 31.2042 mL | |
| 5 mM | 0.6241 mL | 3.1204 mL | 6.2408 mL | |
| 10 mM | 0.3120 mL | 1.5602 mL | 3.1204 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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