AZD-2066 hydrochloride 中文名称: 5-(3-chlorophenyl)-3-[(1R)-1-[(4-methyl-5-pyridin-4-yl-1,2,4-triazol-3-yl)oxy]ethyl]-1,2-oxazole,hydrochloride

别名: 5-(3-chlorophenyl)-3-[(1R)-1-[(4-methyl-5-pyridin-4-yl-1,2,4-triazol-3-yl)oxy]ethyl]-1,2-oxazole,hydrochloride

目录号: V102548 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AZD-2066 hydrochloride CAS号: 934338-70-2
产品类别: mGluR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

AZD-2066 盐酸盐是一种选择性、口服活性且可透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂。AZD 2066 盐酸盐可激活 BDNF/trkB 信号通路。AZD 2066 盐酸盐可用于神经性疼痛、重度抑郁症和胃食管反流病的研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	mGluR5
体外研究 (In Vitro)	AZD 2066 (1-10 μM) 盐酸盐可抑制 Ca2+ 反应，在 mGlu5/HEK 细胞和纹状体、海马和皮质培养物中的 IC50 值分别为 27.2、3.56、96.2 和 380 nM[4]。AZD 2066 (1-10 μM) 盐酸盐可抑制 DHPG 浴诱导的 Ca2+ 振荡反应，并阻断 DHPG 或 Quis 在 mGlu5/HEK 细胞中的作用[4]。
体内研究 (In Vivo)	盐酸AZD 2066(0.3-30mg/kg，口服，60分钟)对大鼠有辨别作用[2]。盐酸AZD-2066(10µM，脑片灌注)通过BDNF/trkB信号通路减轻二羟基苯甘氨酸(DHPG)诱发的慢性社交失败应激(CSDS)小鼠的长期抑郁(LTD)[5]。盐酸AZD-2066(5mg/kg，腹腔注射，2×12h)能减轻小鼠慢性社交失败应激(CSDS)诱发的抑郁行为[5]。
动物实验	Animal/Disease Models: Male Wistar rats (weighing 240-250 g)[2] Doses: 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30 mg/kg Route of Administration: Oral gavage (p.o.) Experimental Results: Caused full and dose-dependent AZD9272-appropriate responding. Animal/Disease Models: Depressive model (C57BL/6 mice were subjected to physical defeats that were generated by a CD-1 aggressor for 5 min every day for 10 days)[5] Doses: 5 mg/kg Route of Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), 2 × 12 h Experimental Results: Increased social interaction ratio. Reversed time spent in interaction zone. Increased sucrose preference scores.
参考文献	[1]. A positron emission tomography study in healthy volunteers to estimate mGluR5 receptor occupancy of AZD2066-estimating occupancy in the absence of a reference region. Neuroimage. 2013 Nov 15;82:160-9. [2]. AZD9272 and AZD2066: selective and highly central nervous system penetrant mGluR5 antagonists characterized by their discriminative effects. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Aug;350(2):212-22. [3]. Antoniu SA. Discontinued drugs for pulmonary, allergy, gastrointestinal, arthritis (2012). Expert Opin Investig Drugs. 2013 Nov;22(11):1453-64. [4]. Location and Cell-Type-Specific Bias of Metabotropic Glutamate Receptor, mGlu5, Negative Allosteric Modulators. ACS Chem Neurosci. 2019 Nov 20;10(11):4558-4570. [5]. mGluR5 Facilitates Long-Term Synaptic Depression in a Stress-Induced Depressive Mouse Model. Can J Psychiatry. 2020 May;65(5):347-355.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H17CL2N5O2
分子量	418.28
CAS号	934338-70-2
相关CAS号	AZD 2066;934282-55-0
SMILES	ClC1=CC=CC(=C1)C1=CC([C@@H](C)OC2=NN=C(C3C=CN=CC=3)N2C)=NO1.Cl
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3907 mL	11.9537 mL	23.9074 mL
	5 mM	0.4781 mL	2.3907 mL	4.7815 mL
	10 mM	0.2391 mL	1.1954 mL	2.3907 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。