| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Betazole hydrochloride targets the histamine H2 receptor (H2R), a G protein-coupled receptor located on the parietal cells of the stomach. As a selective H2 receptor agonist, betazole binds to and activates H2 receptors, mimicking the effect of endogenous histamine. This activation stimulates the proton pump (H+/K+ ATPase) via the cAMP-dependent pathway, leading to increased gastric acid secretion. Unlike histamine, betazole has minimal effects on H1 receptors, resulting in fewer allergic-type side effects such as hypotension or bronchospasm, though it retains the ability to elevate common bile duct pressure.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸倍他唑是一种H2受体激动剂，可诱导离体胃黏膜产生类似组胺的反应，并以浓度依赖的方式刺激胃酸分泌。与组胺相比，倍他唑起效较慢，但刺激胃酸分泌的作用持续时间更长。在离体豚鼠心房中，倍他唑表现出较弱的正性变时性作用（H2受体介导），证实了其受体选择性。倍他唑还可在体外舒张胆囊和胆道括约肌，促进胆汁流动。该化合物在药理学研究中被用作参考H2受体激动剂，尤其用于比较H2受体拮抗剂的效力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸倍他唑（曾以Histalog为商品名上市）通过口服或肌注给药，用于评估疑似胃部疾病（如消化性溃疡、卓-艾综合征和恶性贫血）患者的胃分泌功能。标准诊断剂量为50 mg（口服）或50 mg（肌注），并在60-90分钟内收集胃液。倍他唑可剂量依赖性地增加胃酸分泌，最大酸分泌量（峰值酸分泌量，PAO）在45-60分钟内达到。它还能增加胆总管压力，因此可用于评估胆道运动障碍。由于对心血管的影响较小，倍他唑刺激被认为比组胺更安全。
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| 酶活实验 |
体外H2受体结合可通过放射性配体结合试验进行评估。将表达人H2受体的细胞（例如CHO-H2R细胞）制备的细胞膜与[3H]-噻替啶（一种H2受体拮抗剂）和不同浓度的盐酸倍他唑（1 nM - 100 uM）在结合缓冲液中孵育。孵育后，通过过滤分离结合的放射性物质，并计算IC₅0值。或者，也可以通过cAMP积累来测量功能活性：用倍他唑（0.1 - 100 uM）处理表达H2受体的细胞，并使用ELISA或HTRF试验定量细胞内cAMP水平，由此得出EC₅0值。
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| 细胞实验 |
在功能研究中，将胃壁细胞（例如，从兔或大鼠胃中分离的细胞）接种于96孔板中，并用盐酸倍他唑（1-1000 uM）处理30-60分钟。通过检测细胞内14C-氨基比林（AP）的积累来测量酸分泌，其积累量与H⁺的产生相关。将细胞与[14C]-氨基比林（0.2 uCi/mL）和待测化合物孵育，然后裂解细胞，并通过闪烁计数法定量放射性。根据剂量-反应曲线计算酸分泌的EC₅0值。组胺（1-100 uM）作为阳性对照。同时通过LDH释放或MTT法评估细胞毒性，以确保其作用并非由细胞损伤引起。
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| 动物实验 |
本研究在雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）中进行体内胃酸分泌研究，大鼠在幽门结扎后麻醉，结扎幽门，并腹腔或十二指肠内注射盐酸倍他唑（5-50 mg/kg）。2-4小时后收集胃液，并用0.1 N NaOH滴定法测定胃液量和酸度。在犬（杂种，15-20 kg）中，静脉注射倍他唑（0.5-2 mg/kg），并通过胃插管每隔15分钟收集一次胃液，持续2小时。计算总酸分泌量（mEq/h）。阳性对照：组胺（0.01 mg/kg，静脉注射）。与组胺相比，倍他唑诱导的胃酸分泌反应持续时间更长。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸倍他唑口服后吸收迅速，血浆峰浓度在30-60分钟内达到。其在人体内的血浆半衰期约为45-60分钟。倍他唑主要在肝脏代谢，可能通过脱氨和氧化途径，并以代谢物和原药的形式经尿液排出。与组胺不同，倍他唑没有明显的首过代谢。口服给药后的生物利用度约为50-75%。蛋白结合率低。该化合物的分布容积（Vd）与细胞外液一致。用于诊断时，单次口服50毫克可刺激胃酸分泌长达90分钟。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸倍他唑的急性口服LD₅₀在大鼠中约为300-500 mg/kg。用于诊断时，不良反应通常较轻，包括恶心、腹部不适、潮红和头痛。高剂量时，倍他唑可因H₂介导的血管舒张而引起低血压和心动过速，但这些作用比组胺引起的要轻。有严重心血管疾病史、已知对倍他唑过敏或卓-艾综合征（可能加重症状）的患者禁用倍他唑。过量服用可能导致严重低血压、心律失常和因胃酸分泌过多引起的代谢性碱中毒。用于研究时，应采取标准安全预防措施：使用个人防护装备（手套、实验服、护目镜），在通风橱中操作，避免吸入和皮肤接触。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸倍他唑是倍他唑的盐酸盐形式，倍他唑是一种组胺H2受体激动剂，具有诊断应用价值。倍他唑选择性地靶向并结合H2受体，从而模拟组胺对这些受体的作用。这可能导致胃酸分泌增加。倍他唑可用于胃功能检查。
盐酸倍他唑（盐酸阿美他唑；Histalog；CAS号：1121-45-5）是一种研究级组胺H2受体激动剂。它并非美国食品药品监督管理局（FDA）批准的常用药物（临床实践中已用磷酸组胺替代倍他唑）。盐酸倍他唑可用作H2受体药理学的参考标准、胃酸分泌研究的阳性对照以及研究H2受体介导信号传导的化学工具。仅供研究使用，不得用于诊断或治疗。储存：粉末，-20℃避光防潮保存。 |
| 分子式 |
C5H10CLN3
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|---|---|
| 分子量 |
147.61
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| 精确质量 |
147.056
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| CAS号 |
1121-45-5
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| 相关CAS号 |
Betazole; Betazole dihydrochloride; Betazole; 105-20-4
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| PubChem CID |
16051987
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| tPSA |
54.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
64.7
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=C(NN=C1)CCN.Cl
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| InChi Key |
HLJRAERMLKNULP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H9N3.ClH/c6-3-1-5-2-4-7-8-5;/h2,4H,1,3,6H2,(H,7,8);1H
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| 化学名 |
2-(1H-pyrazol-5-yl)ethanamine;hydrochloride
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| 别名 |
Ametazole hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.7746 mL | 33.8730 mL | 67.7461 mL | |
| 5 mM | 1.3549 mL | 6.7746 mL | 13.5492 mL | |
| 10 mM | 0.6775 mL | 3.3873 mL | 6.7746 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ORF 17583
IGN-2098
Eukovoside
σ1R/H3R ligand-1
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