| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target is the alpha-adrenergic receptor (alpha1 and alpha2 subtypes) in vascular smooth muscle of the nasal mucosa. Tuaminoheptane is an indirect sympathomimetic? It is primarily a direct agonist at alpha-adrenergic receptors, though it may also release norepinephrine. Activation of alpha1 receptors leads to vasoconstriction, reducing blood flow to the nasal passages and thereby decreasing congestion. It has minimal effect on beta-receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，图氨基庚烷可浓度依赖性地收缩离体大鼠主动脉环（EC50 ~10 uM），该作用可被α受体拮抗剂酚妥拉明阻断。浓度高达100 uM时，其对β1或β2受体的活性可忽略不计。该化合物具有较弱的抗菌活性（MIC >500 ug/mL）。它不抑制单胺氧化酶。其对α1受体的亲和力（Ki）约为1-5 uM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型（例如兔）体内，鼻内给予图阿米庚烷硫酸盐（0.5-1%溶液）可迅速且持续地收缩鼻黏膜血管，从而减轻鼻塞长达4-6小时。在人体中，该药物可在数分钟内起效。其全身吸收率低，可最大限度地减少心血管副作用。高剂量全身给药（例如大鼠静脉注射）可引起高血压（ED50约为0.5 mg/kg）。
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| 酶活实验 |
一种非细胞受体结合实验：将大鼠脑皮层膜（200 ug）与 0.5 nM [3H]-哌唑嗪（α1 选择性受体）和不同浓度的图氨基庚烷（0.1 nM-100 uM）在 50 mM Tris-HCl（pH 7.4）、0.1% BSA 缓冲液中于 25℃ 孵育 60 分钟。用 10 uM 酚妥拉明测定非特异性结合。过滤结合的放射性物质。计算 Ki 值。图氨基庚烷对 α1 受体的 Ki 值约为 2 uM。
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| 细胞实验 |
基于细胞的功能分析：将稳定表达人α1A受体的CHO细胞接种于96孔板中，用Fluo-4标记，并用图氨基庚烷（0.1 nM-100 uM）处理。测量钙离子内流。计算激活的EC50值（约5 uM）。哌唑嗪可阻断该反应。该化合物为激动剂。
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| 动物实验 |
减充血剂体内动物实验方案：雄性新西兰白兔（n=6）麻醉后，将1%的硫酸图氨基庚烷溶液（50 μL）局部涂抹于鼻黏膜。分别于0、15、30、60、120和240分钟时，通过鼻阻力计测量鼻气道阻力。结果显示，阻力显著降低（50%），且持续长达4小时。同时监测血压；血压无显著变化表明全身吸收率低。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
鼻内给药后图氨基庚烷的药代动力学：该化合物可迅速经鼻黏膜吸收。由于剂量小（0.5 mg）且作用于局部，血浆峰浓度（Cmax）较低（通常<10 ng/mL）。血浆消除半衰期约为2-3小时。它经胺氧化酶和CYP450代谢为无活性代谢物。口服生物利用度高（80%），但该药不口服。分布容积约为2 L/kg。蛋白结合率约为30%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性：在推荐的鼻内给药剂量下，图阿米庚烷耐受性良好。过度使用可引起反弹性鼻塞（药物性鼻炎）、局部刺激，罕见情况下可引起全身性反应，例如高血压、心悸或中枢神经系统兴奋。大鼠口服LD50约为500 mg/kg。硫酸盐不具有致突变性。严重高血压、冠状动脉疾病和甲状腺功能亢进患者禁用。不宜长期使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硫酸图胺庚烷（CAS：6411-75-2）以Tuamine、Rhinaspray等品牌名称销售，也常用于复方制剂中。它是一种古老的拟交感胺类药物，最早于20世纪40年代问世。其化学结构为庚烷-2-胺。它是少数几种用于鼻吸入剂的挥发性胺类药物之一。与咪唑啉类减充血剂（例如羟甲唑啉）不同，图胺庚烷的作用持续时间较短（4-6小时，而后者为8-12小时），但反弹性鼻塞的风险也较低。在许多国家，它以吸入剂的形式无需处方即可购买（每次剂量0.15-0.5毫克）。硫酸图胺庚烷为白色结晶固体，易溶于水。它也用于兽医学。由于其拟交感神经活性，世界反兴奋剂机构（WADA）已将其列入赛内禁用药物清单。该化合物并非管制物质，但在某些地区需要医疗监督。纯度>99%。
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| 分子式 |
C7H19NO4S
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|---|---|
| 分子量 |
213.30
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| 精确质量 |
328.24
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| CAS号 |
6411-75-2
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| 相关CAS号 |
123-82-0 (Parent)
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| PubChem CID |
44134533
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| tPSA |
135
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
125
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCCC(C)N.CCCCCC(C)N.OS(=O)(=O)O
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| InChi Key |
XKUUMWKWUZRRPD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C7H17N.H2O4S/c2*1-3-4-5-6-7(2)8;1-5(2,3)4/h2*7H,3-6,8H2,1-2H3;(H2,1,2,3,4)
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| 化学名 |
bis(heptan-2-amine);sulfuric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6882 mL | 23.4412 mL | 46.8823 mL | |
| 5 mM | 0.9376 mL | 4.6882 mL | 9.3765 mL | |
| 10 mM | 0.4688 mL | 2.3441 mL | 4.6882 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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