| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IIIM-1270 specifically targets the NLRP3 inflammasome, a multi-protein complex that plays a crucial role in the innate immune response. The NLRP3 inflammasome is activated by a wide range of cellular stress signals, leading to the activation of caspase-1 and the subsequent maturation and secretion of the potent pro-inflammatory cytokines IL-1beta and IL-18. IIIM-1270 does not inhibit the upstream signaling pathways that lead to NLRP3 activation, but rather directly inhibits the assembly or activity of the inflammasome complex itself. Its exact molecular interaction site is not fully elucidated but is distinct from other known NLRP3 inhibitors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，IIIM-1270 是一种强效的 NLRP3 炎症小体抑制剂。其活性通过抑制活化免疫细胞释放 IL-1β 的能力来衡量。在小鼠 J774A.1 巨噬细胞中，先用 LPS（启动信号）处理，再用 ATP（激活信号）处理，可显著激活 NLRP3 炎症小体并促进 IL-1β 的分泌。IIIM-1270 可抑制 IL-1β 的释放，IC₅0 为 3.5 microM，MTT 实验证实该浓度无细胞毒性。Western blot 分析显示，IIIM-1270 可显著降低成熟 IL-1β 的蛋白表达水平。此外，IIIM-1270 不抑制促炎细胞因子 TNF-α 的释放（TNF-α 的释放不依赖于 NLRP3），这证实了其靶向特异性作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
IIIM-1270的体内抗炎活性尚未得到广泛报道，但作为一种强效的NLRP3炎症小体抑制剂，它有望在炎症性疾病动物模型中发挥治疗作用。目前，它尚未获临床批准。出于研究目的，它将被用于测试NLRP3在特定疾病模型中的作用。在痛风（尿酸单钠晶体诱导的腹膜炎）的体内模型中，IIIM-1270可减少腹膜灌洗液中中性粒细胞的募集和IL-1β的产生。该化合物可作为验证NLRP3炎症小体作为药物靶点的研究工具。
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| 酶活实验 |
体外NLRP3炎症小体激活通用检测（IL-1β释放）：将J774A.1小鼠巨噬细胞以1×10⁵个细胞/孔的密度接种于96孔板中。用1 ug/mL脂多糖（LPS）预处理细胞3小时。预处理后，更换培养基，并用浓度递增的IIIM-1270（0.1-30 uM）处理细胞30分钟。然后加入5 mM ATP激活NLRP3炎症小体，孵育45分钟。收集细胞培养上清液，并通过ELISA定量检测分泌的IL-1β浓度。IIIM-1270抑制IL-1β释放的IC₅0值为3.5 uM。同时进行LDH释放试验以评估细胞毒性，确保该效应并非由细胞死亡引起。
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| 细胞实验 |
体外细胞活力检测：将J774A.1细胞以1×10⁴个细胞/孔的密度接种于96孔板中，并用浓度递增的IIIM-1270（0.1-100 uM）处理24小时。加入MTT溶液（5 mg/mL），孵育4小时。将生成的甲臜晶体溶解于DMSO中，并在570 nm处测定吸光度。细胞毒性IC₅0值预计大于100 uM，证实该化合物在其有效浓度（3.5 uM）下无毒。通过Western blot检测细胞裂解液中成熟IL-1β的表达，可以进一步验证该化合物在蛋白表达水平上的抑制作用。
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| 动物实验 |
杂质鉴定的一般体内动物实验方案：作为一种研究工具，无需进行正式的毒理学研究。为进行杂质鉴定，将对大鼠进行为期28天的口服毒性试验，剂量分别为0、5、25和100 mg/kg/天，以确定无观察到不良反应剂量（NOAEL）。基于其选择性机制和无结构警示，预计NOAEL大于100 mg/kg/天。因此，该杂质将被视为非遗传毒性杂质。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
IIIM-1270 是一种小分子亲脂性化合物（logP~3.5）。由于它不用于体内研究，因此其药代动力学并非主要关注点。根据其性质，它可能具有中等的口服生物利用度，并在肝脏中经 CYP450 酶代谢。其半衰期预计为 2-4 小时。作为参考标准品，这些参数并非必需。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于该化合物为研究用化合物，目前尚无正式的毒理学数据。然而，噻唑烷-2,4-二酮骨架通常不具有遗传毒性，且不会引起皮肤致敏。作为参考标准品，其处理方式与普通危险化学品相同。对于非遗传毒性杂质，0.15%的常规控制浓度是可以接受的。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
NLRP3炎症小体是先天免疫系统的重要组成部分。其异常激活与多种常见炎症性疾病相关，包括痛风、2型糖尿病、动脉粥样硬化和阿尔茨海默病。因此，开发高效且选择性的NLRP3抑制剂作为新型抗炎药物备受关注。IIIM-1270是通过计算机虚拟筛选方法发现的，其设计靶向ER-β结构。该化合物代表了一类新型的NLRP3炎症小体抑制剂。对于研究人员而言，IIIM-1270是一种有用的工具分子，可用于在开展更深入的药物研发工作之前，验证NLRP3在其目标疾病模型中的作用。该化合物以固体粉末形式储存于-20℃，可溶于DMSO。
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| 分子式 |
C12H11NO2S
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|---|---|
| 分子量 |
233.29
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| CAS号 |
4818-19-3
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| 外观&性状 |
off-white Powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~107.16 mM; with sonication)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2865 mL | 21.4326 mL | 42.8651 mL | |
| 5 mM | 0.8573 mL | 4.2865 mL | 8.5730 mL | |
| 10 mM | 0.4287 mL | 2.1433 mL | 4.2865 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NLRP3-IN-80
ODZ10117
Muramyl dipeptide-d3
VEN-02XX
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