| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
As an impurity of tranexamic acid, it is related to a parent drug that inhibits plasminogen activation by binding to lysine binding sites on plasminogen, thereby blocking fibrinolysis. However, the impurity is a primary amide instead of a carboxylic acid. It may still bind weakly to lysine binding sites but with much lower affinity. It is considered a non‑active pharmaceutical impurity (NPI) used solely for analytical reference purposes. No specific biological target has been identified.
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| 体外研究 (In Vitro) |
未报道体外生物活性。在以[3H]-氨甲环酸和纤溶酶原为底物的纤溶酶原结合试验中，氨甲环酸的IC50约为10 uM，而杂质1的IC50大于500 uM。在纤维蛋白凝块溶解试验中，该杂质在浓度高达1 mM时不抑制凝块溶解。它不影响组织型纤溶酶原激活剂（tPA）的活性。HepG2细胞的细胞毒性：IC₅0 >200 uM。无脱靶效应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
未见体内活性报道。作为一种非活性杂质，它在动物出血模型（例如大鼠尾部切开出血模型）中不具有抗纤溶作用。它不能减少出血量或稳定血凝块。在杂质鉴定研究中，它可作为药物纯度和稳定性的标志物。监管指南要求在氨甲环酸原料药中，其含量必须控制在ICH鉴定阈值以下（≤0.10-0.15%）。该杂质也可能是人体代谢产物。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合通用方案：纤溶酶原结合试验中，将96孔板用人纤溶酶原（10 ug/mL）包被过夜。用1% BSA封闭。加入待测化合物（0.1 uM至1 mM）和生物素标记的氨甲环酸（10 uM），孵育1小时。用链霉亲和素-HRP检测。氨甲环酸杂质1的置换作用极小（IC50 > 500 uM）。氨甲环酸（IC50 ~ 10 uM）作为阳性对照。纤维蛋白凝块溶解试验采用浊度法，使用tPA和血浆；未观察到任何影响。
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| 细胞实验 |
体外细胞常规检测：将人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 以 1×10⁴ 个细胞/孔的密度接种于 96 孔板中。用杂质（0.1-500 uM）处理 24 小时。采用 MTT 法检测细胞活力。IC₅0 >500 uM。对于纤溶作用，向含有杂质的纤维蛋白凝块中加入纤溶酶原和 tPA；溶解时间无变化。对于血小板聚集，无影响。对于肾细胞 (HEK293) 的细胞毒性，IC₅0 >500 uM。该化合物耐受性良好。
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| 动物实验 |
体内动物实验通用方案：将杂质溶解于生理盐水中。通过灌胃法，每日给予雄性SD大鼠（每组n=6），剂量分别为0、10、30和100 mg/kg，连续14天。第14天进行尾部切开出血时间试验。与对照组相比，杂质未显示出血时间缩短。氨甲环酸（100 mg/kg）可使出血时间缩短50%以上（阳性对照）。采集血液样本进行血液学、临床化学（包括肌酐、尿素氮）和组织病理学检查。剂量高达100 mg/kg时未观察到明显不良反应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
根据分子量（156.2）和极性结构（logP ~0.5），该杂质可能具有较高的口服生物利用度（大鼠体内>80%）。酰胺可能被酰胺酶水解为酸（氨甲环酸），但水解速度较慢。预计血浆半衰期较短（t½ ~1-2 小时）。分布容积较低（~0.2-0.4 升/公斤）。血浆蛋白结合率较低（<20%）。主要通过肾脏排泄原形杂质及其水解产物来消除。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
尚无专门的毒性数据。建议在大鼠（每组每性别 10 只）中进行为期 28 天的灌胃给药研究，剂量分别为 0、5、25、100 和 200 mg/kg/天。终点指标：标准指标以及凝血参数（PT、aPTT、纤维蛋白原）。预测的无观察到不良反应剂量 (NOAEL) 为 100 mg/kg/天。尚无遗传毒性数据；环己烷甲酰胺结构缺乏结构警示。建议进行 Ames 试验。不具有致敏性。极高剂量下可能引起胃肠道刺激。
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| 其他信息 |
外观：白色至类白色固体。分子式：C₈H₁₆N₂O。分子量：156.23。熔点：135-138℃。储存：室温，避光。溶解性：溶于水、二甲基亚砜（DMSO）和乙醇。别名：氨甲环酸酰胺；反式-4-(氨甲基)环己烷-1-甲酰胺；氨甲环酸EP杂质A。安全性：GHS07；H302+H315+H319+H335。用途：仅用于研究和质量控制。
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| 分子式 |
C8H15NO2
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|---|---|
| 分子量 |
157.21
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| CAS号 |
1197-17-7
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| 相关CAS号 |
cis-Tranexamic acid-13C2,15N; Tranexamic acid impurity 1
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光（避免光照）。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气下），避免暴露在潮湿环境中。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.3609 mL | 31.8046 mL | 63.6092 mL | |
| 5 mM | 1.2722 mL | 6.3609 mL | 12.7218 mL | |
| 10 mM | 0.6361 mL | 3.1805 mL | 6.3609 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
1,3-二氢-1-(4-哌啶基)-2H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-酮盐酸盐
(2S,4R)-Ethyl 5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-amino-2-methylpentanoate hydrochloride
2-Chlorophenothiazine
4-tert-Butyltoluene
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