| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
SB-T-101141(1-3 μM,12 小时)能有效诱导 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中微管聚合和微管蛋白表达[1]。SB-T-101141(1-3 μM,72 小时)对 MCF-7、MDA-MB-453 和 MDA-MB-231 细胞具有显著的细胞毒性,IC50 值分别为 0.03、0.8 和 6.5 μM,对正常 MCF-10A 细胞也具有类似的作用[1]。SB-T-101141(0.001-8 μM,1-14 天)能强烈抑制 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞的增殖和克隆形成,并增加细胞死亡[1]。SB-T-101141(9 μM,5 天)能有效抑制乳腺癌患者类器官的生长[1]。 SB-T-101141(1-8 μM,12-60 h)在 1 μM 浓度下可显著诱导 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞凋亡和 G2/M 期阻滞(高剂量无效),且不影响 PARP 和 caspase-7 的裂解水平[1]。SB-T-101141(3-16 μM,4-72 h)可诱导一种类似铁死亡的细胞死亡形态,伴有少量细胞膜积累和膜通透性增加,该作用可被 Z-VAD-FMK 和 Necrostatin-1 显著阻断,且对 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞的线粒体数量和 ATP 水平影响较小[1]。 SB-T-101141(0.17-8 μM,0-48 h)显著增加MCF-7、MDA-MB-453和MCF-7PR细胞内铁离子、亚铁离子和MDA水平,并降低GSH水平,但对GPX4表达无明显影响[1]。SB-T-101141(0.17-16 μM,3-48 h)诱导MCF-7、MDA-MB-453、MCF-7PR和MDA-MB-453PR细胞中总ROS(可被DFOM和NAC中和)、脂质ROS、膜通透性增加,损害细胞活力并导致细胞死亡,且这些作用不能被DFOM、Fer-1或Lip-1减弱[1]。 SB-T-101141(3-5 nM,14 天)显著抑制紫杉醇耐药的 MCF-7PR 和 MDA-MB-231PR 细胞增殖[1]。SB-T-101141(0.25-1.5 μM,24 小时)诱导紫杉醇耐药细胞死亡,且该作用仅能被铁螯合剂 DFOM 和 CPX 有效抑制(MCF-7PR 和 MDA-MB-453PR 细胞)[1]。与敲低 HDGF 和 CYP2S1 的 MCF-7 细胞相比,敲低 KHSRP 的 MCF-7 细胞对 SB-T-101141(0.001-3 μM,1-14 天)更为敏感[1]。 SB-T-101141(0.01-100 μM,2-24 h)可增强MCF-7细胞中KHSRP蛋白的热稳定性,且不影响KHSRP的表达[1]。SB-T-101141(1.5-3 μM,0-24 h)可通过KHSRP促进脂质过氧化,有效降低MCF-7和MCF-7PR细胞中CISD1的mRNA和蛋白水平,同时提高4-HNE的水平[1]。SB-T-101141(10 μM,4 h)可显著促进内质网应激相关的G3BP1颗粒聚集,且不影响G3BP1的表达[1]。 SB-T-101141 (0.17-16 μM, 24-48 h) 可增加 eIF2α 蛋白水平,并通过铁依赖性 JNK 和 PERK 信号通路诱导 MCF-7、MDA-MB-453、MCF-7PR 和 MDA-MB-231PR 细胞死亡[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SB-T-101141(5 mg/kg,腹腔注射,每三天一次)能显著抑制MCF-7(PR)/MDA-MB-453(PR)异种移植瘤小鼠模型的肿瘤生长,且对体重无副作用。[1] 在KHSRP敲低的MCF-7异种移植瘤小鼠模型中,SB-T-101141(5 mg/kg,腹腔注射,每三天一次)对肿瘤生长无抑制作用,且不增加醛类物质4-HNE的水平。[1]
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型: MCF-7 细胞,MDA-MB-453 细胞 测试浓度: 3 μM(MCF-7 细胞),8 μM(MDA-MB-453 细胞) 孵育时间: 12、24、36、48、60、72 小时 实验结果: 有效增加 MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞的死亡。诱导细胞死亡,但这种作用可被凋亡抑制剂 (Z-VAD-FMK) ( ) 和坏死抑制剂 (Necrostatin-1) ( ) 逆转。显著提高了对紫杉醇耐药的 MCF-7PR 和 MDA-MB-231PR 细胞的存活率,IC50 分别为 2.7 和 0.235 μM。 免疫荧光[1] 细胞类型: MCF-7 细胞,MDA-MB-453 细胞 测试浓度: 1 μM 孵育时间: 12 小时 实验结果: 有效诱导微管聚合。 Western Blot 分析[1] 细胞类型: MCF-7 细胞,MDA-MB-453 细胞 测试浓度: 1、3、5 μM(MCF-7 细胞),8 μM(MDA-MB-453 细胞) 孵育时间: 12、24、36、48、60 小时 实验结果: 12 小时后,MCF-7 细胞中微管蛋白表达显著增加。在 12-60 小时内,MCF-7 和 MDA-MB-453 细胞中 PARP 和 caspase-7 蛋白的表达均未发生改变。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:将4周龄的雌性免疫缺陷BALB/c裸鼠皮下注射环戊丙酸雌二醇,随后注射MCF-7细胞(5 × 10⁶个细胞/只)或MDA-MB-453细胞(1 × 10⁷个细胞/只)[1]。
剂量: 5 mg/kg,环戊丙酸雌二醇(1.5 mg/kg) 给药途径: 腹腔注射,每三天一次(环戊丙酸雌二醇,每七天一次),然后测量体重和肿瘤体积。 实验结果: 在MCF-7/MDA-MB-453异种移植瘤小鼠模型中,肿瘤生长受到显著抑制。在MDA-MB-453异种移植瘤小鼠模型中,未引起小鼠体重的显著变化。对紫杉醇耐药细胞异种移植肿瘤的进展有很强的抗肿瘤作用,且对体重没有副作用。 动物/疾病模型:将4周龄的雌性免疫缺陷BALB/c裸鼠皮下注射环戊丙酸雌二醇,随后移植KHSRP敲低的MCF-7细胞(6 × 10⁶个细胞/只小鼠)[1]。 剂量: 5 mg/kg,环戊丙酸雌二醇(1.5 mg/kg) 给药途径: 腹腔注射,每三天一次(环戊丙酸雌二醇,每七天一次),然后测量体重和肿瘤体积。 实验结果:在KHSRP敲低的MCF-7异种移植小鼠模型中,未观察到对肿瘤生长的抑制作用,也未观察到脂质过氧化产物醛4-HNE的增加。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C44H55NO17
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|---|---|
| 分子量 |
869.90
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| CAS号 |
186348-05-0
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| SMILES |
CC1(C)[C@@]2(O3)[C@@H](OC3=O)[C@H](OC([C@H](O)[C@@H](NC(OC(C)(C)C)=O)/C=C(C)/C)=O)C(C)=C1[C@@H](OC(C)=O)C([C@@]4(C)[C@]([C@@](CO5)(OC(C)=O)[C@H]5C[C@@H]4O)([H])[C@@H]2OC(C6=CC=CC=C6)=O)=O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1496 mL | 5.7478 mL | 11.4956 mL | |
| 5 mM | 0.2299 mL | 1.1496 mL | 2.2991 mL | |
| 10 mM | 0.1150 mL | 0.5748 mL | 1.1496 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。