| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体内研究 (In Vivo) |
TPM003(3-30 nmol/kg;皮下注射;单次给药)可使瘦型雄性C57BL/6J小鼠的体重、食物摄入量和餐后血糖呈剂量依赖性地持续降低[1]。TPM003(10 nmol/kg;皮下注射;单次给药)可使高脂饮食诱导的肥胖雄性C57BL/6J小鼠的体重持续显著降低[1]。TPM003(10 nmol/kg;皮下注射;每3天一次,持续21天)可使高脂饮食诱导的肥胖雄性C57BL/6J小鼠的体重降低30%,显著抑制食物摄入,并增强肝脏脂质清除[1]。TPM003(10 nmol/kg;皮下注射;每日一次或每三天一次,持续8周)可使高脂饮食和四氯化碳(CCl4)诱导的小鼠体重显著降低,并具有抗纤维化作用[1]。 TPM003(1.0-3.0 mg/kg;皮下注射;每周两次,持续 4 周)可使雄性和雌性 SD 大鼠的食物摄入量和体重出现可逆的短暂下降,且无严重不良反应[1]。
|
|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型: C57BL/6J(雄性,8-10周龄)[1]
剂量: 3 nmol/kg;10 nmol/kg;30 nmol/kg 给药途径: 皮下注射;单次给药 实验结果: 诱导体重、累积食物摄入量和餐后血糖水平呈剂量依赖性降低,给药后96小时内达到最大效应。在30 nmol/kg剂量下,体重降低效果持续至第4天,之后各项指标恢复至基线水平。 动物/疾病模型: C57BL/6J(雄性,高脂饮食诱导肥胖)[1] 剂量: 10 nmol/kg 给药途径: 皮下注射;单次给药 实验结果: 注射后1-3天内,体重、累积食物摄入量和血糖水平显著降低。与瑞他曲肽相比,最大减重效果更佳,且疗效持久,无早期反弹(与替泽帕肽不同,替泽帕肽在第4天开始出现反弹)。 动物/疾病模型: C57BL/6J(雄性,高脂饮食诱导肥胖)[1] 剂量: 10 nmol/kg 给药途径: 皮下注射;每3天一次;持续21天 实验结果: 在21天的治疗期内,体重减轻约30%,累积食物摄入量低于替泽帕肽治疗组小鼠。空腹血糖、血浆胰岛素、血浆丙氨酸氨基转移酶(ALT)、血甘油三酯(TG)、血总胆固醇(TC)、肝脏TG和肝脏TC均降低至接近瘦鼠对照组的水平。油红O染色显示,与瑞他曲肽和替泽帕肽相比,本研究显示出最显著的肝脏脂滴清除率。 动物/疾病模型: C57BL/6J(雄性,高脂饮食+四氯化碳诱导的非酒精性脂肪性肝炎)[1] 剂量: 10 nmol/kg 给药途径: 皮下注射;每日一次;持续8周 实验结果: 与替唑帕肽相比,本品能更显著地降低体重,使肝脏重量降低至接近瘦对照组的水平,并通过马松三色染色显著减少肝脏胶原沉积。本品能显著降低关键纤维化标志物:α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、纤连蛋白和I型胶原α-1链(COL1A1)的表达,其中α-SMA表达的降低幅度显著高于替唑帕肽。 动物/疾病模型: C57BL/6J(雄性,Gubra Amylin NASH 饮食诱导的 NASH)[1] 剂量: 10 nmol/kg 给药途径: 皮下注射;每 3 天一次;持续 8 周 实验结果: 在 8 周内诱导了持续性进行性体重下降(与 retatrutide 在第 3 周后出现部分反弹不同,未出现反弹)。与 retatrutide 和 tirzepatide 相比,显著降低了 NAFLD 活动评分 (NAS),尤其是在脂肪变性和肝细胞气球样变性方面。降低了肝脏胶原沉积、COL1A1 和 α-SMA 的表达,表明对肝纤维化和炎症具有显著的抑制作用。 动物/疾病模型: Sprague-Dawley小鼠(雄性、雌性,8-10周龄)[1] 剂量: 1.0 mg/kg;3.0 mg/kg 给药途径: 皮下注射;每周两次;持续4周 实验结果: 导致食物摄入量和体重短暂下降,部分动物偶有呕吐和轻度腹泻;停药后所有症状均可逆转。未观察到死亡、严重不良事件、明显的血清生化病理变化或关键器官(胸腺、脾脏、肠系膜淋巴结)的组织学异常。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C238H370FN51O73S2
|
|---|---|
| 分子量 |
5196.91
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
|
| SMILES |
O=C([C@@H](N)CC1=CC=C(C=C1)O)NC(C)(C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@@](CC)(C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NC(C)(C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(NCC(N2CCC[C@H]2C(N[C@@H](CO)C(N[C@@H](CO)C(NCC(N[C@@H](C)C(N3CCC[C@H]3C(N4CCC[C@H]4C(N5CCC[C@H]5C(N[C@@H](CO)C(N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CSC6)=O)CC(C)C)=O)CC(C)C)=O)CC7=CC=C(O)C=C7)=O)CCC(O)=O)=O)[C@H](CC)C)=O)CC8=CC=CC=C8)=O)CSCC(NCCN(C(CCC(NCCOCCOCC(NCCOCCOCC(NCCCC[C@@H](NC(CCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)=O)C(O)=O)=O)=O)=O)=O)CCNC6=O)=O)=O)C)=O)CCC(N)=O)=O)C)=O)CCCCNC(C)=O)=O)CCCCN)=O)CC(O)=O)=O)CC(C)C)=O)C)=O)[C@H](CC)C)=O)CO)=O)CC9=CC=C(O)C=C9)=O)CC(O)=O)=O)CO)=O)[C@@H](C)O)=O)CC%10=C(C=CC=C%10)F)=O)[C@@H](C)O)=O)=O)CCC(N)=O)=O)C
|
| 别名 |
TG062
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.1924 mL | 0.9621 mL | 1.9242 mL | |
| 5 mM | 0.0385 mL | 0.1924 mL | 0.3848 mL | |
| 10 mM | 0.0192 mL | 0.0962 mL | 0.1924 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。