| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Protoporphyrin IX derivative; metalloporphyrin
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| 体内研究 (In Vivo) |
棉酚会阻止氧合血红蛋白释放氧气,并对红细胞产生溶血作用。在过量服用棉酚的情况下,由于血液的携氧能力降低,呼吸和循环器官会承受极大的负担。铬原卟啉(CrPP)已被证明可以竞争性抑制或显著改善动物和人类中各种自然发生或实验诱导的黄疸形式。在这篇文章中,描述了一种对棉酚(50微摩尔/千克体重)和与CrPP(50微毫升/千克重量)相关的棉酚的新的组织依赖性反应。我们的研究结果表明,棉酚刺激了肝脏、脾脏和肾脏的δ-氨基酮戊酸合酶(ALA-S)活性,血红素生物合成酶,同时服用CrPP和棉酚会协同棉酚介导的ALA-S活性的增加。发现棉酚在不同程度上是大鼠肝脏和肾脏血红素加氧酶(HMOX)活性的强效刺激剂。这种组织反应与脾脏的反应形成鲜明对比,在脾脏中,棉酚降低了酶的活性。随着肝脏和肾脏HMOX活性的增加,棉酚治疗的大鼠血清总胆红素浓度显著增加。当大鼠同时服用CrPP和棉酚时,棉酚介导的肝脏和肾脏HMOX活性的增加被有效阻断。此外,酶活性的增加是通过服用棉酚后微粒体总蛋白含量的下降来实现的。这些发现强调了棉酚通过刺激肝脏和肾脏中的HMOX活性引发血红素降解增加的毒性作用,以及CrPP在发生高胆红素血症的实验和临床条件下的潜在用途[1]。
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| 动物实验 |
实验动物 [1]
本研究采用实验室饲养的体重为 150–200 g 的雄性 Wistar 大鼠作为实验模型。仅选取健康动物,置于底部为架空金属网的独立笼中。动物禁食 20 小时,但可自由饮水。20 小时后,将动物随机分为四组,每组八只。 动物处理 [1] 第一组:本组动物作为对照组,皮下注射等量生理盐水。 第二组:本组动物皮下注射 50 µmol/kg 体重的棉酚。 第三组:本组动物皮下注射 50 µmol/kg 体重的 CrPP。 第四组:本组动物皮下注射 50 µmol/kg 体重的棉酚和 50 µmol/kg 体重的 CrPP。 由于棉酚和铬卟啉具有光敏性和不稳定性,因此用于给药的棉酚和铬卟啉溶液均在黑暗条件下新鲜配制,体积较小。金属卟啉需要碱性介质才能溶解,例如,配制1 mL溶液时,将卟啉溶解于0.2 mL 0.02 N NaOH溶液中,然后用磷酸钾缓冲液(pH 7.4)定容至所需体积。棉酚储备液用95%乙醇配制。棉酚浓度通过测量372 nm处的吸光度并利用ε = 1.48 × 10⁴ L mol⁻¹cm⁻¹(Finaly等人,引文[[1993]])来确定。 |
| 参考文献 |
[1]. Effect of gossypol in association with chromium protoporphyrin on heme metabolic enzymes. Artif Cells Blood Substit Immobil Biotechnol. 2004 Feb;32(1):159-72.
[2]. Protoporphyrin IX: the Good, the Bad, and the Ugly. J Pharmacol Exp Ther. 2016;356(2):267-275. |
| 其他信息 |
原卟啉IX (PPIX) 广泛存在于所有活细胞中,但含量极少,是血红素的前体。PPIX本身具有一些生物学功能,基于PPIX的策略已被用于癌症的诊断和治疗(积极的方面)。PPIX是亚铁螯合酶(血红素生物合成的最后一种酶)的底物,其稳态在血红素合成过程中受到严格调控。PPIX在人类卟啉症中的积累可导致皮肤光敏性、胆结石、肝胆损伤,甚至肝功能衰竭(消极方面)。本文综述了与PPIX各方面相关的机制。由于PPIX是疏水性分子,其主要通过肝脏而非肾脏排泄。大量PPIX对肝脏有毒性,可导致胆汁淤积性肝损伤。PPIX在癌症诊断和治疗中的应用基于其光动力效应。[2]
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| 分子式 |
C34H31CRN4O4
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|---|---|
| 分子量 |
611.63
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| 精确质量 |
611.175
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| CAS号 |
84640-43-7
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| 相关CAS号 |
Mn(II) protoporphyrin IX;21393-64-6; Cu(II) protoporphyrin IX;14494-37-2;Ni(II) protoporphyrin IX;15415-30-2;Ga(III) protoporphyrin IX;222556-71-0;Cd(II) protoporphyrin IX;80216-25-7;Pt(II) protoporphyrin IX; 98303-94-7; 41628-83-5
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| PubChem CID |
158488
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
1128.5ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
636.3ºC
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| LogP |
1.196
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| tPSA |
133.66
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
995
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(C1C(=C2C=C3C(C=C)=C(C)C4C=C5C(C=C)=C(C)C6=CC7C(C)=C(CCC(=O)[O-])C8N=7[Cr+3]([N-]56)(N3=4)[N-]2C=1C=8)C)CC(=O)[O-].[H+]
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| InChi Key |
OSBWPUFXHPIDKO-UHFFFAOYSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H34N4O4.Cr/c1-7-21-17(3)25-13-26-19(5)23(9-11-33(39)40)31(37-26)16-32-24(10-12-34(41)42)20(6)28(38-32)15-30-22(8-2)18(4)27(36-30)14-29(21)35-25;/h7-8,13-16H,1-2,9-12H2,3-6H3,(H4,35,36,37,38,39,40,41,42);/q;+3/p-3
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| 化学名 |
3-[18-(2-carboxylatoethyl)-8,13-bis(ethenyl)-3,7,12,17-tetramethylporphyrin-21,24-diid-2-yl]propanoate;chromium(3+);hydron
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| 别名 |
Cr-Protoporphyrin; 84640-43-7; Chromium protoporphyrin IX; Cr(III) protoporphyrin IX; 3-[18-(2-carboxylatoethyl)-8,13-bis(ethenyl)-3,7,12,17-tetramethylporphyrin-21,24-diid-2-yl]propanoate;chromium(3+);hydron; Chromate(1-), (7,12-diethenyl-3,8,13,17-tetramethyl-21H,23H-porphine-2,18-dipropanoato(4-)-N21,N22,N23,N24)-, hydrogen, (SP-4-2)-
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6350 mL | 8.1749 mL | 16.3498 mL | |
| 5 mM | 0.3270 mL | 1.6350 mL | 3.2700 mL | |
| 10 mM | 0.1635 mL | 0.8175 mL | 1.6350 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。