| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Negative control (NC) for Zn(II) Protoporphyrin
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
血红素加氧酶-1 (HO-1) 催化血红素氧化为具有生物活性的产物:一氧化碳 (CO)、胆绿素和亚铁离子。它参与维持细胞稳态,并通过减少氧化损伤、减弱炎症反应、抑制细胞凋亡和调节细胞增殖,在组织中发挥重要的保护作用。HO-1 也是一种重要的促血管生成介质。大多数研究集中于 HO-1 在心血管疾病中的作用,其显著的有益活性已得到广泛认可。然而,越来越多的证据表明,HO-1 的激活可能在肿瘤发生中发挥作用,并能显著影响肿瘤的生长和转移。HO-1 在肿瘤组织中经常上调,并且在治疗后其表达会进一步增加。尽管其确切作用可能具有组织特异性,但 HO-1 可以被视为一种促进肿瘤进展的酶。因此,抑制HO-1可被视为一种潜在的治疗方法,能够增强肿瘤对放射疗法、化疗或光动力疗法的敏感性。[1]
血红素加氧酶(HO)已被证实对减弱活性氧(ROS)的总体产生至关重要,其作用机制是通过降解血红素并产生一氧化碳(CO)、胆绿素/胆红素以及释放游离铁。过量的游离血红素会催化ROS的生成,这可能导致内皮细胞(EC)功能障碍,这种情况可见于多种病理状态,包括高血压、糖尿病以及缺血/再灌注损伤。HO-1的上调可通过使用金属卟啉和某些HMG-CoA还原酶抑制剂等药物来实现。此外,心房利钠肽和一氧化氮(NO)供体也是血红素-HO系统的重要调节剂,它们通过诱导HO-1或其产物的生物活性发挥作用。基因治疗和基因转移,包括位点和器官特异性靶向基因转移,已成为研究HO-1/HO-2在治疗各种心血管疾病以及糖尿病中潜在作用的有力工具。体外实验表明,通过药物诱导HO-1表达或将人HO-1基因转移至内皮细胞(ECs)可促进细胞周期进程,并减轻血管紧张素II(Ang II)、肿瘤坏死因子(TNF-α)和血红素介导的DNA损伤;体内给药可纠正Ang II暴露后引起的血压升高。此外,在自发性高血压大鼠(SHR)中,将HO-1特异性递送至肾脏结构,特别是髓质亨利氏袢升支粗段(mTALH),已被证实可使血压正常化,并保护mTAL免受氧化损伤。在其他心血管疾病中,向高血糖大鼠递送人HO-1可显著降低超氧化物(O₂⁻)水平,并防止内皮细胞损伤和脱落进入血液循环。此外,在缺血/再灌注损伤发生前向大鼠注射人源HO-1可显著减少组织损伤。通过药物或基因治疗上调HO-1的能力,未来可能为心血管疾病的治疗提供新的策略。本综述探讨了在心血管系统损伤早期或早期血管病变阶段递送HO-1的意义,并指出调节HO活性的药物或HO-1基因递送本身可能成为预防某些心血管疾病发生或进展的有力工具。[2]脂联素是一种丰富的脂肪细胞来源血浆蛋白,可调节2型糖尿病的血管功能,已被证明对糖尿病的胰腺和血管系统均具有细胞保护作用。因此,我们研究了上调血红素加氧酶(HO)-1是否能改善Zucker肥胖(ZF)大鼠体内炎症细胞因子的水平并影响血清脂联素水平。与Zucker瘦鼠(ZL)相比,ZF大鼠的血红素加氧酶(HO)活性和HO-1、HO-2蛋白水平均降低,而肿瘤坏死因子(TNF)-α和白细胞介素(IL)-6水平升高。用2 mg/kg钴原卟啉IX(CoPP)治疗ZF大鼠后,HO-1蛋白水平和HO活性均升高,但HO-2水平未受影响。与未治疗的ZF大鼠相比,HO-1水平的升高与超氧化物水平的降低(p < 0.05)和血浆脂联素水平的升高(p < 0.005)相关。CoPP治疗降低了内脏脂肪和皮下脂肪含量,并减少了体重增加(p < 0.01)。此外,炎症细胞因子TNF-α和IL-6的水平也降低(分别为p < 0.04和p < 0.008)。用CoPP处理培养的人骨髓来源脂肪细胞后,HO-1表达增加,超氧化物水平降低。HO-1的上调导致脂肪组织重塑、脂肪细胞体积缩小,以及人骨髓来源脂肪细胞培养基中脂联素分泌增加。总之,本研究表明,HO-1诱导的抗肥胖作用表现为体内外脂联素分泌增加、TNF-α和IL-6水平降低以及体重增加减少。这些发现凸显了HO-1和脂联素在代谢综合征表型调控中的关键作用及其相互间的共生关系。[3] |
| 分子式 |
C34H32CUN4O4
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|---|---|
| 分子量 |
624.19
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| 精确质量 |
623.172
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| 元素分析 |
C, 65.42; H, 5.17; Cu, 10.18; N, 8.98; O, 10.25
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| CAS号 |
14494-37-2
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| 相关CAS号 |
Mg(II) protoporphyrin IX;14947-11-6;Mn(II) protoporphyrin IX;21393-64-6;Ni(II) protoporphyrin IX;15415-30-2;Ga(III) protoporphyrin IX;222556-71-0;Cr(III) protoporphyrin IX;84640-43-7;Cd(II) protoporphyrin IX;80216-25-7;Pt(II) protoporphyrin IX;98303-94-7
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| PubChem CID |
3500653
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| LogP |
2.322
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| tPSA |
94.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
1580
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C2=CC3=NC(=CC4=C(C(=C([N-]4)C=C5C(=C(C(=N5)C=C1[N-]2)C)C=C)C)C=C)C(=C3CCC(=O)O)C)CCC(=O)O.[Cu+2]
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| InChi Key |
ASFPSNQTLAUXFI-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H34N4O4.Cu/c1-7-21-17(3)25-13-26-19(5)23(9-11-33(39)40)31(37-26)16-32-24(10-12-34(41)42)20(6)28(38-32)15-30-22(8-2)18(4)27(36-30)14-29(21)35-25;/h7-8,13-16H,1-2,9-12H2,3-6H3,(H4,35,36,37,38,39,40,41,42);/q;+2/p-2
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| 化学名 |
copper;3-[18-(2-carboxyethyl)-7,12-bis(ethenyl)-3,8,13,17-tetramethylporphyrin-21,23-diid-2-yl]propanoic acid
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| 别名 |
cu(ii) protoporphyrin ix; 14494-37-2; cu(ii)protoporphyrinix; G91025; Cuprate(2-),[7,12-diethenyl-3,8,13,17-tetramethyl-21H,23H-porphine-2,18-dipropanoato(4-)-kN21,kN22,kN23,kN24]-, dihydrogen, (SP-4-2)-
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6021 mL | 8.0104 mL | 16.0208 mL | |
| 5 mM | 0.3204 mL | 1.6021 mL | 3.2042 mL | |
| 10 mM | 0.1602 mL | 0.8010 mL | 1.6021 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。