| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 1mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Cell adhesion
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
纤维连接蛋白至少包含两个支持细胞粘附的主要结构域。一个是通过整合素α5β1被多种细胞类型识别的中心细胞结合结构域。第二种最初是通过其支持黑色素瘤细胞粘附的能力来鉴定的,位于选择性剪接的III型连接段(IIICS)。IIICS内的显性细胞类型特异性粘附位点已定位到指定为CS1的肽上,该肽包含其氨基末端25个残基。CS1的受体是整合素α4β1。我们合成了多种具有重叠序列的肽,以鉴定该主要细胞粘附位点的最小活性氨基酸序列。发现包含CS1羧基末端8个氨基酸的肽EILDVPST支持黑色素瘤细胞扩散,而所有没有此序列的肽几乎没有活性。两个较小的重叠五肽EILDV和LDVPS也具有活性,而含有Glu保守替代Asp的EILEV则没有活性。这些数据表明,细胞粘附活性的最小序列是Leu-Asp-Val,这是两种活性肽共有的三肽序列。这一预测得到了观察到的Leu-Asp-Val肽本身阻断纤维连接蛋白扩散的能力的证实,而Leu-Glu-Val是无活性的。种间氨基酸序列比较也支持LDV序列的重要性,因为它在人类、大鼠、牛和鸟类纤维连接蛋白的IIICS区域完全保守。[1]
纤维连接蛋白至少包含两个支持细胞粘附的结构域。一个是中央细胞结合结构域,被多种细胞类型识别,包括成纤维细胞。第二种最初是通过其支持黑色素瘤细胞粘附的能力来鉴定的,位于选择性剪接的III型连接段(IIICS)。使用特定的粘附配体和抑制性探针,我们研究了这些结构域在纤维连接蛋白介导的鸡胚背根和交感神经节神经元神经突起延伸中的作用。在使用移植神经节的研究中,fl3(一种含有中央细胞结合结构域的75kD人血浆纤维连接蛋白胰蛋白酶片段)和CS1 IgG(一种合成肽-IgG缀合物,含有IIICS的主要细胞粘附位点)在吸附到底物上后都支持神经突起的生长。fl3和CSl-IgG的最大活性分别为完整纤维连接蛋白的45-55%和25-30%。基质与f13和CS1 IgG的共涂层产生了神经突起生长的加性刺激,其程度接近纤维连接蛋白。通过胰蛋白酶分离背根神经节分离的纯化神经元细胞制剂也获得了类似的结果。在补充研究中,阻断中央细胞结合结构域(用mAb 333,一种抗粘附单克隆抗体)或IIICS(用CS1肽)的粘附功能,分别导致纤维连接蛋白介导的神经突起生长减少约60%或30%。当联合测试时,mAb 333和CSl的抑制活性是累加的。从这些结果中,我们得出结论,外周神经系统的神经元可以在纤维连接蛋白的中央细胞结合结构域和IIICS区域延伸神经突起,因此这些细胞是第一种粘附IIICS的正常胚胎细胞类型。这些结果表明,纤维连接蛋白IIICS区选择性mRNA剪接的时空波动可能在外周神经系统发育过程中调节细胞粘附事件中起重要作用[2]。 |
| 参考文献 |
[1]. The minimal essential sequence for a major cell type-specific adhesion site (CS1) within the alternatively spliced type III connecting segment domain of fibronectin is leucine-aspartic acid-valine. J Biol Chem. 1991 Aug 15;266(23):15075-9.
[2]. Neurite extension of chicken peripheral nervous system neurons on fibronectin: relative importance of specific adhesion sites in the central cell-binding domain and the alternatively spliced type III connecting segment. J Cell Biol. 1988 Apr;106(4):1289-97. |
| 其他信息 |
值得注意的是,在细胞铺展促进实验中,CS1-A 相对于 CS1 的活性远低于其在细胞铺展抑制实验中的生物活性(比较图 3 和图 4A)。这种明显的差异可能是由于以下原因造成的:在细胞铺展促进实验中,肽段通过添加的氨基末端半胱氨酸残基的侧链与 IgG 偶联;而在细胞铺展抑制实验中,使用的是游离的 CS1-A 肽段。与其他 CS1 亚肽相比,CS1-A 中具有生物学意义的残基在空间上更靠近 IgG 载体蛋白。因此,IgG 分子可能产生的空间位阻会部分干扰 CS1-A 肽段与其受体——整合素 α4pl 复合物之间的相互作用。我们鉴定出的对α4整合素受体识别纤连蛋白至关重要的最小LDV序列,与包括α1、α2、α3等在内的其他几种整合素受体识别纤连蛋白所必需的RGD序列相似(15-17)。这两个肽段都含有天冬氨酸残基,但除此之外它们似乎并不相关。此外,人纤连蛋白IIICS区的另一个最小序列是REDV(1),它可能与LDV(两者都含有DV)或RGDS(大鼠同源物为RGDV(18))相关。细胞利用这些短识别序列进行纤连蛋白介导的功能,表明特定整合素受体对局部肽序列的识别存在一种共同模式。这些肽段中的天冬氨酸残基是否构成受体识别的潜在机制的一部分,仍有待确定。[1]
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| 分子式 |
C123H195N31O39
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|---|---|
| 分子量 |
2732.05
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| 精确质量 |
2730.42
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| CAS号 |
107978-77-8
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| PubChem CID |
16131087
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| 序列 |
H-Asp-Glu-Leu-Pro-Gln-Leu-Val-Thr-Leu-Pro-His-Pro-Asn-Leu-His-Gly-Pro-Glu-Ile-Leu-Asp-Val-Pro-Ser-Thr-OH; Asp-Glu-Leu-Pro-Gln-Leu-Val-Thr-Leu-Pro-His-Pro-Asn-Leu-His-Gly-Pro-Glu-Ile-Leu-Asp-Val-Pro-Ser-Thr;
L-alpha-aspartyl-L-alpha-glutamyl-L-leucyl-L-prolyl-L-glutaminyl-L-leucyl-L-valyl-L-threonyl-L-leucyl-L-prolyl-L-histidyl-L-prolyl-L-asparagyl-L-leucyl-L-histidyl-glycyl-L-prolyl-L-alpha-glutamyl-L-isoleucyl-L-leucyl-L-alpha-aspartyl-L-valyl-L-prolyl-L-seryl-L-threonine
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| 短序列 |
DELPQLVTLPHPNLHGPEILDVPST;
H-DELPQLVTLPHPNLHGPEILDVPST-OH
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
0.507
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| tPSA |
1071.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
32
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| 氢键受体(HBA)数目 |
42
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| 可旋转键数目(RBC) |
80
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| 重原子数目 |
193
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| 分子复杂度/Complexity |
6430
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| 定义原子立体中心数目 |
27
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| SMILES |
OC(CCC(C(NC(C(N1CCCC1C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(N1CCCC1C(NC(C(N1CCCC1C(NC(C(NC(C(NC(C(NCC(N1CCCC1C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(N1CCCC1C(NC(C(NC(C(=O)O)C(O)C)=O)CO)=O)=O)C(C)C)=O)CC(=O)O)=O)CC(C)C)=O)C(CC)C)=O)CCC(=O)O)=O)=O)=O)CC1=CN=CN1)=O)CC(C)C)=O)CC(=O)N)=O)=O)CC1=CN=CN1)=O)=O)CC(C)C)=O)C(O)C)=O)C(C)C)=O)CC(C)C)=O)CCC(=O)N)=O)=O)CC(C)C)=O)NC(C(CC(=O)O)N)=O)=O
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| InChi Key |
NXAKDBCNODQXBZ-YSZCVPRFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C123H195N31O39/c1-19-64(16)97(117(186)140-74(42-58(4)5)106(175)138-78(50-94(167)168)109(178)146-96(63(14)15)122(191)154-40-24-29-87(154)115(184)144-82(54-155)110(179)149-99(66(18)157)123(192)193)147-104(173)72(32-35-92(163)164)134-111(180)83-25-20-36-150(83)90(160)53-129-101(170)76(46-67-51-127-55-130-67)137-105(174)73(41-57(2)3)136-107(176)77(49-89(126)159)139-113(182)85-27-22-39-153(85)121(190)81(47-68-52-128-56-131-68)142-114(183)86-28-23-38-152(86)120(189)80(45-61(10)11)143-118(187)98(65(17)156)148-116(185)95(62(12)13)145-108(177)75(43-59(6)7)135-102(171)70(30-33-88(125)158)133-112(181)84-26-21-37-151(84)119(188)79(44-60(8)9)141-103(172)71(31-34-91(161)162)132-100(169)69(124)48-93(165)166/h51-52,55-66,69-87,95-99,155-157H,19-50,53-54,124H2,1-18H3,(H2,125,158)(H2,126,159)(H,127,130)(H,128,131)(H,129,170)(H,132,169)(H,133,181)(H,134,180)(H,135,171)(H,136,176)(H,137,174)(H,138,175)(H,139,182)(H,140,186)(H,141,172)(H,142,183)(H,143,187)(H,144,184)(H,145,177)(H,146,178)(H,147,173)(H,148,185)(H,149,179)(H,161,162)(H,163,164)(H,165,166)(H,167,168)(H,192,193)/t64-,65+,66+,69-,70-,71-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,95-,96-,97-,98-,99-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-[[(2S)-1-[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-carboxypropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-3-carboxy-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(1S,2R)-1-carboxy-2-hydroxypropyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| 别名 |
107978-77-8; CS1 Peptide; CS-1 fibronectin; Connecting segment 1 fibronectin; Fibronectin connecting segment 1; L-Threonine, L-alpha-aspartyl-L-alpha-glutamyl-L-leucyl-L-prolyl-L-glutaminyl-L-leucyl-L-valyl-L-threonyl-L-leucyl-L-prolyl-L-histidyl-L-prolyl-L-asparaginyl-L-leucyl-L-histidylglycyl-L-prolyl-L-alpha-glutamyl-L-isoleucyl-L-leucyl-L-alpha-aspartyl-L-valyl-L-prolyl-L-seryl-;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3660 mL | 1.8301 mL | 3.6603 mL | |
| 5 mM | 0.0732 mL | 0.3660 mL | 0.7321 mL | |
| 10 mM | 0.0366 mL | 0.1830 mL | 0.3660 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。