| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
UDP-GlcNAc:polypeptidyltransferase (OGTase). It serves as an unnatural sugar donor substrate for this enzyme. [1]
O-GlcNAcase (OGA / Hexosaminidase C). It is part of substrates for this enzyme. [1] Enzymes of the GlcNAc salvage pathway: GlcNAc kinase (GNK), Phospho-N-acetylglucosamine mutase (AGM1), and UDP-GlcNAc pyrophosphorylase (AGX1). [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
作为补救合成途径酶的底物: UDP-GlcNAz 是细胞摄取 GlcNAz 后，GlcNAc 补救合成途径的最终产物。体外酶活测定表明，GlcNAc 激酶 (GNK)、AGM1 和 UDP-GlcNAc 焦磷酸化酶 (AGX1) 都能容忍 N-叠氮乙酰基的修饰。这些酶对其叠氮取代底物的动力学参数已被测定（详见酶活实验部分）。[1]
作为 OGTase 的底物: 重组 OGTase 能够利用 UDP-GlcNAz 将 GlcNAz 部分转移到蛋白质底物上。这一点通过使用重组核孔蛋白 p62 作为受体的体外实验得到了证实。糖基的转移通过随后的 Staudinger 连接反应（使用生物素-膦探针）和链霉亲和素-HRP 的 Western blot 检测。信号的产生依赖于 UDP-GlcNAz 和 OGTase 的同时存在。[1] 作为 O-GlcNAcase 的底物: O-GlcNAcase 也能容忍叠氮修饰。使用显色底物，测定了 O-GlcNAcase 对 pNP-GlcNAz 的动力学参数（详见酶活实验部分）。与天然底物相比，该酶切割 GlcNAz 糖苷的表观二级速率常数仅下降了 35%，Vmax 下降了 2 倍。[1] OGT 抑制实验: 在一个使用 UDP-GlcNAz 作为糖供体的高通量微孔板实验中，测试了化合物 4 和 5 对 ncOGT 的抑制能力。它们抑制 ncOGT 活性的 IC₅₀ 值分别为 19.7 (±1.4) μM 和 6.0 (±0.8) μM。[2] |
| 酶活实验 |
GlcNAc 补救合成途径酶动力学: 体外测定了 GlcNAc 补救合成途径中每种酶对叠氮类似物的特异性。[1]
GlcNAc 激酶 (GNK) 测定: 将酶与不同浓度的 GlcNAc 或 GlcNAz 孵育。测定的动力学参数为：对于 GlcNAc，Km 为 50 ± 10 μM，Vmax/[E]t 为 1.5 ± 0.1 μmol•min⁻¹•mg⁻¹；对于 GlcNAz，Km 为 210 ± 40 μM，Vmax/[E]t 为 2.2 ± 0.1 μmol•min⁻¹•mg⁻¹。[1] AGM1 测定: 用 GlcNAc-6-P 或 GlcNAz-6-P 测定酶活性。对于 GlcNAc-6-P，Km 为 30 ± 10 μM，Vmax/[E]t 为 0.12 ± 0.01 μmol•min⁻¹•mg⁻¹；对于 GlcNAz-6-P，Km 为 120 ± 20 μM，Vmax/[E]t 为 0.13 ± 0.01 μmol•min⁻¹•mg⁻¹。[1] UDP-GlcNAc 焦磷酸化酶 (AGX1) 测定: 用 GlcNAc-1-P 或 GlcNAz-1-P 测试酶。对于 GlcNAc-1-P，Km 为 200 ± 50 μM，Vmax/[E]t 为 1.00 ± 0.05 μmol•min⁻¹•mg⁻¹；对于 GlcNAz-1-P，Km 为 700 ± 90 μM，Vmax/[E]t 为 0.90 ± 0.03 μmol•min⁻¹•mg⁻¹。[1] O-GlcNAcase 测定: 为了确定 O-GlcNAcase 对叠氮基团的耐受性，使用对硝基苯基糖苷进行了显色测定。将酶与 pNP-GlcNAc 或 pNP-GlcNAz 孵育，通过分光光度法监测对硝基苯酚的释放。对于 pNP-GlcNAc，Km 为 1,500 ± 100 μM，Vmax/[E]t 为 0.77 ± 0.01 μmol•min⁻¹•mg⁻¹。对于 pNP-GlcNAz，Km 为 1,100 ± 100 μM，Vmax/[E]t 为 0.36 ± 0.01 μmol•min⁻¹•mg⁻¹。[1] 使用 UDP-GlcNAz 的体外 OGTase 活性测定: 将重组 OGTase 与重组 p62 在含有 Tris (pH 7.5)、12.5 mM MgCl₂ 和 1 mM 2-巯基乙醇的缓冲液中，并加入 UDP-GlcNAz 或 UDP-GlcNAc，室温孵育过夜。稀释后，混合物与生物素-膦探针（终浓度 1 mM，溶于 20% 二甲基甲酰胺）在 37°C 反应 1.5-2 小时。随后通过 SDS-PAGE 和 Western blot 分析样品，使用链霉亲和素-HRP 进行检测。[1] Ni-NTA 微孔板 OGT 测定: 开发了一种使用 UDP-GlcNAz 的高通量测定法。将 6×His 标记的底物蛋白（如 Nup62 或 CKII-α）固定在 Ni-NTA 包被的 96 孔板上。封闭后，加入 OGT 酶（来自细菌裂解液或部分纯化）和 UDP-GlcNAz 的反应缓冲液进行孵育（例如抑制研究中在 37°C 孵育 25 分钟）。转移的叠氮基团随后通过铜催化的点击化学反应与 TAMRA-炔烃，或通过 Staudinger 连接反应与生物素-膦反应。洗涤后，用偶联了荧光基团（如 IRDye800CW）的相应抗体（如抗 TAMRA 抗体）检测结合的探针，并使用红外成像系统进行定量。[2] |
| 细胞实验 |
GlcNAc 补救合成途径酶动力学: 体外测定了 GlcNAc 补救合成途径中每种酶对叠氮类似物的特异性。[1]
GlcNAc 激酶 (GNK) 测定: 将酶与不同浓度的 GlcNAc 或 GlcNAz 孵育。测定的动力学参数为：对于 GlcNAc，Km 为 50 ± 10 μM，Vmax/[E]t 为 1.5 ± 0.1 μmol•min⁻¹•mg⁻¹；对于 GlcNAz，Km 为 210 ± 40 μM，Vmax/[E]t 为 2.2 ± 0.1 μmol•min⁻¹•mg⁻¹。[1] AGM1 测定: 用 GlcNAc-6-P 或 GlcNAz-6-P 测定酶活性。对于 GlcNAc-6-P，Km 为 30 ± 10 μM，Vmax/[E]t 为 0.12 ± 0.01 μmol•min⁻¹•mg⁻¹；对于 GlcNAz-6-P，Km 为 120 ± 20 μM，Vmax/[E]t 为 0.13 ± 0.01 μmol•min⁻¹•mg⁻¹。[1] UDP-GlcNAc 焦磷酸化酶 (AGX1) 测定: 用 GlcNAc-1-P 或 GlcNAz-1-P 测试酶。对于 GlcNAc-1-P，Km 为 200 ± 50 μM，Vmax/[E]t 为 1.00 ± 0.05 μmol•min⁻¹•mg⁻¹；对于 GlcNAz-1-P，Km 为 700 ± 90 μM，Vmax/[E]t 为 0.90 ± 0.03 μmol•min⁻¹•mg⁻¹。[1] O-GlcNAcase 测定: 为了确定 O-GlcNAcase 对叠氮基团的耐受性，使用对硝基苯基糖苷进行了显色测定。将酶与 pNP-GlcNAc 或 pNP-GlcNAz 孵育，通过分光光度法监测对硝基苯酚的释放。对于 pNP-GlcNAc，Km 为 1,500 ± 100 μM，Vmax/[E]t 为 0.77 ± 0.01 μmol•min⁻¹•mg⁻¹。对于 pNP-GlcNAz，Km 为 1,100 ± 100 μM，Vmax/[E]t 为 0.36 ± 0.01 μmol•min⁻¹•mg⁻¹。[1] 使用 UDP-GlcNAz 的体外 OGTase 活性测定: 将重组 OGTase 与重组 p62 在含有 Tris (pH 7.5)、12.5 mM MgCl₂ 和 1 mM 2-巯基乙醇的缓冲液中，并加入 UDP-GlcNAz 或 UDP-GlcNAc，室温孵育过夜。稀释后，混合物与生物素-膦探针（终浓度 1 mM，溶于 20% 二甲基甲酰胺）在 37°C 反应 1.5-2 小时。随后通过 SDS-PAGE 和 Western blot 分析样品，使用链霉亲和素-HRP 进行检测。[1] Ni-NTA 微孔板 OGT 测定: 开发了一种使用 UDP-GlcNAz 的高通量测定法。将 6×His 标记的底物蛋白（如 Nup62 或 CKII-α）固定在 Ni-NTA 包被的 96 孔板上。封闭后，加入 OGT 酶（来自细菌裂解液或部分纯化）和 UDP-GlcNAz 的反应缓冲液进行孵育（例如抑制研究中在 37°C 孵育 25 分钟）。转移的叠氮基团随后通过铜催化的点击化学反应与 TAMRA-炔烃，或通过 Staudinger 连接反应与生物素-膦反应。洗涤后，用偶联了荧光基团（如 IRDye800CW）的相应抗体（如抗 TAMRA 抗体）检测结合的探针，并使用红外成像系统进行定量。[2] |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C17H24N6NA2O17P2
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|---|---|
| 分子量 |
692.3
|
| 精确质量 |
692.046
|
| CAS号 |
1611490-64-2
|
| 相关CAS号 |
UDP-GalNAz disodium;653600-61-4
|
| PubChem CID |
169543669
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| tPSA |
320
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
7
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
19
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
44
|
| 分子复杂度/Complexity |
1230
|
| 定义原子立体中心数目 |
9
|
| SMILES |
O[C@@H]1[C@@H]([C@@H](COP(O)(=O)OP(O)(=O)O[C@H]2O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2NC(=O)CN=[N+]=[N-])O[C@H]1N1C=CC(=O)NC1=O)O.[NaH]
|
| InChi Key |
XGTPLFSPWJKVQB-XZUZBEIXSA-L
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H26N6O17P2.2Na/c18-22-19-3-9(26)20-10-13(29)11(27)6(4-24)38-16(10)39-42(34,35)40-41(32,33)36-5-7-12(28)14(30)15(37-7)23-2-1-8(25)21-17(23)31;;/h1-2,6-7,10-16,24,27-30H,3-5H2,(H,20,26)(H,32,33)(H,34,35)(H,21,25,31);;/q;2*+1/p-2/t6-,7-,10-,11-,12-,13-,14-,15-,16-;;/m1../s1
|
| 化学名 |
disodium;[(2R,3R,4R,5S,6R)-3-[(2-azidoacetyl)amino]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl] [[(2R,3S,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-oxidophosphoryl] phosphate
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| 别名 |
1611490-64-2; Uridine-5'-disphopho-N-acetylazidoglucosamine disodium salt, 95%; UDP-GlcNAz.2Na?;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 125 mg/mL (180.6 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4445 mL | 7.2223 mL | 14.4446 mL | |
| 5 mM | 0.2889 mL | 1.4445 mL | 2.8889 mL | |
| 10 mM | 0.1444 mL | 0.7222 mL | 1.4445 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Triphenylmethanol
Triphenylphosphine oxide
2,3,4-Trimethoxybenzaldehyde
FTAC6
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463611831
