| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Polypeptide N-acetylgalactosaminyltransferases (ppGalNAcTs) and glycopeptide GalNAcTs (gppGalNAcTs). It serves as an unnatural substrate donor for these enzymes. [1]
GalNAc kinase (GK2) and UDP-GalNAc pyrophosphorylase (AGX1). It is a substrate for these enzymes in the hexosamine salvage pathway. [2] The primary molecular targets of UDP-GalNAz disodium are the N-acetylgalactosaminyltransferases (GalNAc-Ts), a family of enzymes that initiate mucin-type O-GalNAc glycosylation. Specifically, it acts as a donor substrate for these enzymes, which transfer the modified sugar (GalNAz) from UDP-GalNAz onto the hydroxyl groups of serine (Ser) or threonine (Thr) residues on target proteins within the Golgi apparatus. It is not an inhibitor but a metabolic probe that is processed by the natural glycosylation machinery. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
作为糖基转移酶的底物: 测试了 UDP-GalNAz 作为八种鼠源 (g)ppGalNAcT 的替代供体底物。所有测试的六种 ppGalNAcT (1, 2, 3, 4, 5 和 11) 均能利用 UDP-GalNAz，其相对活性约为天然底物 UDP-GalNAc 的三分之一。两种 gppGalNAcT (7 和 10) 也能利用 UDP-GalNAz 将 GalNAz 转移到糖肽底物上。[1]
酶动力学参数: 测定了 ppGalNAcT-1 对 UDP-GalNAz 的动力学参数。米氏常数 (KM) 为 7.68 ± 0.81 μM，最大反应速度 (VMAX) 为 7.22 ± 0.16 μM/min。与天然底物 UDP-GalNAc 相比，UDP-GalNAz 的相对 VMAX/KM 值为 0.2。[1] 作为补救合成途径酶的底物: UDP-GalNAz 可以从 GalNAz 通过酶促反应合成。人源 GalNAc 激酶 (GK2) 对 GalNAz 的 KM 值测定为 0.50 mM。当 GalNAz 作为起始底物，与 GK2 和 AGX1 进行一锅法酶促反应时，它能被高效地转化为 UDP-GalNAz，产率达到 99%，这表明这两种酶都能接受经过 N-叠氮乙酰基修饰的底物。[2] 在体外实验中，UDP-GalNAz disodium 能被重组 GalNAc-Ts 酶有效利用以修饰多肽底物。在多种培养细胞系中，它展现出良好的代谢掺入能力。研究显示，培养基中添加 20-100 µM 的该化合物即可实现细胞 O-糖蛋白的强烈标记，随后可通过铜催化或无铜点击化学反应连接荧光染料或生物素进行检测。叠氮基团的引入并未显著阻碍酶对其的识别。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
作为代谢标记探针，其原理已在斑马鱼或小鼠等小动物模型中得到验证，主要用于通过全身或局部注射结合生物正交化学检测技术，来追踪体内的糖基化动态过程。目前缺乏关于该化合物单独使用时的生存率或抗肿瘤等药效终点的数据。
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| 酶活实验 |
作为糖基转移酶的底物: 测试了 UDP-GalNAz 作为八种鼠源 (g)ppGalNAcT 的替代供体底物。所有测试的六种 ppGalNAcT (1, 2, 3, 4, 5 和 11) 均能利用 UDP-GalNAz，其相对活性约为天然底物 UDP-GalNAc 的三分之一。两种 gppGalNAcT (7 和 10) 也能利用 UDP-GalNAz 将 GalNAz 转移到糖肽底物上。[1]
酶动力学参数: 测定了 ppGalNAcT-1 对 UDP-GalNAz 的动力学参数。米氏常数 (KM) 为 7.68 ± 0.81 μM，最大反应速度 (VMAX) 为 7.22 ± 0.16 μM/min。与天然底物 UDP-GalNAc 相比，UDP-GalNAz 的相对 VMAX/KM 值为 0.2。[1] 作为补救合成途径酶的底物: UDP-GalNAz 可以从 GalNAz 通过酶促反应合成。人源 GalNAc 激酶 (GK2) 对 GalNAz 的 KM 值测定为 0.50 mM。当 GalNAz 作为起始底物，与 GK2 和 AGX1 进行一锅法酶促反应时，它能被高效地转化为 UDP-GalNAz，产率达到 99%，这表明这两种酶都能接受经过 N-叠氮乙酰基修饰的底物。[2] 此类实验使用 UDP-GalNAz 作为供体底物，荧光标记的多肽作为受体底物。反应缓冲液通常包含 50 mM HEPES (pH 7.4)、10 mM MnCl₂ 和 0.1% Triton X-100，在 37°C 下反应 2-4 小时。随后，通过点击化学反应（如加入 50 µM CuSO₄、250 µM THPTA 及 5 mM 抗坏血酸钠，室温反应 1 小时）将炔基荧光染料连接到转移至多肽的叠氮基团上。最后，通过 SDS-PAGE 分离并进行胶内荧光扫描检测。 |
| 细胞实验 |
细胞贴壁培养后，在培养基中加入终浓度为 20-250 µM 的 UDP-GalNAz disodium，培养 24-72 小时。随后，清洗细胞，用 4% 多聚甲醛固定，0.1% Triton X-100 透化。通过点击化学反应（CuAAc 或使用 DBCO 的无铜体系）连接荧光染料，反应 30-60 分钟后进行显微镜观察。若用于蛋白免疫印迹，则需裂解细胞，点击反应连接生物素，用链霉亲和素磁珠富集标记蛋白，再用抗体检测。
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| 动物实验 |
通常采用腹腔注射的方式给予小鼠 UDP-GalNAz disodium（例如 50-200 mg/kg），或显微注射入斑马鱼胚胎。给药后 24-72 小时收集组织或器官。通过组织切片或提取糖蛋白，进行点击化学反应连接荧光染料进行成像或检测。需设置注射 PBS 或非叠氮糖的对照组以排除背景干扰。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为带电荷的核苷酸糖类似物，推测其细胞膜穿透性有限，并且在血清中易被磷酸酶等水解酶快速代谢降解。因此，它主要用于细胞培养体系或局部给药研究，而较少用于系统的体内药代动力学评价。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有研究表明，在有效标记浓度范围内（如细胞实验 20-250 µM，动物实验 50-200 mg/kg），由于叠氮修饰能被细胞代谢较好耐受，该化合物展现出较低的急性和良好的生物相容性。尚未见其长期毒性或生殖毒性的研究报告。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C17H24N6NA2O17P2
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|---|---|
| 分子量 |
692.33
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| 精确质量 |
692.04685588
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| CAS号 |
653600-61-4
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| 相关CAS号 |
UDP-GlcNAz disodium;1611490-64-2
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
320 Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1220
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
P(=O)(O)(OP(=O)(O)OCC1C(C(C(N2C=CC(NC2=O)=O)O1)O)O)OC1CC(CO)C(C(C1NC(CN=[N+]=[N-])=O)O)O.[Na+].[H-]
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| InChi Key |
XGTPLFSPWJKVQB-SGNQCPJASA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H26N6O17P2.2Na/c18-22-19-3-9(26)20-10-13(29)11(27)6(4-24)38-16(10)39-42(34,35)40-41(32,33)36-5-7-12(28)14(30)15(37-7)23-2-1-8(25)21-17(23)31;;/h1-2,6-7,10-16,24,27-30H,3-5H2,(H,20,26)(H,32,33)(H,34,35)(H,21,25,31);;/q;2*+1/p-2/t6-,7-,10-,11+,12-,13-,14-,15-,16-;;/m1../s1
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| 化学名 |
disodium;[(2R,3R,4R,5R,6R)-3-[(2-azidoacetyl)amino]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl] [[(2R,3S,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methoxy-oxidophosphoryl] phosphate
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| 别名 |
UDP-GalNAz (disodium); UDP-N-azidoacetylgalactosamine disodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~144.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4444 mL | 7.2220 mL | 14.4440 mL | |
| 5 mM | 0.2889 mL | 1.4444 mL | 2.8888 mL | |
| 10 mM | 0.1444 mL | 0.7222 mL | 1.4444 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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