Magnesium sulfate is a calcium antagonist and a potent L-type calcium channel inhibitor, as well as a tocolytic. It has anti-inflammatory, anticonvulsant, vasodilatory, and neuroprotective effects. It is used in the research of diseases such as preeclampsia/eclampsia. It also inhibits phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate-specific phospholipase C activity.

体外实验表明，硫酸镁（3 mM）可抑制培养的子宫肌层细胞中磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸特异性磷脂酶C的活性，并抑制随后的钙释放。硫酸镁（20 mM；6 h）可抑制RAW264.7细胞中LPS诱导的炎症分子生成和NF-κB活化，并降低iNOS和COX-2的水平。

体内实验表明，硫酸镁可减轻胎鼠体内脂多糖（LPS）诱导的炎症相关脑损伤。它能预防胎鼠脑内LPS诱导的神经元损伤，并维持正常的神经元形态。硫酸镁可用作抗惊厥药物，用于治疗先兆子痫和子痫，以及紧急控制危及生命的惊厥。

在体外酶抑制试验中，评估硫酸镁对磷脂酶C活性的影响。标准方案包括用硫酸镁（3 mM）处理细胞（例如子宫肌层细胞），并测量钙释放或磷脂酶C活性。在抗炎试验中，用硫酸镁（20 mM）和脂多糖（LPS）处理细胞（例如RAW264.7细胞），并测量炎症标志物（iNOS、COX-2、NF-κB）。

在体外细胞实验中，硫酸镁被用于研究其对钙信号传导和炎症的影响。将细胞用不同浓度的硫酸镁处理，并使用标准检测方法评估钙离子流、细胞活力和炎症细胞因子生成情况。

利用硫酸镁进行的体内动物研究已应用于先兆子痫/子痫和炎症模型。标准方案包括向妊娠小鼠腹腔注射硫酸镁（例如，270 mg/kg，随后每20分钟注射27 mg/kg，持续4小时）。研究评估胎儿脑损伤和炎症情况。

吸收、分布和排泄
镁完全经肾脏排泄，排泄率与血清浓度和肾小球滤过率 (GFR) 成正比。硫酸镁也经肾脏排泄，排泄率因人而异，但与血清浓度和 GFR 成正比。在子痫和先兆子痫患者中，胎儿血浆镁浓度在硫酸镁治疗后升高，接近母体血清镁水平。代谢/代谢物：无。镁几乎完全经尿液排泄；静脉输注硫酸镁后，90% 的剂量在最初 24 小时内排出。静脉注射硫酸镁的药代动力学特征可以用二室模型描述，该模型包括一个快速分布 (a) 相和一个相对较慢的消除 (β) 相。排泄途径：镁仅经肾脏排泄，排泄速率与血清浓度和肾小球滤过率 (GFR) 成正比。
半衰期：43.2 小时（新生儿）

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生物半衰期
43.2 小时（新生儿）

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硫酸镁的药代动力学特性是在其临床应用中进行表征的。它通过静脉或肌肉注射给药，并分布到细胞外液中。它经肾脏排泄。半衰期与剂量相关，肾功能不全时可能会延长。

毒性概述
镁是细胞内液中含量第二丰富的阳离子。它对许多酶系统的活性至关重要，并在神经化学传递和肌肉兴奋性中发挥重要作用。硫酸镁通过减少神经肌肉接头处乙酰胆碱的释放来降低骨骼肌收缩并阻断外周神经肌肉传递。此外，镁还能抑制Ca²⁺通过二氢吡啶敏感的电压依赖性通道的内流。这解释了其对血管平滑肌的大部分舒张作用。妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 静脉注射镁只会略微增加母乳中镁的浓度，而婴儿口服镁的吸收率非常低；因此，预计母亲接受镁治疗不会影响母乳喂养婴儿的血清镁水平。虽然产前静脉注射硫酸镁可能会影响婴儿的母乳喂养能力，但母乳喂养的意愿可能是启动母乳喂养更重要的决定因素。产后6小时以上静脉注射硫酸镁似乎会延迟泌乳的开始。一组专家建议，对于产后7天内持续存在神经系统症状的妇女，应考虑产后硫酸镁预防性治疗。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
一位因妊娠高血压接受3天静脉注射硫酸镁的母亲，其泌乳第二阶段延迟至产后10天才开始。尽管未进行全面检查，但未发现其他导致延迟的具体原因。随后的一项对照临床试验发现，接受静脉注射硫酸镁的母亲没有出现泌乳延迟的证据。一些研究（但并非所有研究）发现，分娩期间接受静脉注射硫酸镁的母亲所生的婴儿，由于胎盘将镁转移给胎儿，往往首次喂奶时间较长或吸吮时间较短。另一项研究发现，在产后接受静脉注射硫酸镁治疗至多一天的重度子痫前期患者中，接受常规婴儿护理的婴儿中有 85% 成功开始母乳喂养，而入住新生儿重症监护室 (NICU) 的婴儿中有 69% 成功开始母乳喂养。
一项研究将子痫前期患者随机分为两组，分别接受产后 6 小时或 24 小时的静脉注射硫酸镁治疗。两组患者的子痫前期发生率没有差异。然而，接受 24 小时输注的患者泌乳开始时间较晚，为 36.5 小时，而 6 小时输注组为 25.7 小时。
一项在拉丁美洲九家妇产医院开展的前瞻性、多中心、随机对照试验，比较了产前接受至少 8 克硫酸镁治疗的重度子痫前期患者与接受安慰剂治疗的患者。患者被随机分配至产后继续输注硫酸镁24小时组（n = 555）或停止输注组（n = 558）。产后继续输注硫酸镁的患者泌乳启动时间显著延迟（24.1小时 vs. 17.1小时）。
一项研究将患有中重度子痫前期的孕妇随机分配至接受相同剂量（未明确）的硫酸镁静脉输注8小时或24小时。接受8小时输注的患者开始母乳喂养的时间具有统计学意义，平均为14.6小时，而接受24小时输注的患者平均为24.3小时。一项对芝加哥大学分娩母亲的医疗记录进行的回顾性分析发现，与未接受硫酸镁的母亲相比，分娩期间静脉注射硫酸镁可使母乳喂养启动的可能性降低60%以上。蛋白结合率：25-30%。毒性数据：LD50：1200 mg/kg（大鼠，皮下注射）。毒性发生的首要预警信号是血浆浓度在 3.5 至 5 mmol/L 之间时出现膝反射消失。浓度在 5 至 6.5 mmol/L 之间时出现呼吸麻痹。镁浓度高于 7.5 mmol/L 时出现心脏传导改变；浓度超过 12.5 mmol/L 时可能发生心脏骤停。

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相互作用
硫酸镁用于治疗先兆子痫和子痫可增强D-筒箭毒碱、癸烷铵和琥珀酰胆碱引起的神经肌肉阻滞作用。
当巴比妥类药物、阿片类药物、全身麻醉剂或其他中枢神经系统抑制剂与硫酸镁同时使用时，由于中枢抑制作用的叠加，必须仔细调整这些药物的剂量。
……镁抑制催产素和其他子宫收缩剂诱导的细胞外钙离子内流、细胞内钙离子释放、细胞质钙离子振荡以及子宫平滑肌的节律性收缩。
……本研究通过体内大鼠实验，探讨了硫酸镁对去甲肾上腺素（NE）和血管紧张素II（A II）升压反应的影响。实验中使用的镁剂量与治疗先兆子痫的剂量相似。去甲肾上腺素（NE）显著升高平均动脉压（MAP）（ΔMAP，46 ± 3.7 mmHg；p<0.001）。血管紧张素II（AII）也显著升高MAP（ΔMAP，23 ± 3.6 mmHg；p<0.02）。单独使用硫酸镁对MAP无显著影响，但可减弱NE（ΔMAP，16 ± 1.5 mmHg）和AII（ΔMAP，12 ± 2.5 mmHg）引起的升压反应。停止硫酸镁输注后，再次观察到NE和AII引起的正常升压反应（平均动脉压变化分别为39 ± 3.5 mmHg和28 ± 4.2 mmHg）。虽然硫酸镁并非主要的降压药，但它可以通过减弱循环血管收缩剂的作用来影响血压。
有关硫酸镁相互作用的更完整数据（共6项），请访问HSDB记录页面。

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非人类毒性值
小鼠皮下注射LD50：645 mg/kg
大鼠皮下注射LD50：1200 mg/kg

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硫酸镁在治疗剂量下通常是安全的。高剂量时可能引起潮红、出汗、低血压和肌肉无力。患有心脏传导阻滞或心肌损伤的患者禁用。处理该化合物时应遵循标准安全操作规程。

[1]. Clinical pharmacokinetic properties of magnesium sulphate in women with pre-eclampsia and eclampsia. BJOG. 2016;123(3):356-366.

[2]. Magnesium sulfate as a tocolytic agent. Semin Perinatol. 2001;25(4):236-247.

治疗用途
镇痛药；麻醉药；抗心律失常药；抗癫痫药；钙通道阻滞剂；泻药；子宫收缩抑制剂。是一种强效且广泛使用的盐水泻药。/硫酸镁七水合物，USP/ 足够剂量的盐水泻药（15克硫酸镁或其等效物）在3小时内或更短时间内产生半液体或水样排泄。较低剂量产生泻药效果，但起效较慢。冷敷：硫酸镁水溶液已用于治疗如丹毒等皮肤病。热浓缩水溶液（约1磅/品脱水）有时用于治疗深部感染；用浸泡在溶液中的布料敷在受影响区域，保持温暖。效果类似于局部应用。/七水合物/ 有关硫酸镁的治疗用途的更完整数据（共32种），请访问HSDB记录页面。药物警告某些盐水泻药成分含有可能被吸收的离子，在某些情况下可能导致全身毒性。在肾功能受损的患者中，体液中镁离子的积累可能足以导致中毒。镁泻药应仅在肾功能正常时使用。该药物通常是安全的，但可能导致母亲暂时失去深腱反射，并可能抑制新生儿的骨骼肌活动。对心脏病患者禁用。新生儿可能会出现嗜睡、呼吸窘迫和肌张力低下。然而……未发现脐带血浆镁浓度与Apgar评分之间的关联。接受静脉注射硫酸镁的患者应进行密切监测，并应监测血清镁浓度以避免过量……在静脉注射硫酸镁时，应准备钙盐的静脉制剂（例如，葡萄糖酸钙）。/硫酸镁注射液/ 有关硫酸镁的药物警告的更完整数据（共14种），请访问HSDB记录页面。

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药效学
硫酸镁是一种无色小晶体，用作抗癫痫药、泻药和电解质补充剂，以治疗妊娠高血压和子痫。它直接抑制子宫平滑肌细胞的动作电位。兴奋和收缩变得解耦，导致收缩频率和强度降低。硫酸镁在各种心律失常的主要治疗中越来越受欢迎，特别是尖端扭转型室性心动过速，以及由三环类抗抑郁药过量或洋地黄毒性引起的心律失常。

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硫酸镁 (CAS 7487-88-9) 是一种FDA批准的药物和研究试剂。它的主要应用是作为妊娠高血压/子痫的抗癫痫药，作为平滑肌松弛剂，作为钙通道抑制剂，以及作为电解质补充剂。它还用于细胞培养和生化研究。

MGO4S

120.3676

119.936

7487-88-9

10034-99-8 (heptahydrate)

24083

White to off-white solid powder

1.07 g/mL at 20 °C

330ºC at 760 mmHg

Decomposes @ 1124 °C ; 1127 °C

<0.1 mm Hg ( 20 °C)

88.64

0

4

0

6

62.2

0

[O-]S(=O)(=O)[O-].[Mg+2]

CSNNHWWHGAXBCP-UHFFFAOYSA-L

InChI=1S/Mg.H2O4S/c;1-5(2,3)4/h;(H2,1,2,3,4)/q+2;/p-2

magnesium;sulfate

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O: 25 mg/mL

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。