吸收、分布和排泄
镁完全通过肾脏排泄，排泄速率与血清浓度和肾小球滤过率成正比。
硫酸镁也通过肾脏排泄，排泄速率因人而异，但与血清浓度和肾小球滤过率成正比。
子痫和先兆子痫患者接受硫酸镁治疗后，胎儿血浆镁浓度升高，并接近母体血镁值。

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代谢/代谢物
无
镁几乎完全通过尿液排泄，静脉输注硫酸镁后，90%的剂量在最初24小时内排出。静脉注射硫酸镁后的药代动力学特征可用二室模型描述，该模型包含一个快速分布（a）相和一个相对缓慢的消除（β）相。
消除途径：镁仅通过肾脏排泄，排泄速率与血清浓度和肾小球滤过率成正比。
半衰期：43.2 小时（新生儿）

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生物半衰期
43.2 小时（新生儿）

毒性概述
镁是细胞内液中含量第二丰富的阳离子。它对许多酶系统的活性至关重要，并在神经化学传递和肌肉兴奋性方面发挥着重要作用。硫酸镁通过减少肌神经连接处的乙酰胆碱释放来降低横纹肌收缩并阻断周围神经肌肉传递。此外，镁还能抑制Ca²⁺通过二氢吡啶敏感的电压依赖性通道的内流。这解释了其对血管平滑肌的大部分舒张作用。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
静脉注射镁仅轻微增加乳汁中镁的浓度，且婴儿口服镁的吸收率很低，因此预计母亲的镁治疗不会影响母乳喂养婴儿的血清镁水平。尽管产前静脉注射硫酸镁可能会影响婴儿的母乳喂养能力，但母乳喂养意愿可能是启动母乳喂养更重要的决定因素。产后静脉注射硫酸镁超过6小时似乎会延迟泌乳的开始。一组专家建议，对于产后7天内持续存在神经系统症状的妇女，应考虑使用产后硫酸镁进行预防性治疗。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
一位因妊娠期高血压接受3天静脉注射硫酸镁的母亲，其泌乳II期延迟至产后第10天才开始。虽然未进行全面检查，但未发现其他导致延迟的具体原因。随后的一项对照临床试验发现，接受静脉注射硫酸镁治疗的母亲没有出现泌乳延迟的证据。部分研究（但并非所有研究）发现，由于胎盘将镁转移至胎儿，分娩期间接受静脉注射硫酸镁治疗的母亲所生婴儿的首次喂奶时间有延长或吸吮减少的趋势。另一项研究发现，在产后接受静脉注射硫酸镁治疗至多一天的重度子痫前期患者中，85%接受常规婴儿保健的婴儿和69%入住新生儿重症监护室（NICU）的婴儿成功开始了母乳喂养。
一项研究将子痫前期患者随机分为两组，分别在产后接受6小时或24小时的静脉注射硫酸镁治疗。两组子痫发生率无差异。然而，接受24小时输注的患者泌乳启动时间较晚，为36.5小时，而6小时组为25.7小时。
一项在9家拉丁美洲妇产医院开展的前瞻性、多中心、随机对照试验，比较了产前接受至少8克硫酸镁治疗的重度子痫前期患者与接受安慰剂治疗的患者。患者被随机分配到产后继续输注硫酸镁24小时组（n = 555）或停止输注组（n = 558）。产后继续输注硫酸镁的患者泌乳启动时间显著延迟（24.1小时 vs. 17.1小时）。
一项研究将中度至重度子痫前期的孕妇随机分配接受相同剂量（未具体说明）的硫酸镁静脉输注8小时或24小时。接受 8 小时输注的患者平均开始母乳喂养的时间为 14.6 小时，而接受 24 小时输注的患者平均开始母乳喂养的时间为 24.3 小时，差异具有统计学意义。
一项对芝加哥大学分娩的母亲进行的回顾性病历分析发现，与未接受硫酸镁的母亲相比，分娩期间静脉注射硫酸镁可使母乳喂养的启动几率降低 60% 以上。

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蛋白结合率
25-30%

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毒性数据
LD50：1200 mg/kg（大鼠，肠外-皮下注射）。
即将发生毒性的第一个预警信号是血浆浓度在 3.5 至 5 mmol/L 之间时膝反射消失。呼吸麻痹发生在 5 至 6.5 mmol/L 时。当镁浓度高于 7.5 mmol/L 时，心脏传导发生改变；当镁浓度超过 12.5 mmol/L 时，可能发生心脏骤停。

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相互作用
在子痫前期和子痫中使用硫酸镁可增强 D-筒箭毒碱、癸甲铵和琥珀酰胆碱引起的神经肌肉阻滞作用。
当巴比妥类药物、阿片类药物、全身麻醉剂或其他中枢神经系统抑制剂与硫酸镁同时使用时，由于中枢抑制作用的叠加，必须仔细调整这些药物的剂量。
……镁抑制细胞外钙离子内流、细胞内钙离子释放、胞质钙离子振荡以及由催产素和其他子宫收缩剂诱导的子宫平滑肌节律性收缩。
……本研究本研究采用体内大鼠实验，探讨硫酸镁对去甲肾上腺素 (NE) 和血管紧张素 II (A II) 升压反应的影响。实验中使用的镁剂量与治疗先兆子痫的剂量相近。NE 可显著升高平均动脉压 (MAP)（ΔMAP，46 ± 3.7 mmHg；p<0.001）。A II 也可显著升高 MAP（ΔMAP，23 ± 3.6 mmHg；p<0.02）。单独使用硫酸镁对 MAP 无显著影响，但可减弱 NE（ΔMAP，16 ± 1.5 mmHg）和 A II（ΔMAP，12 ± 2.5 mmHg）的升压反应。停止硫酸镁输注后，再次观察到去甲肾上腺素 (NE) 和血管紧张素II (A II) 的对照升压反应（平均动脉压变化分别为 39 ± 3.5 mmHg 和 28 ± 4.2 mmHg）。虽然硫酸镁并非主要的降压药，但它可能通过减弱循环血管收缩剂的作用而影响血压。
有关硫酸镁的更多相互作用（完整）数据（共 6 项），请访问 HSDB 记录页面。

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非人类毒性值
小鼠皮下注射 LD50：645 mg/kg
大鼠皮下注射 LD50：1200 mg/kg

[1]. Clinical pharmacokinetic properties of magnesium sulphate in women with pre-eclampsia and eclampsia. BJOG. 2016;123(3):356-366.

[2]. Magnesium sulfate as a tocolytic agent. Semin Perinatol. 2001;25(4):236-247.

治疗用途
镇痛药；麻醉药；抗心律失常药；抗惊厥药；钙通道阻滞剂；泻药；宫缩抑制剂
一种有效且广泛使用的生理盐水泻药。/七水合硫酸镁，USP/
足量生理盐水泻药（15克硫酸镁或其等效物）可在3小时或更短时间内产生半流质或水样排泄。低剂量则产生泻药作用，但起效较慢。
冷湿敷硫酸镁水溶液曾用于治疗丹毒等皮肤疾病。热浓水溶液（约1磅/品脱水）有时用于治疗深部感染，将浸透溶液的布趁热敷于患处。作用类似于敷药。/七水合物/
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药物警告
部分盐类泻药的成分离子会被吸收，在某些情况下可能导致全身毒性。肾功能受损者，体液中镁离子积聚可能足以引起中毒。镁泻药仅在肾功能正常时方可使用。
该药物通常安全，但可能导致母亲暂时性深部肌腱反射消失，并可能抑制新生儿骨骼肌活动。患有心脏病的患者禁用。
新生儿可能出现嗜睡、呼吸困难和肌张力减退。然而……尚未发现脐带血血浆镁浓度与Apgar评分之间存在任何关联。
接受肠外硫酸镁治疗的患者应密切观察，并监测血清镁浓度以避免过量用药。……静脉注射硫酸镁时，应备有钙盐（例如葡萄糖酸钙）的静脉制剂。/硫酸镁注射液/
有关硫酸镁（共14条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药效学
硫酸镁是一种无色小晶体，用作抗惊厥药、泻药和电解质补充剂，用于治疗先兆子痫和子痫。它可直接抑制子宫肌细胞的动作电位。兴奋和收缩脱钩，导致收缩频率和强度降低。硫酸镁作为治疗各种心律失常（尤其是尖端扭转型室性心动过速）以及三环类抗抑郁药过量或洋地黄中毒引起的心律失常的初始治疗方法，正变得越来越受欢迎。

MGO4S

120.3676

119.936

7487-88-9

10034-99-8 (heptahydrate)

24083

White to off-white solid powder

1.07 g/mL at 20 °C

330ºC at 760 mmHg

1124 °C

<0.1 mm Hg ( 20 °C)

88.64

0

4

0

6

62.2

0

CSNNHWWHGAXBCP-UHFFFAOYSA-L

InChI=1S/Mg.H2O4S/c;1-5(2,3)4/h;(H2,1,2,3,4)/q+2;/p-2

magnesium;sulfate

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O: 25 mg/mL

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。