BT424

别名: BT424; BT-424; 2755180-37-9; BT-424

目录号: V69764 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BT424 是一种特异性 HCK 抑制剂。

BT424 CAS号: 2755180-37-9
产品类别: Src

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

BT424 是一种特异性 HCK 抑制剂。 BT424 在体外调节巨噬细胞活化和自噬。 BT424 可改善 UUO 模型中的炎症和肾纤维化。

生物活性&实验参考方法

靶点	Hematopoietic cell kinase (HCK)
体外研究 (In Vitro)	与其他SFKs相比，BT424在EC50为12 uM时对HCK有更强的选择性抑制（图7B、C、D）。研究人员对BT424进行了细胞毒性研究，发现在50 uM时对RAW264.7巨噬细胞和足细胞没有任何细胞毒性（图7E、F）。研究人员对BT424进行了稳定性测试，将100 mM的DMSO稀释至25 uM，并在室温下保存24小时，HPLC检测未发现降解（小于3%）。这些数据表明，研究人员开发了HCK更多选择的抑制剂BT424，可能是靶向化合物。[1] HCK抑制剂BT424降低巨噬细胞M1极化、增殖和迁移 [1] 首先，研究人员测试了BT424对bmdm自噬的影响。BT424不溶于水，研究人员将其放入100mm的DMSO中，在培养基中稀释至25um处理细胞。研究人员发现，BT424处理可以提高自噬活性，提高LC3II/LC3I比率，降低P62水平（图8A）。通过iNOS和CD206的M1和M2标记物的western blot显示，BT424抑制HCK激活可降低BMDM中巨噬细胞M1促炎极化，增加M2极化（图8B）。接下来，研究人员测量了BT424对巨噬细胞增殖的影响。研究人员首先在Raw264.7（图8C）细胞中进行了MTT实验，发现BT424显著降低了这些细胞的增殖。研究人员还在Raw264.7中使用碘化丙啶（PI）来测量细胞周期，发现BT424处理增加了G0/G1期，减少了G2/M期（图8D）。在Raw264.7中进行Click-iT™EdU细胞增殖试验（图8E）和Ki67 IF染色（图8F）。与对照细胞相比，BT424处理后EdU和Ki67阳性细胞减少。研究人员对Raw264.7细胞进行划痕实验，发现BT424显著降低了这些细胞的迁移能力（图8G）。这些数据表明BT424通过抑制HCK活性可以抑制巨噬细胞M1促炎极化、增殖和迁移。
体内研究 (In Vivo)	HCK特异性抑制剂BT424改善UUO模型炎症和肾纤维化[1] 研究人员首先以25 mg/kg的BT424每天灌胃WT小鼠，连续1个月测试了HCK抑制剂的毒性。根据小鼠的体重变化、行为和身体活动，他们没有观察到任何明显的毒性。此外，研究人员通过IDEXX生物分析公司（Westbrook, ME 04092）的常规化学小组测试，对载药组和bt424处理小鼠的血清进行检测，未发现肝酶、肾功能、脂质谱和血糖水平有明显变化（补充表S1）。这些数据表明，BT424治疗不会对这些小鼠产生明显的毒性。研究人员随后测试了BT424在uuo诱导的纤维化中的作用。小鼠术前1天至术后7天每天灌胃BT424，剂量为25 mg/kg或载药（n = 5）。在H&E染色中，我们发现BT424处理减少了UUO小鼠肾小管的形态学损伤（图9A）。Masson和Col1a1 - if染色证实BT424治疗减轻了UUO肾脏的肾纤维化（图9A， B）。BT424治疗小鼠UUO肾脏中Col1a1、纤维连接蛋白和FSP-1 mRNA表达显著降低（图9C）。UUO处理BT424小鼠，f4 /80阳性巨噬细胞数量显著减少（图9D）。Western blot显示，由于巨噬细胞总数减少和M1极化减少，iNOS减少（图9E）。在BT424处理的肾脏中，由于巨噬细胞总数的减少，CD206减少，但在巨噬细胞数量调整后，由于BT424调节巨噬细胞，CD206增加，表明从M1向M2极化倾斜（图9E）。通过LC3和F4/80共染色以及巨噬细胞LC3的定量，BT424处理小鼠UUO肾脏巨噬细胞的自噬活性增加（图9F）。这些数据证实了BT424在UUO模型中通过减少巨噬细胞数量减轻纤维化，并通过自噬减少巨噬细胞炎症M1极化。
酶活实验	自噬测量[1] 按照生产商的方案，用PloyJet将自噬LC3 HiBiT报告基因转染到HEK293细胞中。然后用Nano-Glo HiBiT荧光试剂检测LC3报告基因。荧光信号随负载蛋白量的变化而变化。对于Raw264.7和BMDM，自噬诱导剂PP242 (1 uM)，自噬小体降解抑制剂巴菲霉素A1 (baafa1) (100 nM)，自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤（3MA）（5 mM）处理24 h，用WB测量LC3和P62。在自噬刺激前2小时，加入HCK抑制剂BT424和达沙替尼预处理细胞。 EGFR与整合素信号通路研究[1] WT和HCK小鼠的BMDMs在第5天用1% FBS DMEM和L929饥饿过夜。然后用100 ng/ml的EGF处理细胞15和30分钟，然后用PBS冷洗冰收获。然后用细胞裂解液进行western blot检测EGFR信号相关蛋白。为了整合素信号传导，将BMDMs在胶原预包被的10厘米培养皿中接种1小时。IF染色和western blot检测F-actin和pY20与SYK。趋化因子阵列[1] 使用Proteome Profiler小鼠趋化因子阵列试剂盒，按照制造商的说明，使用WT和HCK KO小鼠BMDM培养基进行化学阵列。7天的BMDM用100 ng/ml LPS和50 ng/ml IFNγ极化24 h， WT BMDM在M1极化前用HCK抑制剂达沙替尼预处理2 h。
细胞实验	MTT和碘化丙啶对细胞增殖的影响[1] 培养4 d的BMDMs进行MTT和PI流动试验。使用碘化丙啶染色液和MTT，并遵循制造商的协议。采用tune流式细胞仪和FlowJo v10.8.0进行流式数据分析。BT424处理Raw 264.7 24 h后进行细胞增殖试验。二维和三维迁移试验[1] 化验。实验前一天，将RAW 264.7细胞和BMDMs涂于6个孔板上，饥饿过夜。用含0.5% FBS的饥饿培养基抑制细胞增殖。划痕是用200毫升吸管头划的。用0.5 FBS的饥饿培养基代替全培养基，减少细胞增殖。分别于划痕后0 h、1 h、3 h、6 h、12 h、24 h拍照。用ImageJ包“Wound_healing_size_tool”测量未愈合区域的距离。
动物实验	动物实验[1] 德国EuMMCR构建了HCK外显子3 loxp侧翼敲除小鼠（HCK ES细胞克隆：HEPD0510）。将这些小鼠与组织特异性Cre小鼠（CMV-cre B6.C-Tg (CMV-cre)1Cgn/J006054；LysM-cre B6.129P2-Lyz2tm1(cre)Ifo/J）杂交，以在肾小管细胞和巨噬细胞中特异性敲除HCK。C57BL/6J野生型小鼠也购自杰克逊实验室。所有小鼠均饲养于西奈山动物房，环境条件受控：12/12小时光照/黑暗循环，环境温度20–25 °C。野生型、HCK敲除小鼠和HCK抑制剂小鼠的单侧输尿管梗阻（UUO）模型构建方法参照我们之前的论文¹⁴。 BT424以 250 mg/ml 的 DMSO 溶液配制成储备液，然后用 PBS 稀释至 2.5 mg/ml，灌胃给小鼠，最终浓度为 25 mg/kg 体重。单侧肾脏缺血再灌注损伤（IRI）联合对侧肾脏切除术（uIRIx）模型参照文献^69,70进行。简而言之，结扎右肾动脉和静脉，切除右肾。然后夹闭左肾动脉和静脉 25 分钟后松开。模型建立结束后，腹腔注射 100 mg/kg 氯胺酮和 10 mg/kg 赛拉嗪，然后用冰冷的 PBS 灌注以收集组织。
参考文献	[1]. HCK induces macrophage activation to promote renal inflammation and fibrosis via suppression of autophagy. Nat Commun. 2023 Jul 18;14(1):4297.
其他信息	肾脏炎症和纤维化是导致慢性肾脏病（CKD）进展的常见途径。我们此前发现造血细胞激酶（HCK）在人类慢性同种异体移植损伤中表达上调，促进肾脏纤维化；然而，其细胞来源和分子机制尚不清楚。本研究利用免疫染色和单细胞测序数据，发现HCK在病变肾脏的促炎巨噬细胞中高度富集。HCK敲除（KO）或HCK抑制剂可降低RAW264.7细胞和骨髓来源巨噬细胞（BMDM）中巨噬细胞M1样促炎极化、增殖和迁移。我们发现HCK与两种自噬相关蛋白ATG2A和CBL存在相互作用，从而抑制巨噬细胞的自噬通量。在体内，无论是全身性还是髓系细胞特异性HCK敲除，都能减轻肾脏炎症和纤维化，具体表现为巨噬细胞数量减少、促炎极化以及向单侧输尿管梗阻（UUO）肾脏和单侧缺血再灌注损伤（IRI）模型中的迁移减少。此外，我们开发了一种选择性含硼HCK抑制剂，该抑制剂可在体外降低巨噬细胞的促炎活性、增殖和迁移，并减轻UUO小鼠的肾脏纤维化。本研究阐明了HCK通过自噬调控CKD中巨噬细胞活化和极化的下游机制，并指出选择性HCK抑制剂有望成为治疗肾纤维化的新疗法。[1] 总之，我们揭示了SFK HCK通过调控巨噬细胞内的自噬，改变其极化、增殖和向损伤肾脏的迁移，从而参与CKD和慢性肾脏疾病（CAI）中肾脏间质纤维化/肾小管萎缩（IF/TA）进展的机制。我们还开发了一种无毒的特异性HCK抑制剂，即靶向先导化合物BT424，并证实其能够调节巨噬细胞功能，从而减轻进行性肾纤维化。[1]我们的研究表明，在SFK家族成员中，HCK在病变肾脏的巨噬细胞中表达受到高度调控。另一方面，FYN主要在足细胞中表达，并通过磷酸化肾素来调节足细胞功能。我们之前已证明，达沙替尼可能通过抑制FYN诱导的足细胞损伤，在狼疮性肾炎小鼠中诱发蛋白尿。因此，开发更具选择性的HCK抑制剂，且不影响FYN活性，对我们来说至关重要。本文描述了一种相对选择性的HCK抑制剂BT424，BT424不影响足细胞损伤，因此我们认为BT424是治疗肾病患者抗炎和抗纤维化的更佳HCK靶向药物。我们的研究存在一些局限性。我们证实HCK是巨噬细胞中的主要SFK，并在肾病中受到高度调控，但我们无法排除其他SFK成员在肾病中的作用。我们也意识到巨噬细胞在肾病中具有多种功能。最近，有研究报道了巨噬细胞向肌成纤维细胞的转分化，我们将在未来的研究中检验这一过程是否也受HCK调控。此外，在患有单侧输尿管梗阻（UUO）的HCK敲除小鼠中，包括巨噬细胞（浸润性和驻留性）以及部分树突状细胞在内的F4/80阳性细胞总数显著减少。未来研究将着重探讨HCK敲除背景下巨噬细胞、肾小管细胞和成纤维细胞之间的相互作用。LysM-cre并非巨噬细胞特异性，因为LysM启动子也在中性粒细胞中表达。既往研究表明HCK调控中性粒细胞的活化和迁移。因此，未来需要进一步研究以区分HCK在肾脏炎症和纤维化过程中巨噬细胞和中性粒细胞中的作用。我们在小鼠损伤前使用HCK抑制剂BT424进行治疗，结果表明该抑制剂能够预防这些小鼠模型中的肾损伤或纤维化。未来还需要进一步研究疾病发生后对小鼠进行治疗是否能够逆转肾损伤和纤维化。总之，我们证实了HCK在肾脏炎症和纤维化背景下对巨噬细胞功能的调控起着关键作用。通过构建全身性和细胞特异性HCK敲除模型，并开发选择性含硼HCK抑制剂，我们证明了该通路在进行性肾脏疾病治疗中的潜在价值。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H15BCL2N2O2
分子量	421.08
精确质量	420.0603
CAS号	2755180-37-9
PubChem CID	168510578
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	42.8Å²
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	649
定义原子立体中心数目	0
SMILES	B1(N=C(NO1)C2=CC3=C(C(=CC(=C3)Cl)Cl)OC2C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5
InChi Key	SYIZHZBXDOQNIR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H15BCl2N2O2/c24-17-11-15-12-18(22-26-23(29-27-22)16-9-5-2-6-10-16)20(14-7-3-1-4-8-14)28-21(15)19(25)13-17/h1-13,20H,(H,26,27)
化学名	4-(6,8-dichloro-2-phenyl-2H-chromen-3-yl)-2-phenyl-5H-1,3,5,2-oxadiazaborole
别名	BT424; BT-424; 2755180-37-9;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3748 mL	11.8742 mL	23.7485 mL
	5 mM	0.4750 mL	2.3748 mL	4.7497 mL
	10 mM	0.2375 mL	1.1874 mL	2.3748 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。