| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LCB 03-0110 dihydrochloride targets multiple kinases including the Discoidin domain receptor (DDR) family (DDR1 and DDR2), the c-Src tyrosine kinase family (all eight Src family kinases with IC50 of 2-20 nM), as well as Btk and Syk. It is an ATP-competitive inhibitor that binds to the ATP-binding pocket of these kinases. The compound inhibits DDR2 activated tyrosine kinase activity with an IC50 of 6 nM and the nonactivated form with an IC50 of 145 nM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
LCB 03-0110二盐酸盐对多种激酶靶点表现出强效的体外活性。它能以6 nM的IC50值抑制DDR2的活化酪氨酸激酶活性，并以145 nM的IC50值抑制DDR2的非活化形式。在细胞实验中，它能抑制胶原诱导的DDR1和DDR2的自身磷酸化，IC50值分别为164 nM和171 nM。它能抑制所有八种Src家族激酶，IC50值范围为2至20 nM。该化合物还能抑制TGF-β1和I型胶原诱导的原代真皮成纤维细胞的增殖和迁移（IC50=194 nM）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
LCB 03-0110二盐酸盐在伤口愈合模型中显示出体内活性，可抑制增生性瘢痕的形成。该化合物在体内抑制巨噬细胞和成纤维细胞的活化，正如其在体外抑制LPS诱导的巨噬细胞活化和TGF-β1诱导的成纤维细胞活化一样。在动物伤口愈合模型中，LCB 03-0110可减少瘢痕形成，表明其具有作为抗纤维化药物的潜力。需要进一步研究以全面表征其在其他疾病模型中的体内疗效。
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| 酶活实验 |
LCB 03-0110二盐酸盐的体外酶/受体结合（非细胞）测定包括评估其对激酶活性的ATP竞争性抑制作用。激酶测定采用重组DDR2（激活型和非激活型）和Src家族激酶。将该化合物与激酶、ATP和底物肽孵育。通过检测磷酸化底物（例如采用放射性或荧光法）来测定激酶活性。IC50值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
LCB 03-0110二盐酸盐的体外细胞检测包括用该化合物处理细胞，并测量下游信号传导和功能反应。在表达DDR1/2的细胞中，使用磷酸化特异性抗体通过Western blotting检测胶原诱导的自身磷酸化（DDR1和DDR2的IC50分别为164 nM和171 nM）。在原代真皮成纤维细胞中，测量TGF-β1和I型胶原诱导的增殖和迁移（IC50=194 nM）。在LPS激活的J774A.1巨噬细胞中，该化合物抑制细胞迁移以及一氧化氮、iNOS、COX2和TNF-α的合成。
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| 动物实验 |
LCB 03-0110二盐酸盐的体内动物实验采用伤口愈合模型，以评估其抗瘢痕功效。实验中，动物（通常为小鼠或大鼠）被制造皮肤创伤，然后局部或全身给药该化合物。长期监测伤口愈合情况，并通过组织学方法评估瘢痕形成。结果表明，该化合物能够抑制这些模型中的增生性瘢痕形成。后续研究可能会评估其对体内巨噬细胞和成纤维细胞活化的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于LCB 03-0110二盐酸盐的详细药代动力学性质报道较少。作为一种小分子激酶抑制剂，预计其口服生物利用度和组织分布中等。该化合物通常使用标准载体配制成体内给药制剂。其理化性质包括分子量490.443 g/mol和分子式C24H25Cl2N3O2S。需要进一步的药代动力学研究来确定其半衰期、清除率和生物利用度。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
LCB 03-0110二盐酸盐的毒理学数据尚未得到充分记录。作为一种研究化合物，其安全性通常通过标准细胞毒性和急性毒性试验进行评估。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。任何临床开发之前都需要进行全面的毒理学表征。关于其生物活性的参考文献包括：Sun X等人，《药理学与实验治疗杂志》，2012年3月；340(3):510-9；Jung SH等人，《英国皮肤病学杂志》，2013年1月；168(1):112-9；以及Kim BH等人，《实验皮肤病学》，2015年7月；24(7):503-9。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LCB 03-0110 二氢氯化物 (CAS 1962928-28-4) 是一种强效的 ATP 竞争性抑制剂，针对 DDR 家族激酶、c-Src 酪氨酸激酶家族、Btk 和 Syk。其分子量为 490.443 g/mol，化学式为 C24H25Cl2N3O2S。该化合物主要用于纤维化、瘢痕形成和炎症的研究。它未获得临床使用批准，仅供研究用途。参考文献：Sun X 等. J Pharmacol Exp Ther. 2012; Jung SH 等. Br J Dermatol. 2013; Kim BH 等. Exp Dermatol. 2015.
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| 分子式 |
C24H25CL2N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
490.45
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| 精确质量 |
489.104
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| CAS号 |
1962928-28-4
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| 相关CAS号 |
LCB 03-0110;1228102-01-9
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| PubChem CID |
121513872
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
85.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
547
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1COCCN1CC2=CC(=CC=C2)C3=CC4=NC=CC(=C4S3)NC5=CC(=CC=C5)O.Cl.Cl
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| InChi Key |
OEWGAUGZPPUIPF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H23N3O2S.2ClH/c28-20-6-2-5-19(14-20)26-21-7-8-25-22-15-23(30-24(21)22)18-4-1-3-17(13-18)16-27-9-11-29-12-10-27;;/h1-8,13-15,28H,9-12,16H2,(H,25,26);2*1H
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| 化学名 |
3-[[2-[3-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]amino]phenol;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0389 mL | 10.1947 mL | 20.3894 mL | |
| 5 mM | 0.4078 mL | 2.0389 mL | 4.0779 mL | |
| 10 mM | 0.2039 mL | 1.0195 mL | 2.0389 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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