| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
SSTR3 SSTR5
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| 体外研究 (In Vitro) |
对于 sst1、sst4 和 sst2，BIM 23056 TFA 的 Ki 值分别为 142、16.6 和 >1000[1]。
最近的报告（Raynor等人）声称鉴定出了强效生长抑素（SST）激动剂，对5种克隆的SST亚型中的几种表现出1-2pM的结合亲和力和高达30000倍的结合选择性。然而，这些结论是基于对不同细胞系中表达的不同物种的sstr亚型的结合比较，并用不同的放射性配体进行研究。为了消除物种和/或方法学差异的影响，我们研究了32种合成SST类似物在相同结合条件下对CHO-K1细胞中稳定表达的所有5种hsstr的激动剂选择性。我们发现hsstr2,3,5与六肽以及环状和线性八肽类似物反应强烈，属于类似的sstr亚类。hsstr1和4与这些类似物反应较差，属于单独的亚类。与SST-14相比，本代SST类似物对2种亚型（hsstr2，3）的结合效力增加了50倍，对仅1种亚型的相对选择性（hsstr 2）最多只增加了35倍。这些类似物的效力和选择性程度比之前报道的要低几个数量级，这表明在将这些化合物用作任何单个sstr的假定超级激动剂或亚型选择性化合物时需要谨慎。[1] |
| 酶活实验 |
1. 生长抑素(SRIF)引起豚鼠回肠和输精管神经传递的浓度依赖性抑制以及豚鼠离体右心房的负性肌力。介导这些作用的SRIF受体现在已经通过多肽BIM-23027、BIM-23056和L-362855进一步表征，据报道，这三个多肽分别对重组SRIF受体类型sst2、sst3和sst5具有选择性。2. BIM-23027是一种高效的激动剂，可以抑制豚鼠回肠的神经传递(EC50值1.9 nM)，比SRIF (EC50值6.8 nM)的效力高约3倍。相比之下，在豚鼠输精管和右心房制剂中，BIM-23027是一种相对较弱的激动剂，至少比SRIF弱30-100倍。在豚鼠心房中，BIM-23027 (3 μ m)可拮抗SRIF28的负性肌力作用(表观pKB = 5.9 +/- 0.1)，但对环己基腺苷的负性肌力作用无影响。3. BIM-23027对豚鼠回肠的抑制作用容易脱敏。先前暴露于BIM-23027(0.3微米)可显著减弱SRIF的抑制作用，但对可乐定的抑制作用没有影响，这表明BIM-23027和SRIF通过共同的受体机制起作用。4. L-362855在豚鼠回肠和输精管中均引起浓度依赖性的神经传递抑制，并在豚鼠心房引起负性肌力，但比SRIF弱至少30-100倍。在豚鼠离体心房中，L-362855(3微米)不拮抗SRIF28的负性肌力作用。5. bim23056 在豚鼠离体回肠、输精管和心房中作为激动剂无活性，并且在任何这些制剂中都不能拮抗SRIF的抑制作用。本研究的结果支持了我们之前的观点，即sst2受体类型介导了豚鼠回肠中SRIF对神经传递的抑制。介导豚鼠输精管神经传递抑制的SRIF受体类型与介导心房负性肌力的SRIF受体类型似乎不同，但相似。然而，这些后一种受体的特征似乎不同于大鼠和人的重组SRIF受体sst2、sst3和sst5。[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Five different receptor ligands were investigated in this study, BIM-23027 (sst2 receptor agonist; Bell & Reisine, 1993), CYN-154806 (sst2 receptor antagonist; Bass et al., 1996), NNC 26-9100 (sst4 receptor agonist; Ankersen et al., 1998), L-362,855 (sst2,5 receptor agonist; Williams et al., 1997) and BIM-23056 (sst5 receptor antagonist; Wilkinson et al., 1997); these were all applied via the microdialysis probes (retrodialysis). Dialysate samples were collected initially for 90 min to establish baseline values. All of the compounds were dissolved in Krebs-Ringer (containing neostigmine) and retrodialysed for a 15 min period 90 min after the commencement of sampling and once again 135 min later. Between challenges the perfusing solution was changed back to Krebs-Ringer. In experiments using NNC 26-9100, L-362,855 and BIM-23056, three concentrations of each compound were tested (1, 50 and 1000 nm).Br J Pharmacol. 1999 Nov; 128(6): 1346–1352.
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| 分子式 |
C73H82F3N11O11
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|---|---|
| 分子量 |
1346.49
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| 精确质量 |
1346.49
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| CAS号 |
1426173-61-6
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| 相关CAS号 |
BIM-23056;150155-61-6
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| 序列 |
D-phenylalanyl-L-phenylalanyl-L-tyrosyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-valyl-L-phenylalanyl-3-(2-naphthyl)-D-alaninamide TFA
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| 短序列 |
FFYWKVF-{D-2-Nal}-NH2
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
9.6
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| tPSA |
334.85
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| 别名 |
BIM 23056 TFA; D-Alaninamide, D-phenylalanyl-L-phenylalanyl-L-tyrosyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-valyl-L-phenylalanyl-3-(2-naphthalenyl)-; (2S)-6-Amino-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-amino-3-naphthalen-2-yl-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]hexanamide; FFYWKVFA; D-Phe-Phe-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe-D-Nal-NH2; CHEMBL410596; SCHEMBL12912367;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples.
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| 溶解度 (体内实验) |
Note: 如何溶解多肽产品？请参考本产品网页右上角“产品说明书“文件，第4页。 注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。 注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7427 mL | 3.7134 mL | 7.4267 mL | |
| 5 mM | 0.1485 mL | 0.7427 mL | 1.4853 mL | |
| 10 mM | 0.0743 mL | 0.3713 mL | 0.7427 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MMC(TMZ)-TOC TFA
Alkyne-βAG-TOCA
SSTR4 agonist-1
BIM 23052
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