| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
TRPM3 Retinoblastoma protein
D-erythro-Sphingosine hydrochloride targets the transient receptor potential melastatin 3 (TRPM3) channel as a specific activator. TRPM3 is a non-selective cation channel involved in calcium signaling, pain sensation, and neuroinflammation. The compound also induces retinoblastoma protein dephosphorylation, indicating effects on cell cycle regulation. It inhibits protein kinase C and calmodulin-dependent enzymes. As a sphingolipid, it modulates sphingolipid metabolism and impacts cellular processes such as apoptosis, proliferation, and differentiation. The compound may stimulate mast cells through activation of protein kinase C. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
当胞外施加D-赤式鞘氨醇（20 μM）时，TRPM3转染的HEK293细胞在给药开始后20至30秒内[Ca2+]i升高，而未转染的对照细胞（NT）仅表现出非常微弱的反应[1]。D-赤式鞘氨醇（10 μM）通过TRPM3诱导电流[1]。D-赤式鞘氨醇（500 nM；24 h）诱导视网膜母细胞瘤蛋白去磷酸化，该过程发生在生长抑制和细胞周期G0/G1期阻滞之前[2]。体外研究表明，D-赤式鞘氨醇盐酸盐是一种特异性的TRPM3激活剂。它诱导视网膜母细胞瘤蛋白去磷酸化，表明其对细胞周期调控有影响。该化合物抑制蛋白激酶C和钙调蛋白依赖性酶。作为一种鞘脂，它能够调节鞘脂代谢，并影响细胞凋亡、增殖和分化等过程。它可能通过激活蛋白激酶C来刺激肥大细胞。该化合物广泛应用于脂质代谢、癌症和神经生物学研究，以探索鞘脂的功能。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
由于D-赤式鞘氨醇盐酸盐主要用作体外表征鞘脂和TRPM3功能的研究工具，因此公开文献中关于其体内研究的报道有限。鉴于其作为TRPM3激活剂和鞘脂代谢调节剂的作用，该化合物可能具有用于疼痛、神经炎症和癌症体内研究的潜力。它被广泛应用于脂质代谢、癌症和神经生物学研究中，用于研究鞘脂功能并开发靶向鞘脂介导通路的潜在治疗策略。需要进一步的体内研究来确定其药代动力学和药效学特征。
|
| 酶活实验 |
对于 TRPM3 通道激活实验，首先培养表达 TRPM3 通道的细胞（例如 HEK293 细胞），并用钙敏感荧光染料标记。将 D-赤式鞘氨醇盐酸盐溶解于 DMSO 或合适的缓冲液中，并稀释至不同浓度。用该化合物处理细胞，并使用荧光酶标仪测量钙离子流。通过测量细胞内钙离子浓度的升高来评估 TRPM3 通道的激活情况。对于激酶抑制实验，将蛋白激酶 C 或钙调蛋白依赖性酶与该化合物和底物一起孵育。采用合适的方法（例如放射性或比色法）测定酶活性。根据剂量反应曲线计算 IC50 或 EC50 值。所有实验均设置溶剂对照并重复进行。
|
| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将目标细胞系（例如癌细胞、神经元细胞或表达TRPM3的HEK293细胞）在标准条件下（37°C，5% CO2）于合适的培养基中培养。将D-赤式鞘氨醇盐酸盐溶解于DMSO中，并用培养基稀释至所需浓度。用该化合物处理细胞特定时间。通过测量钙离子流（用于检测TRPM3激活）、细胞活力（MTT法）、凋亡标志物、增殖标志物、分化标志物以及视网膜母细胞瘤蛋白磷酸化状态（Western blot）来评估细胞反应。每个浓度均在重复孔中进行测试，并设置溶剂对照和阳性对照。
|
| 动物实验 |
目前文献中尚未发表关于D-赤式鞘氨醇盐酸盐体内动物研究的具体方案。对于鞘脂类似物的体内给药，通常将化合物配制成合适的载体（例如，DMSO/PEG/生理盐水混合物或环糊精制剂），并通过腹腔注射（ip）、静脉注射（iv）或皮下注射（sc）给药。给药方案因研究目的而异。在预定的时间点采集血样，用于液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）药代动力学分析。组织分布和靶点结合情况可在死后进行评估。所有操作均须遵守机构动物护理和使用委员会的指导原则。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
D-赤式鞘氨醇盐酸盐的药代动力学性质具有鞘脂类化合物的特征。该化合物的分子量为335.95，分子式为C18H38ClNO2，CAS号为2673-72-5。盐酸盐形式可提高其溶解度和稳定性，适用于实验用途。储存：粉末通常储存于-20℃；溶剂中储存于-80℃。溶解性：可溶于DMSO、乙醇和其他有机溶剂；盐酸盐形式可提高其水溶性。该化合物是一种天然鞘脂，在多种生物过程中发挥着关键作用。目前公开资料中关于其半衰期、清除率和生物利用度等具体药代动力学参数的报道较少。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据现有安全信息，D-赤式鞘氨醇盐酸盐仅供研究用途，不得用于人体治疗。处理该化合物时，应遵循标准的实验室安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜）。应在通风良好的区域操作该化合物。避免产生粉尘和吸入。如接触皮肤，请用大量肥皂和水清洗。如接触眼睛，请用清水小心冲洗几分钟。该化合物不适用于人体，目前尚无临床毒性数据。作为一种鞘脂，它可能对细胞信号传导和细胞凋亡产生影响，在实验设计中应考虑这些影响。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
D-赤藓糖脑苷盐酸盐（Erythrosphingosine hydrochloride）是一种特定的TRPM3激活剂，同时还诱导视网膜母细胞瘤蛋白去磷酸化。它抑制蛋白激酶C和钙调蛋白依赖性酶，并可能通过激活蛋白激酶C刺激肥大细胞。作为一种鞘脂，它调节鞘脂代谢，并影响细胞过程，如凋亡、增殖和分化。该化合物广泛应用于脂质代谢、癌症和神经生物学研究。仅供研究使用，未报告临床开发或监管批准。
|
| 分子式 |
C18H38CLNO2
|
|---|---|
| 分子量 |
335.95
|
| 精确质量 |
335.259
|
| CAS号 |
2673-72-5
|
| 相关CAS号 |
D-erythro-Sphingosine;123-78-4
|
| PubChem CID |
17998971
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
5.426
|
| tPSA |
66.48
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
15
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
231
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
CCCCCCCCCCCCC/C=C/[C@H]([C@H](CO)N)O.Cl
|
| InChi Key |
YDIHJJLAPMAISR-ZNWYJMOFSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H37NO2.ClH/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-18(21)17(19)16-20;/h14-15,17-18,20-21H,2-13,16,19H2,1H3;1H/b15-14+;/t17-,18+;/m0./s1
|
| 化学名 |
(E,2S,3R)-2-aminooctadec-4-ene-1,3-diol;hydrochloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9766 mL | 14.8832 mL | 29.7663 mL | |
| 5 mM | 0.5953 mL | 2.9766 mL | 5.9533 mL | |
| 10 mM | 0.2977 mL | 1.4883 mL | 2.9766 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
