| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MRN complex (MRE11-RAD50-NBS1). Mirin is an inhibitor of the MRN complex, which is a critical sensor of DNA double-strand breaks and an activator of ATM kinase.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
mirin 的 IC50 值为 66 μM，可抑制 H2AX 的磷酸化。此外，mirin 可阻止 MRN 依赖的 ATM 在 Ser1981 位点的自身磷酸化（该磷酸化是在 DNA 双链断裂 (DSB) 后发生的），以及 ATM 依赖的下游靶标 Nbs1 和 Chk2 的磷酸化。mirin 在 50 μM 和 100 μM 的浓度下可显著诱导 G2 期阻滞。在 TOSA4 细胞中，mirin（10–100 μM）可抑制同源依赖性 DNA 修复[1]。Mre11 抑制剂 mirin 还可导致 BRCA2 缺陷细胞的超敏反应[2]。
Mirin 是 MRN 复合物的抑制剂，其 IC50 值为 12 μM，可抑制 MRN 依赖的 ATM 激活。它可抑制 Mre11 相关核酸外切酶活性。米林通过抑制MRN复合物，破坏DNA双链断裂修复，并消除哺乳动物细胞中的G2/M期检查点和同源依赖性修复。米林使细胞对DNA损伤剂更加敏感，并已被证实可通过形成双链DNA断裂来促进DNA损伤。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，mirin已被用于增强病毒对AVP（抗病毒聚酰胺）的敏感性。作为MRN复合物的抑制剂，它能破坏DNA修复，并可能增强DNA损伤疗法的疗效。
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| 酶活实验 |
为了评估mirin对MRN复合物的抑制活性，我们进行了体外酶活性测定。将MRN复合物与DNA底物和ATP在不同浓度的mirin存在下孵育。通过检测ATM磷酸化水平来测量MRN依赖性ATM激活的抑制情况，并根据浓度-反应曲线计算IC50值。Mre11相关核酸外切酶活性则使用荧光或放射性标记的DNA底物进行测定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估米林对DNA修复和细胞周期调控的影响。用米林处理细胞后，通过检测ATM磷酸化、γ-H2AX灶的形成以及细胞周期进程来评估DNA损伤反应。通过检测细胞在接受辐射或化疗药物处理后的活力和克隆形成能力，来评估该化合物增强细胞对DNA损伤剂敏感性的能力。
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| 动物实验 |
利用米林进行的体内动物研究旨在评估其对DNA修复的影响及其作为癌症治疗增敏剂的潜力。该化合物通常通过腹腔注射给药。研究将米林与放射疗法或化疗药物联合使用，以评估其对肿瘤生长、DNA损伤反应和生存率的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无关于米林的详细药代动力学数据公开。作为一种小分子抑制剂，其ADME特性将在标准的临床前研究中进行表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于米林的具体毒性数据公开。作为MRN复合物的抑制剂，其毒性特征预计与其作用机制相关。任何治疗药物的研发都需要进行标准的安全性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Mirin是一种小分子抑制剂，针对MRN复合物，抑制MRN依赖的ATM激活（IC50 = 12 μM）和Mre11相关的外切酶活性。它破坏DNA双链断裂修复并消除G2/M检查点。Mirin被用作研究DNA损伤反应的工具，并被研究作为癌症治疗的敏感剂。该化合物未获批准用于人类治疗，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C10H8N2O2S
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|---|---|
| 分子量 |
220.25
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| 精确质量 |
220.03
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| CAS号 |
299953-00-7
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| 相关CAS号 |
(Z)-Mirin;1198097-97-0
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| PubChem CID |
1206243
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| 外观&性状 |
Brown to orange solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
441.6±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
220.8±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.718
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| LogP |
1.36
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| tPSA |
98.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
330
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1/C=C/2\C(=O)N=C(S2)N)O
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| InChi Key |
YBHQCJILTOVLHD-VMPITWQZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H8N2O2S/c11-10-12-9(14)8(15-10)5-6-1-3-7(13)4-2-6/h1-5,13H,(H2,11,12,14)/b8-5+
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| 化学名 |
(5E)-2-amino-5-[(4-hydroxyphenyl)methylidene]-1,3-thiazol-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 83.33 mg/mL (378.34 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5403 mL | 22.7015 mL | 45.4030 mL | |
| 5 mM | 0.9081 mL | 4.5403 mL | 9.0806 mL | |
| 10 mM | 0.4540 mL | 2.2701 mL | 4.5403 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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