| 规格 | 价格 | |
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| 100mg | ||
| 250mg | ||
| 500mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
mTOR 0.002 μM (IC50)
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| 体外研究 (In Vitro) |
CC214-1（0、0.1、1、2、5、10 μM，8 小时；2 μM，24 小时）与雷帕霉素一起抑制 mTORC1 信号传导和肿瘤细胞增殖 [1]。由于 EGFRvIII 表达和 PTEN 丢失（由 CC214-1（2 μM，24 小时）介导），胶质母细胞瘤细胞对生长停滞敏感 [1]。在 GBM39 细胞中，CC214-1（5 μM，0-48 小时）显着将 LC3B-I 脂化为 LC3B-II 亚型并触发自噬 [1]。 CC214-1 针对 mTOR 的 IC50 为 0.002 μM [2]。 CC214-1（0-10 μM，4 天）可以成功抑制 T 细胞活化和 T 细胞活化标记物的表达 [3]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型：胶质母细胞瘤测试 测试浓度： 0、0.1、1、2、5、10 μM； 2 μM 孵育时间： 8 小时； 24 小时 实验结果： 在所有测试的胶质母细胞瘤细胞系中抑制 mTORC1 信号传导，有效抑制雷帕霉素耐药的 4E-BP1 和 mTORC2 信号传导。抑制表达 EGFRvIII 的胶质母细胞瘤细胞中 mTORC1 依赖性 4E-BP1 和 S6 磷酸化，以及阻断过度表达野生型 EGFR 的胶质母细胞瘤细胞。 免疫荧光[1] 细胞类型： 已测试胶质母细胞瘤 测试浓度： 2 μM、5 μM 孵育持续时间：4小时； 0、4、12、24、48 小时 实验结果：诱导 LC3B-II 同工型的瞬时表达以及 Atg12 与 Atg5 的缀合，表明 U87EGFRvIII 细胞中自噬通量的刺激线。将 LC3B-I 大量脂化为 LC3B-II 亚型，并诱导 GBM39 细胞自噬。 细胞周期分析[3] 细胞类型：胶质母细胞瘤测试 测试浓度： 0-10 μM 孵化时间：4天 实验结果：在CD4+和CD8+ T细胞亚群中诱导TEE细胞。 |
| 参考文献 |
[1]. Gini B, et al. The mTOR kinase inhibitors, CC214-1 and CC214-2, preferentially block the growth of EGFRvIII-activated glioblastomas. Clin Cancer Res. 2013 Oct 15;19(20):5722-32.
[2]. Mortensen DS, et al. Use of core modification in the discovery of CC214-2, an orally available, selective inhibitor of mTOR kinase. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Mar 15;23(6):1588-91. [3]. Herrero-Sánchez MC, et al. Effect of mTORC1/mTORC2 inhibition on T cell function: potential role in graft-versus-host disease control. Br J Haematol. 2016 Jun;173(5):754-68. |
| 分子式 |
C20H21N7O2
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| 分子量 |
391.43
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| CAS号 |
1021920-32-0
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| 溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5547 mL | 12.7737 mL | 25.5474 mL | |
| 5 mM | 0.5109 mL | 2.5547 mL | 5.1095 mL | |
| 10 mM | 0.2555 mL | 1.2774 mL | 2.5547 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP TFA
mTOR inhibitor-12
mTOR inhibitor-11
mTOR inhibitor-14
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