| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CAS# 140158-50-5. ATPA targets the GluK1 subunit of kainate receptors (also known as KA1 or GluR5). It acts as a potent and selective agonist with a Ki of 4.3 nM at GluK1. ATPA is inactive at GluK6 (Ki > 1 mM) and only weakly active at AMPA receptors (GluA1-4) and the kainate receptor subunits GluK5 (formerly KA-2) and GluK3 (formerly GluR7), with Ki values ranging from 6 to 14 uM. This high selectivity makes ATPA a valuable tool for dissecting GluK1‑mediated functions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
ATPA 的 EC50 分别为 62、4.6、97、14 和 97 μM，还能激活 GluR1wt、GluR1(M722S)、GluR1(T700S)、GluR1(T700S, M722S) 和 GluR1(M722A)[1]。
体外实验表明，ATPA可激活含有GluK1亚型的红藻氨酸受体，导致阳离子（Na+、K+和Ca2+）内流和神经元去极化。激活的EC₅0值因GluK1亚型而异：GluR5wt为0.66 uM，GluR5(S741M)为9.5 uM，GluR5(S721T)为1.4 uM，GluR5(S721T,S741M)为23 uM，GluR5(S741A)为32 uM，GluR5(S741L)为18 uM，GluR5(S741V)为14 uM。 ATPA 还能激活 GluR1wt（AMPA 受体），EC₅0 为 62 uM，还能激活一些突变型 AMPA 受体，EC₅0 值为 4.6-97 uM，证实了它在低微摩尔浓度下对红藻氨酸受体的偏好。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，ATPA 用于研究含 GluK1 亚基的红藻氨酸受体在突触可塑性、学习、记忆、疼痛和癫痫发作中的功能作用。脑室内或局部给药后，ATPA 可诱发癫痫样活动，调节 GABA 能抑制，并影响伤害感受。文献中报道了动物模型中详细的体内活性数据（例如剂量、给药途径、疗效），但由于本文侧重于方法学，因此未在此处进行总结。该化合物目前不用于治疗。
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| 酶活实验 |
对于无细胞结合实验，制备表达重组人GluK1 (GluR5)的HEK-293细胞膜。将膜（20-30 ug蛋白）与5-10 nM [3H]红藻氨酸或选择性GluK1放射性配体（例如[3H]ATPA）以及不同浓度的未标记ATPA（0.01-1000 nM）在含有2.5 mM CaCl2和5 mM MgCl2的50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中于4℃孵育60分钟。使用1 mM L-谷氨酸或100 uM红藻氨酸测定非特异性结合。通过预先浸泡在0.5%聚乙烯亚胺中的GF/B滤膜快速过滤分离结合的放射性配体，然后用冰冷的缓冲液洗涤三次。滤膜结合放射性通过液体闪烁计数法测定。IC₅0 值通过非线性回归计算，Ki 值（4.3 nM）则使用 Cheng-Prusoff 方程推导得出。对于功能性分析，可进行 [3⁵S]GTPγS 结合实验以测定 G 蛋白活化。
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| 细胞实验 |
对于细胞实验，将稳定表达人GluK1（GluR5）的HEK-293细胞接种于96孔板（每孔40,000个细胞），并在添加10% FBS的DMEM培养基中培养48小时。为了进行钙动员实验，将细胞与一种具有广泛结合能力的G蛋白（Gα15）共转染，以使GluK1与钙信号通路偶联。在含有20 mM HEPES和2.5 mM丙磺舒的HBSS缓冲液中，用Fluo-4 AM（2.5 uM）孵育细胞，于37℃孵育60分钟。洗涤细胞后，在有或无1-10 uM GluK1拮抗剂（例如LY382884）的情况下，用不同浓度的ATPA（0.01-1000 uM）处理细胞。测量荧光强度（激发波长 485 nm，发射波长 525 nm），并根据浓度-反应曲线确定 EC₅0 值。对于全细胞膜片钳电生理实验，将细胞电压钳制在 -60 至 -80 mV，并通过快速灌注施加浓度范围为 0.1 至 1000 uM 的 ATPA。记录内向电流，并计算电流激活的 EC₅0 值。对于神经元培养物（例如，原代海马神经元），使用 ATPA（1-10 uM）激活天然红藻氨酸受体，并通过记录微型兴奋性突触后电流 (mEPSC) 来测量其对突触传递的影响。
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| 动物实验 |
对于体内电生理实验，雄性Sprague-Dawley大鼠（200-300 g）用氨基甲酸乙酯（1.5 g/kg，腹腔注射）麻醉。将记录电极植入海马或皮层。ATPA溶解于无菌生理盐水或PBS中，通过脑室内（ICV）注射（5-50 μg/只，溶于5-10 μL溶液）或使用微量移液管局部加压注射（100-500 μM，溶于移液管溶液）给药。记录ATPA对神经元放电频率、场电位或成对脉冲易化的影响。对于小鼠行为学研究，脑室内注射ATPA（10-100 ng），并监测癫痫发作或运动行为。在疼痛研究中，将ATPA（0.1-1 μg）鞘内注射到大鼠脊髓中，并使用von Frey纤维丝测量爪缩回阈值。可以采集血液和脑组织样本用于化合物浓度测定，但ATPA通常用作局部激活剂。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ATPA（分子量 228.25，C10H16N2O4）是一种小型两性离子分子。它可溶于水（温和加热后浓度可达 10 mM）和 1 当量 NaOH 溶液（浓度可达 20 mM）。作为一种极性氨基酸衍生物，ATPA 的口服生物利用度有限（<10%），且不易穿过血脑屏障。在中枢神经系统研究中，ATPA 可通过脑室内注射、鞘内注射或微量注射/压力注射直接注入脑区。全身给药时，ATPA 可能产生外周效应。由于肾脏快速清除和代谢，全身注射后的血浆半衰期较短（30-60 分钟）。目前尚无公开的详细药代动力学数据。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ATPA是一种研究用化合物，目前尚无临床应用。在细胞培养和急性脑切片研究中，ATPA的使用浓度为1-10 μM，在此浓度范围内不具有细胞毒性。体内实验中，大鼠脑室内注射剂量高达100 μg不会导致死亡，但更高剂量可能诱发癫痫发作。目前尚未进行正式的毒理学研究。操作研究用化学品时应遵循标准的实验室安全操作规程。ATPA尚未获准用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-氨基-3-(5-叔丁基-3-氧代-4-异噁唑基)丙酸是一种α-氨基酸。
ATPA（CAS 140158-50-5）是红藻氨酸受体亚基GluK1（GluR5）的选择性激动剂，Ki值为4.3 nM。它对GluK6无活性，对AMPA受体的活性较弱。ATPA被用作研究工具，用于研究红藻氨酸受体在突触传递、可塑性、疼痛和癫痫中的功能。该化合物尚未进入临床试验，也未获得FDA批准。储存：4℃干燥保存。常用的是外消旋混合物(R,S)-ATPA；(S)-对映体是活性形式。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C10H16N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
228.25
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| 精确质量 |
228.111
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| CAS号 |
140158-50-5
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| PubChem CID |
2253
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.264g/cm3
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| 沸点 |
406.8ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
199.9ºC
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| 蒸汽压 |
2.38E-07mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.529
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| LogP |
1.332
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| tPSA |
109.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
354
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)(C)C1=C(C(=O)NO1)CC(C(=O)O)N
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| InChi Key |
PIXJURSCCVBKRF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H16N2O4/c1-10(2,3)7-5(8(13)12-16-7)4-6(11)9(14)15/h6H,4,11H2,1-3H3,(H,12,13)(H,14,15)
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| 化学名 |
2-amino-3-(5-tert-butyl-3-oxo-1,2-oxazol-4-yl)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3812 mL | 21.9058 mL | 43.8116 mL | |
| 5 mM | 0.8762 mL | 4.3812 mL | 8.7623 mL | |
| 10 mM | 0.4381 mL | 2.1906 mL | 4.3812 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NMDAR antagonist 3
Pep1-AGL
NMDA receptor modulator 9
Benzylaspartic acid
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