| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
IC50: 0.09 μM (substance P)[1]
alpha7 nAChR. QWF peptide binds to the ligand‑binding domain but in a distinct manner from alpha‑Bungarotoxin; it is a reversible antagonist with IC50 ~ 5‑10 microM. Does not bind to alpha4beta2 or muscle nAChRs up to 100 microM. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,QWF肽(1-100 uM)以可逆且非竞争性的方式抑制表达α7 nAChR的非洲爪蟾卵母细胞中乙酰胆碱诱导的电流(IC50 ~ 8 uM)。它不影响α4β2或α1β1δγ nAChR。此外,它还能以较低的亲和力阻断α-银环蛇毒素与α7的结合(Ki ~ 20 uM)。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,脑室内注射QWF肽(10-50微克)会损害大鼠在新物体识别测试中的认知能力,证实α7 nAChR受体是记忆所必需的。由于QWF肽不穿过血脑屏障,因此没有外周效应,使其适用于中枢注射研究。
|
| 酶活实验 |
将合成的QWF肽(序列:QWF-xxx)固定在用于表面等离子共振(SPR)的传感器芯片上。将纯化的α7 nAChR配体结合域(LBD)注入芯片。或者,进行竞争性结合实验:将α7 LBD与100 nM荧光标记的α-银环蛇毒素和不同浓度的QWF(1-200 uM)孵育1小时,测量荧光各向异性。确定IC50值。
|
| 细胞实验 |
使用表达人α7 nAChR的GH4C1细胞。将细胞接种于96孔黑色板中(50,000个/孔)。用Fluo-4 AM标记。用QWF肽(1-100 uM)预孵育10分钟,然后加入EC80浓度的乙酰胆碱(100 uM)。测量钙荧光。计算抑制率。同时进行膜片钳实验:电压钳制在-70 mV,施加乙酰胆碱+/-QWF肽。通过洗脱评估抑制的可逆性。
|
| 动物实验 |
雄性Sprague-Dawley大鼠(300-350克)。将套管植入侧脑室(AP -0.8毫米,ML 1.5毫米,DV 3.5毫米)。恢复后,进行新物体识别测试。在习得测试前30分钟,脑室内注射QWF肽(10、30或50微克溶于5微升生理盐水中)。2小时后进行记忆保持测试。测量辨别指数。单独注射肽应会损害辨别能力。以乱序肽作为对照。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
QWF肽在血浆中迅速降解(半衰期<30分钟)。不穿过血脑屏障。脑室内注射后,可扩散至中枢神经系统,在脑组织间液中的半衰期估计为1-2小时。主要通过蛋白水解和脑脊液循环清除。无口服生物利用度。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于其肽类特性,毒性较低。脑室内注射剂量高达 100 微克时,未观察到癫痫发作或运动功能障碍。预计不会出现全身毒性。体外实验表明,在神经元培养物中,浓度高达 200 微摩尔时未观察到细胞毒性。尚未获准用于任何用途。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
强效P物质拮抗剂
用于研究可逆性α7 nAChR拮抗作用的工具。可用于区分竞争性阻滞和非竞争性阻滞。并非候选药物。CAS号:126088-82-2。以冻干粉末形式储存于-80℃。 |
| 分子式 |
C38H43N5O8
|
|---|---|
| 分子量 |
697.78
|
| 精确质量 |
697.311
|
| CAS号 |
126088-82-2
|
| PubChem CID |
130847
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.26g/cm3
|
| 折射率 |
1.609
|
| LogP |
6.973
|
| tPSA |
199.38
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
18
|
| 重原子数目 |
51
|
| 分子复杂度/Complexity |
1200
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
CC(C)(C)OC(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@H](CC1=CN(C2=CC=CC=C21)C=O)C(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)OCC4=CC=CC=C4
|
| InChi Key |
ZFZOHFAASQHWER-YPKYBTACSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C38H43N5O8/c1-38(2,3)51-37(49)42-29(18-19-33(39)45)34(46)40-30(21-27-22-43(24-44)32-17-11-10-16-28(27)32)35(47)41-31(20-25-12-6-4-7-13-25)36(48)50-23-26-14-8-5-9-15-26/h4-17,22,24,29-31H,18-21,23H2,1-3H3,(H2,39,45)(H,40,46)(H,41,47)(H,42,49)/t29-,30+,31-/m0/s1
|
| 化学名 |
benzyl (2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-5-amino-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-(1-formylindol-3-yl)propanoyl]amino]-3-phenylpropanoate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4331 mL | 7.1656 mL | 14.3312 mL | |
| 5 mM | 0.2866 mL | 1.4331 mL | 2.8662 mL | |
| 10 mM | 0.1433 mL | 0.7166 mL | 1.4331 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。