Brexpiprazole-d8-1 (OPC-34712-d8-1) 中文名称: 依匹哌唑-d8-1

目录号: V71203 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Brexpiprzo-d8-1 是 Brexpiprmaze 的氘代形式。

Brexpiprazole-d8-1 (OPC-34712-d8-1) CAS号: 1427049-19-1
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Brexpiprzo-d8-1 是 Brexpiprmaze 的氘代形式。 Brexpiprmaze (OPC-34712) 是一种非典型口服生物活性抗精神病药，是人 5-HT1A 和多巴胺 D2L 受体的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。 Brexpiprmaze 也是 5-HT2A 受体拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。 Brexpiprmaze 还对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 显示出有效的拮抗活性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	药物化合物包括碳、氢和其他元素的稳定重同位素，在药物开发过程中主要作为定量示踪剂。由于氘化可能会影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄单次给药后，达峰时间 (Tmax) 为 4 小时，绝对口服生物利用度为 95%。布瑞哌唑稳态浓度在给药后 10 至 12 天内达到。单次和多次每日一次给药后，Cmax 和 AUC 均呈剂量比例增加。高脂饮食对布瑞哌唑的 Cmax 或 AUC 无显著影响。单次口服放射性标记的布瑞哌唑后，分别约有 25% 和 46% 的放射性物质从尿液和粪便中回收。不到 1% 的原形布瑞哌唑经尿液排出，约 14% 的口服剂量以原形经粪便排出。静脉注射布瑞哌唑后的分布容积为 1.56 ± 0.42 L/kg，表明其分布于血管外。每日一次给药后，布瑞哌唑的表观口服清除率为 19.8 (±11.4) mL/h/kg。代谢/代谢物体外研究表明，布瑞哌唑主要由 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢。单次和多次给药后，布瑞哌唑及其主要代谢物 DM-3411 是体循环中的主要药物成分。在稳态下，DM-3411 占血浆中布瑞哌唑暴露量（AUC）的 23% 至 48%。DM-3411 被认为不具有药理活性。生物半衰期每日一次多次给药后，布瑞哌唑及其主要代谢物 DM-3411 的末端消除半衰期分别为 91 小时和 86 小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	肝毒性据报道，长期服用布瑞哌唑的患者中约有 1% 出现肝功能异常，但安慰剂组或对照药物组患者的发生率与之相似。目前尚无布瑞哌唑引起临床明显急性肝损伤的报道，而使用更为常用的阿立哌唑也仅有极少数病例报道。因此，布瑞哌唑引起的肝损伤即使发生，也必然十分罕见。可能性评分：E（不太可能引起临床明显的肝损伤）。妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述目前尚无关于布瑞哌唑是否会分泌到乳汁中的信息。一份病例报告指出，布瑞哌唑可能导致泌乳减少。一项病例报告回顾发现，有报道称布瑞哌唑会引起泌乳障碍和乳汁分泌减少，但缺乏详细信息。在获得更多数据之前，可能更倾向于选择其他药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响一位患有双相情感障碍的女性在妊娠晚期服用布瑞哌唑2毫克/天。她的新生儿因缺氧缺血性脑病在新生儿重症监护室（NICU）住院18天。在婴儿住院期间，由于药物短缺，她将布瑞哌唑的剂量减少到每两天2毫克。这位母亲之前成功母乳喂养过两个婴儿，她每天挤奶10次，产后一周内每天能挤出120毫升。婴儿出院后，她将剂量恢复到每天2毫克。在一次随访门诊就诊时，她每天只能挤出30毫升。随后她停用了布瑞哌唑，并开始短期服用甲氧氯普胺。停用布瑞哌唑10天后，她的乳汁分泌量增加，几乎可以完全母乳喂养婴儿，婴儿体重增长正常。她的血清催乳素水平也恢复正常。对美国食品药品监督管理局不良事件报告系统2015年至2023年间报告的不良反应病例进行回顾发现，布瑞哌唑相关不良反应报告有6例“泌乳障碍”和10例“乳头溢液”。其他细节信息缺失。蛋白结合体外实验显示，布瑞哌唑与血浆蛋白的结合率为99%，主要与血清白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。
参考文献	[1]. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216. [2]. Potentiation of neurite outgrowth by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator: a role for serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptors. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Apr;25(4):505-11. [3]. Improvement of dizocilpine-induced social recognition deficits in mice by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Mar;25(3):356-64.
其他信息	布瑞哌唑是一种N-芳基哌嗪类化合物。布瑞哌唑是一种非典型抗精神病药物，也是一种新型的D2多巴胺和5-羟色胺1A受体部分激动剂，被称为5-羟色胺-多巴胺活性调节剂（SDAM）。它对5-羟色胺、多巴胺和α-肾上腺素能受体具有高亲和力。尽管其结构与阿立哌唑相似，但布瑞哌唑对多巴胺和5-羟色胺受体的结合亲和力不同。与阿立哌唑相比，布瑞哌唑发生部分激动剂介导的不良反应（如锥体外系症状）的可能性较小，这归因于其对D2受体的内在活性较低。此外，它对5-HT1A和5-HT2A受体的拮抗作用也更强。 Brexpiprazole于2015年7月10日首次获得FDA批准。目前，Brexpiprazole获准用于治疗抑郁症、精神分裂症以及阿尔茨海默病引起的痴呆相关躁动，同时也被研究用于治疗其他精神疾病，例如创伤后应激障碍。 Brexpiprazole是一种非典型抗精神病药物。 Brexpiprazole是一种非典型抗精神病药物，用于治疗精神分裂症和重度抑郁症。Brexpiprazole治疗期间血清转氨酶升高的发生率较低，但尚未发现与临床上明显的急性肝损伤病例相关。药物适应症 Brexpiprazole适用于作为抗抑郁药的辅助治疗，用于治疗成人重度抑郁症。它也适用于治疗13岁及以上患者的精神分裂症。布瑞哌唑也适用于治疗阿尔茨海默病引起的痴呆相关躁动；然而，它不适用于按需（“prn”）治疗该病症。精神分裂症的治疗。精神分裂症的治疗作用机制尽管布瑞哌唑在精神疾病中的确切作用机制尚未完全阐明，但其疗效可能归因于其对5-HT_1A和多巴胺D2受体的部分激动活性以及对5-HT_2A受体的拮抗活性。布瑞哌唑与这些受体的亲和力为亚纳摩尔级。这些治疗靶点与精神分裂症和抑郁症等精神疾病有关。部分D2受体激动剂使该药物能够在低多巴胺水平下刺激D2受体，而在高多巴胺水平下减弱其激活。5-HT1A受体的部分激动作用可能与记忆功能和认知能力的改善有关。α-肾上腺素能受体的拮抗作用也与精神分裂症和抑郁症有关。药效学布瑞哌唑是一种非典型抗精神病药物，用于改善精神疾病的症状，例如认知缺陷和情感症状。 Brexpiprazole 对多种单胺能受体具有亲和力（以 Ki 表示），包括血清素 5-HT_1A (0.12 nM)、5-HT_2A (0.47 nM)、5-HT_2B (1.9 nM)、5-HT₇ (3.7 nM)、多巴胺 D2 (0.30 nM)、D3 (1.1 nM) 以及去甲肾上腺素能 α_1A (3.8 nM)、α_1B (0.17 nM)、α_1D (2.6 nM) 和 α_2C (0.59 nM) 受体。 Brexpiprazole 对 5-HT_1A、D2 和 D3 受体具有部分激动剂作用，对 5-HT_2A、5-HT_2B、5-HT₇、α_1A、α_1B、α_1D 和 α_2C 受体具有拮抗剂作用。Brexpiprazole 对组胺 H1 受体（19 nM）和毒蕈碱 M1 受体（10 µM 时抑制率为 67%）也具有亲和力。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H27N3O2S
分子量	441.615078210831
精确质量	433.182
CAS号	1427049-19-1
相关CAS号	Brexpiprazole;913611-97-9
PubChem CID	11978813
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	4.7
tPSA	73
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	636
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S1C=CC2=C1C=CC=C2N1C([2H])([2H])C([2H])([2H])N(CCCCOC2=CC=C3C=CC(NC3=C2)=O)C([2H])([2H])C1([2H])[2H]
InChi Key	ZKIAIYBUSXZPLP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H27N3O2S/c29-25-9-7-19-6-8-20(18-22(19)26-25)30-16-2-1-11-27-12-14-28(15-13-27)23-4-3-5-24-21(23)10-17-31-24/h3-10,17-18H,1-2,11-16H2,(H,26,29)
化学名	7-[4-[4-(1-benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy]-1H-quinolin-2-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2644 mL	11.3220 mL	22.6439 mL
	5 mM	0.4529 mL	2.2644 mL	4.5288 mL
	10 mM	0.2264 mL	1.1322 mL	2.2644 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Brexpiprazole in Alcohol Use Disorder
CTID: NCT04066192
Phase: Phase 2 Status: Recruiting
Date: 2024-11-25

Brexpiprazole for the Treatment of Patients With Agitation Associated With Dementia of the Alzheimer's Type
CTID: NCT03620981
Phase: Phase 2/Phase 3 Status: Completed
Date: 2024-11-14

A Study to Assess the Safety and Efficacy of ASP4345 as Add-on Treatment for Cognitive Impairment in Subjects With Schizophrenia on Stable Doses of Antipsychotic Medication
CTID: NCT03557931
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2024-11-12

Safety and Tolerability of Open-Label Flexible-dose Brexpiprazole as Maintenance Treatment in Adolescents With Schizophrenia
CTID: NCT03238326
Phase: Phase 3 Status: Active, not recruiting
Date: 2024-10-17

Evaluating the Safety and Tolerability of Brexpiprazole in the Treatment of Adults With Borderline Personality Disorder (BPD)
CTID: NCT04186403
Phase: Phase 2/Phase 3 Status: Completed
Date: 2024-10-03

View More

Brexpiprazole for the Long-term Treatment of Patients With Agitation Associated With Dementia of the Alzheimer's Type
CTID: NCT03724942
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2024-09-19

A Study of Brexpiprazole in Patients With Major Depressive Disorder
CTID: NCT03697603
Phase: Phase 2/Phase 3 Status: Completed
Date: 2024-08-09

Brexpiprazole Treatment for Bipolar I Depression
CTID: NCT04569448
Phase: Phase 3 Status: Recruiting
Date: 2024-08-07

Brexpiprazole as Combination Therapy With Sertraline in the Treatment of Adults With Post-traumatic Stress Disorder
CTID: NCT04174170
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2024-07-30

Brexpiprazole as Combination Therapy With Sertraline in Treatment of Adults With PTSD
CTID: NCT04124614
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2024-07-25

A Trial of Brexpiprazole in the Treatment of Borderline Personality Disorder
CTID: NCT04100096
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2024-07-18

Brexpiprazole in Treatment of Children and Adolescents With Irritability Associated With Autism Spectrum Disorder for Subjects That Have Completed Participation in 331-201-00148
CTID: NCT04258839
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2024-05-30

A Long-Term Study of Brexpiprazole in Patients With Major Depressive Disorder
CTID: NCT03737474
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2024-04-29

Controlled Trial of Brexpiprazole For The Treatment of Co-occurring Schizophrenia and Substance Use Disorder
CTID: NCT03526354
Phase: Phase 4 Status: Completed
Date: 2024-03-20

Optimized Predictive Treatment In Medications for Unipolar Major Depression (OPTIMUM-D)
CTID: NCT05017311
Phase: Phase 4 Status: Recruiting
Date: 2024-03-13

Brexpiprazole as Adjunctive Therapy in Adults With Major Depressive Disorder
CTID: NCT04830215
Phase: Phase 4 Status: Completed
Date: 2024-02-02

Trial to Evaluate the Short-term Safety & Efficacy of Brexpiprazole Monotherapy in the Treatment of Adolescents With Schizophrenia
CTID: NCT03198078
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2023-12-20

A 12-week Extension Trial to Evaluate the Safety and Tolerability of Brexpiprazole in the Treatment of Subjects With Agitation Associated With Dementia of the Alzheimer's Type
CTID: NCT03594123
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2023-11-14

The Pharmacokinetics, and Safety of Brexpiprazole Tablets in Chinese Healthy Subjects
CTID: NCT03734302
Phase: Phase 1 Status: Completed
Date: 2023-11-01

The Pharmacokinetics, Tolerability and Safety of Brexpiprazole in Healthy Chinese Subjects
CTID: NCT03734354
Phase: Phase 1 Status: Completed
Date: 2023-11-01

A Trial to Evaluate the Efficacy, Safety & Tolerability of Brexpiprazole in the Maintenance Treatment of Adults With Major Depressive Disorder
CTID: NCT03538691
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2023-10-12

A Trial to Evaluate the Safety, Efficacy, and Tolerability of Brexpiprazole in Treating Agitation Associated With Dementia of the Alzheimer's Type
CTID: NCT03548584
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2023-09-18

Brexpiprazole in Treatment of Children and Adolescents With Irritability Associated With Autism Spectrum Disorder
CTID: NCT04174365
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2023-08-14

Real-life Assessment of Brexpiprazole (Rexulti) in Schizophrenia and in Depressive Disorders
CTID: NCT05962216
Phase: Status: Recruiting
Date: 2023-07-27

Real-life Assessment of Abilify Maintena + Rexult in Schizophrenia
CTID: NCT05169268
Phase: Status: Recruiting
Date: 2023-07-05

Canadian Biomarker Integration Network for Depression (CAN-BIND) - Validation Study
CTID: NCT04162522
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2023-03-02

Open-label Brexpiprazole fMRI Trial in Adults With Major Depressive Disorder and Anxiety
CTID: NCT05504486
Phase: Phase 4 Status: Withdrawn
Date: 2023-01-30

Brexpiprazole in Borderline Personality Disorder
CTID: NCT03418675
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2022-03-18

A Study of Flexible Dose Brexpiprazole as Monotherapy or Combination Therapy in the Treatment of Adults With Post-traumatic Stress Disorder (PTSD)
CTID: NCT03033069
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2021-12-08

Safety and Efficacy of Brexpiprazole in the Treatment of Schizophrenia
CTID: NCT03874494
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2021-11-12

Evaluation Study of the Bioavailability of Brexpiprazole Orally Disintegrating Tablets in Healthy Male Subjects
CTID: NCT02875080
Phase: Phase 1 Status: Completed
Date: 2021-02-23

The Safety and Efficacy of Brexpiprazole as Adjunctive Therapy in the Treatment of Major Depressive Disorder
CTID: NCT03487198
Phase: Phase 3 Status: Terminated
Date: 2020-12-29

'Brexpiprazole (Rexulti™) Safety and Efficacy Among Filipino Patients (RAISE) - A Post Marketing Surveillance Program'
CTID: NCT04641780
Phase: Status: Unknown status
Date: 2020-12-01

A Trial to Evaluate the Safety and Tolerability of Brexpiprazole in the Treatment of Participants With Bipolar I Disorder.
CTID: NCT03287869
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2020-08-17

A Study of Brexpiprazole Plus Ketamine in Treatment-Resistant Depression (TRD)
CTID: NCT03149991
Phase: Phase 4 Status: Completed
Date: 2020-07-24

A Trial to Assess Brexpiprazole Versus Placebo for the Treatment of Acute Manic Episodes, Associated With Bipolar I Disorder
CTID: NCT03257865
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2020-02-11

A Trial to Assess Brexpiprazole Versus Placebo for the Treatment of Acute Manic Episodes Associated With Bipolar I Disorder
CTID: NCT03259555
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2020-02-10
----------------
A Phase 3, Multicenter, Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Trial to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of Brexpiprazole as Adjunctive Therapy in the Maintenance Treatment of Adults With Major Depressive Disorder
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2018-11-20

A Phase 3, 12-Week, Multicenter, Randomized, Double-blind, Placebo controlled, 2 Arm, Fixed-dose Trial to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of Brexpiprazole (OPC-34712) in the Treatment of Subjects With Agitation Associated With Dementia of the Alzheimer’s Type
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Ongoing, Completed
Date: 2018-08-06

A Multicenter, Randomized, Double-blind Trial of Brexpiprazole versus Placebo for the Acute Treatment of Manic Episodes, With or Without Mixed Features, Associated With Bipolar I Disorder
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2018-04-09

A Multicenter, Open-label Trial to Evaluate the Safety and Tolerability of Brexpiprazole in the Treatment of Subjects with Bipolar I Disorder
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2018-02-23

Interventional, open-label, flexible-dose, long-term study to evaluate the safety and tolerability of brexpiprazole as adjunctive treatment in elderly patients with major depressive disorder with an inadequate response to antidepressant treatment
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2015-04-07

An open-label, uncontrolled, single arm phase II trial of BKM120 (Buparlisib) in patients with metastatic melanoma with brain metastases not eligible for surgery or radiosurgery
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2015-03-24

A Phase 3, 12-week, Multicenter, Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Trial to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of Flexible Dosing of Brexpiprazole (OPC-34712) in the Treatment of Subjects with Agitation Associated with Dementia of the Alzheimer’s Type
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Prematurely Ended, Completed
Date: 2015-01-29

A 2-month, Observational, Rollover Trial to Evaluate the Safety of Subjects with Agitation Associated with Dementia of the Alzheimer’s Type who were Previously Treated with Brexpiprazole (OPC-34712) or Placebo in a Phase 3, Double-blind Trial
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2014-10-31

A Phase 3, Multicenter, Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Trial of the Safety and Efficacy of Fixed-dose Brexpiprazole (OPC-34712) as Adjunctive Therapy in the Treatment of Adults with Major Depressive Disorder With and Without Anxious Distress
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2014-10-01

Country-specific protocol amendment for Germany entitled: A Phase 3, 12-week, Multicenter, Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Trial to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of 2 Fixed Doses of Brexpiprazole (OPC-34712) in the Treatment of Subjects with Agitation Associated with Dementia of the Alzheimer’s Type
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2013-12-10

Interventional, randomised, double-blind, parallel-group,
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Prematurely Ended
Date: 2013-11-11

Interventional, open-label, long-term extension study to evaluate the safety and tolerability of brexpiprazole as adjunctive treatment in patients with major depressive disorder.
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Prematurely Ended
Date: 2013-08-14

A Phase 3, Multicenter, Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Trial to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of Brexpiprazole (OPC-34712) as Maintenance Treatment in Adults with Schizophrenia
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Ongoing, Completed
Date: 2013-06-05

A Phase 3, Multicenter, Randomized, Double-blind, Placebo- and Active Comparator-controlled
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Prematurely Ended, Completed
Date: 2013-05-08

Interventional, randomised, double-blind, parallel-group,
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Prematurely Ended
Date: 2013-04-29

Interventional, randomised, double-blind, parallel-group, placebo-controlled, active-reference, flexible-dose study of brexpiprazole in patients with acute schizophrenia
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2013-04-04

Interventional, open-label, flexible-dose extension study of
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2013-04-04

Interventional, randomised, double-blind, parallel-group,
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Prematurely Ended, Completed
Date: 2013-03-28

A Phase 3, Multicenter, Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Trial of Fixed dose OPC-34712 (4, 2, and 1 mg/day) in the Treatment of Adults With Acute Schizophrenia
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2012-01-09

A Long-term, Phase 3, Multicenter, Open-label Trial to Evaluate the Safety and Tolerability of Oral OPC-34712 as Maintenance Treatment in Adults with Schizophrenia
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2011-10-14

A Phase 3, Multicenter, Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Trial of Three Fixed Doses of OPC-34712 in the Treatment of Adults With Acute Schizophrenia
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2011-10-14

A Long-term, Phase 3, Multicenter, Open-label Trial to Evaluate the Safety and Tolerability of Oral OPC-34712 as Adjunctive Therapy in Adults with Major Depressive Disorder, the Orion Trial.
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2011-10-11

A Phase 3, Multicenter, Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Trial of the Safety and Efficacy of Fixed-dose OPC-34712 as Adjunctive Therapy in the Treatment of Adults with Major Depressive Disorder, the Pyxis Trial
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2011-09-28

A Phase 3, Multicenter, Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Trial of the Safety and Efficacy of Two Fixed Doses of OPC-34712 as Adjunctive Therapy in the Treatment of Adults with Major Depressive Disorder, the Polaris Trial
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2011-08-30

A Phase 2, 6-Week, Multicenter, Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Study to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of Oral OPC-34712 Once Daily and Aripiprazole Once Daily for Treatment of Hospitalized Adult Patients with Acute Schizophrenia
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2009-11-18

A Phase 2, Multicenter, Open-label Study to Assess the Safety and Tolerability of Oral
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed
Date: 2009-11-18
A clinical pharmacology trial of brexpiprazole once-weekly (QW) formulation administered as single and multiple oral doses
CTID: jRCT2080224899
Phase: Status: completed
Date: 2019-10-01

To investigate the bioequivalence of brexpiprazole ODT 2 mg and brexpiprazole conventional tablet 2 mg
CTID: jRCT1080224586
Phase: Status: completed
Date: 2019-03-07

Brexpiprazole for the long-term treatment of patients with agitation associated with dementia of the Alzheimer's type
CTID: jRCT2080224118
Phase: Status: completed
Date: 2018-10-29

A switching study of brexpiprazole in patients with schizophrenia or schizoaffective disorder
CTID: jRCTs031180015
Phase: Status: Complete
Date: 2018-08-22

Brexpiprazole for the treatment of patients with agitation associated with dementia of the Alzheimer's type
CTID: jRCT2080223994
Phase: Status: completed
Date: 2018-08-06

Subjective assessment of brexpiprazole with acute schizophrenia: An open-label study
CTID: UMIN000033616
PhaseNot applicable Status: Complete: follow-up complete
Date: 2018-08-06

A Long-Term Study of Brexpiprazole in Patients With Major Depressive Disorder
CTID: jRCT2080223987
Phase: Status: completed
Date: 2018-07-25

A Study of Brexpiprazole in Patients With Major Depressive Disorder
CTID: jRCT2080223986
Phase: Status: completed
Date: 2018-07-25

Brexpiprazole for the treatment of acute schizophrenia in the Japanese population
CTID: UMIN000032339
Phase: Phase IV Status: Complete: follow-up complete
Date: 2018-04-21

Clinical pharmacology study of brexpiprazole (OPC-34712) once-weekly (QW) formulation for schizophrenia
CTID: jRCT2080223873
Phase: Status: completed
Date: 2018-04-13

Evaluation Study of the Bioavailability of Brexpiprazole Orally Disintegrating Tablets in Healthy Male Subjects
CTID: jRCT2080223296
Phase: Status: completed
Date: 2016-08-18