| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NLRP3 inflammasome P2X7 Receptor; P2X7 receptor – irreversibly antagonizes P2X7 receptor activation by extracellular ATP; broad-spectrum P2 receptor inhibitor [1][2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性： OxATP（80 μM）直接抑制T细胞反应，并通过改变树突状细胞功能抑制T细胞活化。预暴露应答T细胞或APC于oxATP（80 μM）可显著降低Th17反应；当APC和T细胞均经处理时，抑制作用显著增强。OxATP对Th1反应无显著影响。[2]
OxATP（80 μM）在体外中和了ATP（100 μM）对Th17反应的增强作用，但对Th1反应无影响。[2] 经oxATP处理的骨髓来源树突状细胞在LPS（100 ng/ml）刺激后产生的IL-23和IL-6显著少于未处理的BMDC，而IL-1和IL-12的产生无显著影响。与未处理的BMDC相比，oxATP处理的BMDC对IL-17⁺ IRBP特异性T细胞的刺激能力较弱。[2] OxATP（80 μM）在培养中暴露于应答CD3⁺ T细胞时，减少了Foxp3⁺细胞的数量。[2] OxATP（100 μM）作为广谱P2受体抑制剂用于HUVEC，阻断CRP诱导的NLRP3炎症小体活化、caspase-1活化和IL-1β成熟。[1] 在 HUVEC 中，氧化 ATP 三钠盐（100 μM，1 小时）可抑制 CRP（20 μg/mL，24 小时）诱导的 caspase-1 激活和 IL-1β 成熟 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内活性： 在小鼠实验性自身免疫性葡萄膜炎模型中（用IRBP₁₋₂₀/CFA免疫B6小鼠），腹腔注射oxATP（300 μg/只，每周两次，免疫后第1天开始）几乎完全消除了诱导的EAU（眼底镜和病理检查显示）。oxATP治疗组小鼠血清IL-17显著降低，而IFN-γ无显著影响。[2]
在EAU小鼠中，oxATP治疗显著降低了体内致敏的应答T细胞中IL-17⁺细胞的数量（对照组15.2% vs 治疗组8.1%），而IFN-γ⁺细胞受影响最小。来自oxATP治疗小鼠的应答T细胞产生的IL-17显著少于未治疗小鼠的T细胞。[2] 从oxATP治疗小鼠分离的IRBP特异性T细胞在过继转移至初始小鼠后诱导EAU的能力显著降低。[2] 来自oxATP治疗的免疫小鼠的脾脏DC在LPS刺激后产生的IL-23和IL-6显著少于未治疗小鼠，而IL-1和IL-12的产生无显著差异。[2] 在HUVEC培养中，oxATP（100 μM）阻断CRP诱导的NF-κB活化、NLRP3和pro-IL-1β表达以及NLRP3炎症小体活化。[1] 在 B6 小鼠中，氧化 ATP（300 μg/小鼠，腹腔注射，每周两次）和三钠盐可减少实验性自身免疫性葡萄膜炎 (EAU)[2]。 |
| 酶活实验 |
功能性测定包括通过ELISA测量细胞因子产生、通过流式细胞术进行胞内细胞因子染色以及评估T细胞增殖和分化。[1][2]
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| 细胞实验 |
细胞实验： T细胞制备：使用自动MACS分离系统从IRBP₁₋₂₀免疫小鼠的脾脏或引流淋巴结中纯化αβ T细胞。通过流式细胞术测定纯度>95%。细胞在含10%胎牛血清的RPMI 1640中培养。[2]
骨髓来源树突状细胞生成：骨髓细胞在含GM-CSF和IL-4（10 ng/ml）的培养基中培养5天。在有或无oxATP（80 μM）存在下生成和培养BMDC。通过ELISA测量培养液中细胞因子（IL-1、IL-6、IL-12、IL-23）水平。为确定抗原呈递功能，将BMDC与应答T细胞在Th1或Th17极化条件下共孵育。[2] Th1和Th17反应测量：从免疫小鼠获得的αβ T细胞（1.8 × 10⁶）与辐照脾细胞（1.5 × 10⁶/孔）作为APC以及IRBP₁₋₂₀（10 μg/ml）在Th1（加IL-12，10 ng/ml）或Th17（加IL-23，10 ng/ml）极化条件下共培养48小时。通过ELISA测量细胞因子水平。5天后通过胞内染色测定IFN-γ⁺和IL-17⁺ T细胞的百分比。[2] HUVEC培养：从新生儿脐带分离原代HUVEC，在内皮细胞培养基中于37°C、5% CO₂下培养，培养基含10% FBS、青霉素/链霉素和ECGS。使用第2-9代细胞。[1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：诱导小鼠实验性自身免疫性葡萄膜炎 (EAU)[2]
剂量：300 μg/只小鼠 给药途径：腹腔注射 实验结果：眼底镜和病理检查显示，EAU 几乎无法检测到。血清 IL-17 水平降低。自身反应性 T 细胞反应减弱。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
这些文献中未描述oxATP的具体毒性数据（LD50、肝肾毒性、药物相互作用）。治疗方案（300 μg/只，腹腔注射，每周两次）在小鼠中耐受良好，无报告不良效应。[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氧化ATP是一种小分子希夫碱，不可逆地拮抗细胞外ATP对P2X7受体的激活，被认为是最有效的P2X7R抑制剂。它是一种广谱P2受体抑制剂。OxATP已被证明能有效阻断P2X7R活化，并在自身免疫性疾病中具有治疗潜力。在EAU模型中，oxATP治疗几乎完全消除了诱导的疾病，其治疗效应涉及DC、T细胞和调节性T细胞的功能改变。OxATP不仅直接抑制T细胞反应，还通过改变DC的APC功能来抑制T细胞活化。其对Th17反应的抑制效应强于对Th1反应的抑制，这可能是由于Foxp3⁺ T细胞活性减弱抵消了对Th1反应的抑制效应。[2]
OxATP（100 μM）用于HUVEC研究以阻断CRP诱导的NLRP3炎症小体活化，证明了其作为广谱P2受体抑制剂的作用。[1] |
| 分子式 |
C10H14N5O13P3.NA
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|---|---|
| 分子量 |
528.15506
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| 精确质量 |
527.969
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| CAS号 |
71997-40-5
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| PubChem CID |
57369844
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
273
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
796
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=NC(=C2C(=N1)N(C=N2)C(C=O)OC(COP(=O)(O)OP(=O)(O)OP(=O)(O)O)C=O)N.[Na]
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| InChi Key |
KOCWSVPHHGJWHA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H14N5O13P3.Na/c11-9-8-10(13-4-12-9)15(5-14-8)7(2-17)26-6(1-16)3-25-30(21,22)28-31(23,24)27-29(18,19)20;/h1-2,4-7H,3H2,(H,21,22)(H,23,24)(H2,11,12,13)(H2,18,19,20);
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| 化学名 |
Adenosine 5'-triphosphate-2',3'-dialdehyde
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| 别名 |
oATP; OxAT; KOCWSVPHHGJWHA-UHFFFAOYSA-N; CID 57369844; Adenosine 5'-triphosphate-2',3'-dialdehyde
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~50 mg/mL (87.6 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8934 mL | 9.4668 mL | 18.9337 mL | |
| 5 mM | 0.3787 mL | 1.8934 mL | 3.7867 mL | |
| 10 mM | 0.1893 mL | 0.9467 mL | 1.8934 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
RP-220
Human NLRP3 mRNA
NLRP3-IN-83
NLRP3/URAT1-IN-1
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