规格 | 价格 | |
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100mg | ||
250mg | ||
500mg | ||
Other Sizes |
靶点 |
Kd: 1 nM (Ca2+-activated K+ channel)[1][3]
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体外研究 (In Vitro) |
可逆地,伊比利亚毒素会阻塞从奶牛主动脉瓣切下的平滑肌中的 Ca2+ 激活的 K+ 通道。伊比利亚毒素的 IC50 值约为 250 pM,仅作用于通道的外表面。 Iberiotoxin (Ki 为 250 pM) 部分抑制牛主动脉肌膜膜囊泡中 125I-charybdotoxin 的结合。 Charybdotoxin 结合受到伊比利亚毒素非竞争性抑制[1]。在没有血小板裂解物 (PL) 的情况下,用伊贝里奥毒素治疗可减少大鼠间充质干细胞 (rMSC) 的迁移,表明 BK 通道在正常情况下控制 rMSC 迁移。 10 nM 的伊比利亚毒素可消除 PL 对 MSC 造成的迁移影响[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
使用渗透微型泵将伊比利亚毒素(0.125 nmol/nl、1.25 nmol/nl 和 12.5 nmol/nl)泵入患有慢性心力衰竭 (CHF) 的雄性 Wistar 大鼠(6-7 周龄)的室旁下丘脑核 (PVN) 。通过微注射rAAV2-KCNMB4 shRNA病毒灌注伊贝里奥毒素后,右心室重量/体重、肺重量/体重比、左心室舒张末期内径和左心室射血分数均出现增加和减少[4]。
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参考文献 |
[1]. A Galvez, et al. Purification and Characterization of a Unique, Potent, Peptidyl Probe for the High Conductance Calcium-Activated Potassium Channel From Venom of the Scorpion Buthus Tamulus. J Biol Chem. 1990 Jul 5;265(19):11083-90.
[2]. Santiago Echeverry, et al. Activation of BK Channel Contributes to PL-Induced Mesenchymal Stem Cell Migration. Front Physiol. 2020 Mar 24;11:210. [3]. S Candia, et al. Mode of Action of Iberiotoxin, a Potent Blocker of the Large Conductance Ca(2+)-activated K+ Channel. Biophys J. 1992 Aug;63(2):583-90. [4]. R J Wang, et al. Downregulation of Large Conductance Calcium-Activated Potassium Channels in Paraventricular Nucleus Contributes to Sympathoexcitation in Rats With Chronic Heart Failure. Zhonghua Xin Xue Guan Bing Za Zhi. 2018 Mar 24;46(3):178-186. |
分子式 |
C179H274N50O55S7
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分子量 |
4230.85
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CAS号 |
129203-60-7
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相关CAS号 |
Iberiotoxin TFA
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SMILES |
CC(C[C@H]1C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@H]2CSSC[C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@](C(C3CCC(N3)=O)=O)(N)CC4=CC=CC=C4)=O)[C@H](O)C)=O)CC(O)=O)=O)C(C)C)=O)CC(O)=O)=O)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H]5CSSC[C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC(CNC([C@@H](NC2=O)CCSC)=O)=O)CCCCN)=O)CCCCN)=O)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(O)=O)CCC(N)=O)=O)CC6=CC=C(O)C=C6)=O)CSSC[C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC5=O)CC7=CNC8=CC=CC=C78)=O)CO)=O)C(C)C)=O)C(N[C@H](C(N[C@H](C(N1)=O)CC(O)=O)=O)CCCCN)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)=O)CCC(O)=O)=O)CCCCN)=O)CO)=O)C(C)C)=O)CO)=O)=O)CCCCN)=O)=O)CCCNC(N)=N)=O)CC(O)=O)=O)C(C)C)=O)=O)CC9=CC=CC=C9)=O)C
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.2364 mL | 1.1818 mL | 2.3636 mL | |
5 mM | 0.0473 mL | 0.2364 mL | 0.4727 mL | |
10 mM | 0.0236 mL | 0.1182 mL | 0.2364 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。