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Etavopivat (FT-4202)

别名: Etavopivat (FT4202)
目录号: V73850 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Etavopivat 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的红细胞 (RBC) 丙酮酸激酶 (PKR) 激活剂，具有有效的抗镰状化作用。
Etavopivat (FT-4202) CAS号: 2245053-57-8
产品类别: Pyruvate Kinase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Etavopivat (FT-4202):

  • (Rac)-Etavopivat ((Rac)-FT-4202)
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
依他伐匹伐是一种强效、选择性、口服生物利用度高的红细胞丙酮酸激酶 (PKR) 激活剂，具有显著的抗镰状细胞作用。
依他伐匹伐 (FT-4202) (CAS#: 2245053-57-8) 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的红细胞丙酮酸激酶 (PKR) 激活剂。它是一种小分子变构激活剂，可激活特定的红细胞丙酮酸激酶 (PK-R) 同工酶。依他伐匹伐目前正在研究其治疗镰状细胞病的潜力。口服后，依他伐匹伐变构结合并激活 PK-R，从而增强红细胞中的糖酵解途径活性。这可以提高红细胞中三磷酸腺苷（ATP）的水平，并降低2,3-二磷酸甘油酸（2,3-DPG）的水平。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary target of Etavopivat is pyruvate kinase R (PKR), also known as pyruvate kinase isozymes R/L (PKLR). The compound is an allosteric activator of PKR. By activating PKR, Etavopivat enhances the glycolytic pathway in RBCs, leading to increased ATP production and decreased 2,3-DPG levels. This increases hemoglobin S oxygen affinity, reduces sickling, and improves RBC membrane deformability.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，依他伐匹伐可激活PKR，导致红细胞内ATP水平升高，2,3-二磷酸甘油酸（2,3-DPG）水平降低。这增强了血红蛋白S的氧亲和力，并减少了镰状化。该化合物是一种强效且选择性的PKR激活剂。
体内研究 (In Vivo)
体内研究表明，依他伐匹伐具有口服生物利用度，并具有抗镰状细胞作用。临床研究显示，该化合物能够减少镰状细胞并改善红细胞变形能力。目前，它正被研究用于治疗镰状细胞病。
酶活实验
依他伐匹伐的体外酶活性测定包括测量PKR的活化情况。将PKR与其底物磷酸烯醇式丙酮酸（PEP）和ADP在化合物存在下进行孵育。使用偶联酶法（例如乳酸脱氢酶（LDH）反应）测定丙酮酸的生成量，其中在340 nm处监测NADH吸光度的降低。通过测量酶活性的增加来量化化合物激活PKR的能力。
细胞实验
依他伐匹伐的细胞活性测定通常使用来自健康供体或镰状细胞病患者的红细胞。将红细胞用该化合物处理后，测定ATP和2,3-二磷酸甘油酸（2,3-DPG）的水平。利用氧解离曲线评估血红蛋白的氧亲和力。评估该化合物对红细胞镰状化和变形能力的影响。
动物实验
已在镰状细胞病小鼠模型中开展了依他伐匹伐的体内动物研究。该化合物经口服给药，并评估了其对血液学参数、红细胞镰状化和器官损伤的影响。研究还评估了该化合物提高红细胞存活率和减轻疾病严重程度的能力。
药代性质 (ADME/PK)
依他伐匹伐具有口服生物利用度。该化合物是一种小分子，可能具有良好的吸收和分布特性。其详细的ADME参数，例如半衰期、生物利用度和组织分布，目前尚未完全公开。该化合物目前正在进行临床开发。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
依他伐匹伐（Etavopivat）的毒性数据尚未完全公开，但该化合物正在进行临床试验，结果表明其安全性良好。作为一种研究用化学品，它仅供实验室使用，并应按照标准安全预防措施进行操作。治疗性开发需要进行临床前和临床毒性研究。
参考文献

[1]. FT-4202, an oral PKR activator, has potent antisickling effects and improves RBC survival and Hb levels in SCA mice. Blood Adv. 2021 May 11;5(9):2385-2390.

[2]. Etavopivat, a Pyruvate Kinase Activator in Red Blood Cells, for the Treatment of Sickle Cell Disease. J Pharmacol Exp Ther. 2022 Mar;380(3):210-219.
其他信息
Etavopivat是一种小分子红细胞丙酮酸激酶（PKR）激活剂，目前正在研究其在治疗镰状细胞病中的潜力。Etavopivat是一种口服给药的小分子别构激活剂，能够激活选择性红细胞（RBC）丙酮酸激酶（PK-R）同工酶，可能改善镰状细胞病（SCD）患者的症状。口服给药后，Etavopivat别构结合并激活PK-R，从而增强红细胞中糖酵解途径的活性。这增加了红细胞中三磷酸腺苷（ATP）的水平，并降低了2,3-二磷酸甘油酸（2,3-DPG）的水平。最终，红细胞的氧亲和力增强，变形能力改善，镰状细胞溶血减少，血红蛋白（Hb）水平增加，红细胞膜功能改善。PK-R的突变导致PK-R缺乏，从而阻止红细胞的充分糖酵解，导致上游糖酵解中间体2,3-DPG的积累和PK-R产物ATP的缺乏。
Etavopivat（FT-4202）（CAS#: 2245053-57-8）是一种强效、选择性、口服生物利用度高的红细胞（RBC）丙酮酸激酶（PKR）激活剂。它是一种小分子别构激活剂，能够激活选择性红细胞丙酮酸激酶（PK-R）同工酶。Etavopivat目前正在研究其在治疗镰状细胞病中的潜力。它提高了红细胞中的ATP水平，并降低了2,3-DPG水平。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H23N3O6S
分子量
457.4995
精确质量
457.13
CAS号
2245053-57-8
相关CAS号
(Rac)-Etavopivat;2622070-93-1
PubChem CID
135338378
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
-0.8
tPSA
118
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
832
定义原子立体中心数目
1
SMILES
S(C1C([H])=NC2=C(C=1[H])OC([H])([H])C([H])([H])O2)(N1C([H])([H])C2C([H])([H])N(C([C@@]([H])(C3C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=3[H])C([H])([H])O[H])=O)C([H])([H])C=2C1([H])[H])(=O)=O
InChi Key
KZFFYEPYCVDOGE-LJQANCHMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H23N3O6S/c26-14-19(15-4-2-1-3-5-15)22(27)24-10-16-12-25(13-17(16)11-24)32(28,29)18-8-20-21(23-9-18)31-7-6-30-20/h1-5,8-9,19,26H,6-7,10-14H2/t19-/m1/s1
化学名
(2S)-1-[5-(2,3-dihydro-[1,4]dioxino[2,3-b]pyridin-7-ylsulfonyl)-1,3,4,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrrol-2-yl]-3-hydroxy-2-phenylpropan-1-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 50 mg/mL (109.29 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1858 mL 10.9290 mL 21.8579 mL
5 mM 0.4372 mL 2.1858 mL 4.3716 mL
10 mM 0.2186 mL 1.0929 mL 2.1858 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:A Study to Evaluate How Well Etavopivat Works in People With Sickle Cell Disease
Status:Recruiting
updateDate:2026-04-24
Ctid:NCT06612268

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06612268

Conditions:Sickle Cell Disease
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3
Title:A Study to Evaluate the Pharmacokinetics and Safety of Etavopivat in Pediatric Patients With Sickle Cell Disease
Status:Recruiting
updateDate:2026-04-24
Ctid:NCT06198712

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06198712

Conditions:Sickle Cell Disease
Interventions:Etavopivat
Phase:Phase 2
Title:Study of the Effect of Etavopivat on Cerebral Hemodynamic Response in Children With Sickle Cell Disease
Status:Completed
updateDate:2026-04-08
Ctid:NCT05725902

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05725902

Conditions:Sickle Cell Disease
Interventions:Etavopivat
Phase:Phase 2
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Title:A Study of Etavopivat in Adults and Adolescents With Sickle Cell Disease (HIBISCUS)
Status:Active, not recruiting
updateDate:2026-04-06
Ctid:NCT04624659

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04624659

Conditions:Sickle Cell Disease
Interventions:Etavopivat Tablets
Phase:Phase 3
Title:A Study on the Effect of Etavopivat on Heart Rhythm in Healthy Participants
Status:Completed
updateDate:2026-01-02
Ctid:NCT07023029

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07023029

Conditions:Healthy Volunteers|Sickle Cell Disease|Thalassemia
Interventions:Placebo
Phase:Phase 1
Title:A Research Study Looking at a Single Dose of Etavopivat in Healthy Chinese Participants
Status:Completed
updateDate:2025-12-29
Ctid:NCT06581627

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06581627

Conditions:Healthy Volunteers|Sickle Cell Disease|Thalassemia
Interventions:Etavopivat
Phase:Phase 1
Title:A Study of Etavopivat in Patients With Thalassemia or Sickle Cell Disease
Status:Completed
updateDate:2025-12-16
Ctid:NCT04987489

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04987489

Conditions:Sickle Cell Disease|Thalassemia
Interventions:Etavopivat tablets
Phase:Phase 2
Title:A Study of Etavopivat for the Treatment of Anemia in Patients With Myelodysplastic Syndromes (MDS)
Status:Terminated
updateDate:2025-10-22
Ctid:NCT05568225

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05568225

Conditions:Very Low Risk, Low Risk, or Intermediate Risk MDS Per IPSS-R
Interventions:Etavopivat
Phase:Phase 2
Title:A Research Study on Etavopivat in Participants With and Without Liver Disease
Status:Completed
updateDate:2025-10-14
Ctid:NCT06336018

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06336018

Conditions:Liver Diseases
Interventions:Etavopivat
Phase:Phase 1
Title:A Research Study of the Effect of Food on Etavopivat in Healthy Participants
Status:Completed
updateDate:2025-10-10
Ctid:NCT06433661

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06433661

Conditions:Healthy Volunteers Sickle Cell Disease, Thalassemia
Interventions:Etavopivat
Phase:Phase 1
Title:A Research Study of the Effect of Etavopivat on Other Drugs in Healthy Participants
Status:Completed
updateDate:2025-09-25
Ctid:NCT06813924

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06813924

Conditions:Healthy Volunteers Sickle Cell Disease, Thalassemia
Interventions:Rosuvastatin
Phase:Phase 1
Title:A Phase 2 Open-label Study to Evaluate the Activity of Etavopivat on Transcranial Doppler Velocities in Pediatric Patients With Sickle Cell Disease Who Are at Increased Risk for Primary Stroke
Status:Recruiting
updateDate:2025-09-18
Ctid:NCT05953584

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05953584

Conditions:Sickle Cell Disease
Interventions:Hydroxyurea
Phase:Phase 2

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