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Belvarafenib TFA (HM95573 TFA; GDC-5573 TFA; RG6185 TFA)

别名: 贝伐非尼
目录号: V74139 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) 是一种有效、广泛的快速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 抑制剂，对 B-RAF、B-RAFv600E 和 C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM、7 nM 和 C-RAF。
Belvarafenib TFA (HM95573 TFA; GDC-5573 TFA; RG6185 TFA) CAS号: 2443966-84-3
产品类别: Raf
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
5mg
Other Sizes
大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Belvarafenib TFA (HM95573 TFA; GDC-5573 TFA; RG6185 TFA):

  • 贝伐芬尼
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产品描述
Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) 是一种强效、广谱的快速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 抑制剂，对 B-RAF、B-RAFv600E 和 C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM、7 nM 和 5 nM。
Belvarafenib TFA（HM95573 TFA、GDC-5573 TFA、RG6185 TFA）是贝伐非尼的三氟乙酸盐形式，贝伐非尼是一种强效且选择性的泛RAF抑制剂。Belvarafenib对B-RAF、B-RAF-V600E和C-RAF的IC₅0值分别为56 nM、7 nM和5 nM。目前正在研究其用于治疗RAF驱动的癌症，包括BRAF突变型黑色素瘤和RAS突变型肿瘤。
生物活性&实验参考方法
靶点
IC50: 56 nM(B-RAF), 7 nM(B-RAFv600E), 5 nM(C-RAF)[1].
Pan-RAF (B-RAF, B-RAF-V600E, C-RAF)
体外研究 (In Vitro)
贝伐非尼（示例 116）是一种强效的泛 RAF 抑制剂，具有抗肿瘤特性。贝伐非尼对 B-RAF、B-RAFv600E 和 C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM、7 nM 和 5 nM。此外，它对激酶 FMS、DDR1 和 DDR2 也表现出强烈的抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、23 nM 和 44 nM[1]。
Belvarafenib TFA 能有效抑制 B-RAF、B-RAF-V600E 和 C-RAF，其 IC₅0 值分别为 56 nM、7 nM 和 5 nM。它能有效抑制携带多种 RAF 和 RAS 突变的细胞中的 MAPK 通路活性，并在多种癌细胞系中显示出抗增殖作用。
体内研究 (In Vivo)
Belvarafenib（母体化合物）已在BRAF突变型黑色素瘤、KRAS突变型非小细胞肺癌和其他RAF驱动型癌症的临床前模型中进行了评估。它在异种移植模型中显示出显著的肿瘤生长抑制作用，并已进入临床试验阶段。预计Belvarafenib TFA具有类似的体内活性。
酶活实验
对于非细胞检测，将重组 B-RAF、B-RAF-V600E 和 C-RAF 蛋白与贝伐拉非尼（0.01-1000 nM）在 ATP 和底物存在下孵育。通过定量底物磷酸化来测定激酶活性。IC₅0 值由剂量反应曲线计算得出。使用 TFA 盐形式是为了提高溶解度。
细胞实验
将贝伐非尼三氟乙酸 (TFA) 溶于二甲基亚砜 (DMSO) 中，并用细胞培养基稀释（最终 DMSO 浓度 ≤0.1%）。用贝伐非尼 (0.1-1000 nM) 处理 BRAF-V600E 突变型黑色素瘤细胞（例如 A375、SK-MEL-28）或 KRAS 突变型细胞 2-24 小时。采用蛋白质印迹法检测 pERK 水平，并使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞增殖。
动物实验
Belvarafenib 已在 BRAF 突变型黑色素瘤和 KRAS 突变型非小细胞肺癌的小鼠异种移植模型中进行了评估。该化合物配制于合适的载体中（例如，0.5% 甲基纤维素或 10% DMSO/40% PEG400/5% Tween 80），每日口服一次或两次，剂量为 10-50 mg/kg。评估内容包括肿瘤生长抑制、药代动力学/药效学以及靶点结合情况。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚未有贝伐拉非尼TFA的药代动力学数据报道。然而，贝伐拉非尼（母体化合物）具有良好的口服生物利用度，血浆半衰期和组织分布适中。TFA盐形式用于提高其溶解度和溶出速率。详细的药代动力学参数可在临床研究报告中找到。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚未有关于贝伐拉非尼TFA毒性数据的报道。作为一种泛RAF抑制剂，其潜在毒性可能包括皮疹、角化过度、胃肠道反应和疲劳，这些不良反应与同类药物的常见不良反应一致。贝伐拉非尼的安全性正在正在进行的临床试验中进行评估。
参考文献

[1]. WO 2013/100632 A1.
其他信息
Belvarafenib TFA（CAS：2443966-84-3；分子式：C2₅H1₇ClF4N₆O3S；分子量：592.95）是belvarafenib的TFA盐，belvarafenib是一种泛RAF抑制剂，目前已进入RAF和RAS驱动型癌症的临床试验阶段（NCT编号未公开）。它是一种很有前景的新一代RAF抑制剂，旨在克服与第一代BRAF抑制剂相关的耐药机制。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
CAS号
2443966-84-3
相关CAS号
Belvarafenib;1446113-23-0
外观&性状
White to off-white solid powder
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
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计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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