| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mesothelin (MSLN), a tumor-associated antigen. MSLN is a cell surface glycoprotein that is highly expressed in several cancers, including mesothelioma, ovarian cancer, pancreatic cancer, and lung adenocarcinoma. In normal tissues, MSLN expression is limited to the mesothelial cells lining the pleura, peritoneum, and pericardium. Anetumab is an anti-MSLN antibody. By binding to MSLN on cancer cells, Anetumab can be used to deliver cytotoxic payloads as part of antibody-drug conjugates (ADCs).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,Anetumab 能以高特异性与 MSLN 结合。该抗体可有效靶向表达 MSLN 的肿瘤细胞。当与细胞毒性药物(例如 Anetumab ravtansine)偶联时,该抗体可将有效载荷特异性地递送至 MSLN 阳性癌细胞,从而实现靶向杀伤。Anetumab 与 MSLN 具有强效结合能力,可用于多种检测方法,以检测和靶向表达 MSLN 的细胞。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,Anetumab可用于合成Anetumab ravtansine,一种用于治疗恶性肿瘤的抗体药物偶联物(ADC)。Anetumab ravtansine已在临床试验中研究用于治疗间皮瘤和其他表达MSLN的癌症。该ADC可将强效细胞毒性有效载荷特异性地递送至MSLN阳性肿瘤细胞,从而实现靶向杀伤肿瘤细胞并降低全身毒性。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验通常采用基于酶联免疫吸附试验(ELISA)的方法,测定阿奈妥单抗与重组人MSLN蛋白的结合亲和力。将MSLN包被于微孔板孔中,加入不同浓度的阿奈妥单抗,随后用抗人IgG1二抗进行检测。结合亲和力通过剂量反应曲线确定。表面等离子共振(SPR)也可用于测定阿奈妥单抗与MSLN的结合动力学。
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| 细胞实验 |
使用表达MSLN的肿瘤细胞系进行Anetumab的体外细胞实验。将细胞与不同浓度的Anetumab孵育,以评估其结合和内化情况。在抗体偶联药物(ADC)研究中,将Anetumab与细胞毒性有效载荷偶联,并测试所得ADC抑制肿瘤细胞增殖和诱导MSLN阳性细胞死亡的能力。通过测试其与MSLN阴性细胞系的结合情况,证实Anetumab对MSLN的特异性。
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| 动物实验 |
Anetumab 的体内动物实验采用表达 MSLN 的人类肿瘤细胞系,在小鼠异种移植模型中进行。免疫缺陷小鼠携带肿瘤异种移植瘤后,通过静脉注射给予不同剂量的 Anetumab ravtansine 或其他基于 Anetumab 的抗体偶联药物 (ADC)。通过测量肿瘤体积随时间的变化来评估肿瘤生长抑制情况。同时监测生存率和毒性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿奈妥单抗的药代动力学特性与其他人类IgG1单克隆抗体一致。静脉给药后,该抗体呈现典型的双相消除曲线,具有较长的终末半衰期,约为14-21天。其分布容积与血管容积相符,清除主要由网状内皮系统介导。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前毒理学研究中,Anetumab 展现出良好的安全性,未报告明显的脱靶毒性。在达到治疗效果的剂量下,该抗体在动物模型中耐受性良好。作为一种靶向肿瘤相关抗原的抗体,其主要安全性问题是可能在表达 MSLN 的正常组织中产生靶向性脱靶毒性。然而,正常组织中 MSLN 的表达仅限于间皮细胞,这可能降低发生严重毒性的风险。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Anetumab(抗MSLN抗体)是一种抗间皮素(MSLN)抗体。它的分子量为143.8 kDa,属于IgG1亚型。Anetumab可用于合成Anetumab ravtansine,一种靶向MSLN的抗体药物偶联物(ADC)。Anetumab已被研究用于恶性肿瘤的研究。Anetumab尚未获得任何监管机构的批准,仅供研究使用。该抗体在CHO细胞中生产,通过AKTA纯化,并应在推荐条件下储存。
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| CAS号 |
1954758-84-9
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。