| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular targets of L-Glutamic acid monosodium hydrate are the ionotropic and metabotropic glutamate receptors in the central nervous system (CNS). It is a potent agonist at the kainate receptor, the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor, and the quisqualate receptor (a type of AMPA receptor). By activating these receptors, it mediates fast excitatory synaptic transmission. Ionotropic receptors (AMPA, kainate, NMDA) are ligand-gated ion channels that cause depolarization of the postsynaptic neuron, while metabotropic receptors (mGluRs) are G-protein coupled receptors that modulate neuronal excitability and synaptic plasticity. Thus, L-glutamic acid monosodium hydrate is an excitatory amino acid neurotransmitter. It is also a key metabolite in cellular metabolism, serving as a precursor for the synthesis of other amino acids, and a building block for proteins.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，L-谷氨酸单钠水合物是研究谷氨酸受体功能的标准激动剂。它可用于激活细胞实验中的NMDA、AMPA和红藻氨酸受体。在原代神经元培养中，添加L-谷氨酸可诱导快速去极化和钙离子内流，如果浓度过高或持续时间过长，则可能导致兴奋性毒性（神经元细胞死亡）。这一特性被用于研究神经退行性疾病的机制。它也是细胞培养基的常见成分，用作细胞的营养和能量来源。通常使用钙成像或电生理技术（例如膜片钳记录）在表达重组受体的细胞系中测量该化合物激活NMDA受体的能力。它可用作谷氨酸受体调节剂药物发现实验中的阳性对照。
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| 体内研究 (In Vivo) |
L-谷氨酸单钠水合物在体内的活性非常显著，因为它是大脑中主要的兴奋性神经递质。它参与许多正常的脑功能，包括学习、记忆和突触可塑性。外源性给药时，它会产生强烈的效应。例如，将L-谷氨酸注射到脑室（脑室内注射，ICV）会诱发癫痫发作。已知对新生啮齿动物进行全身性谷氨酸钠（MSG）给药会导致神经毒性，特别是下丘脑损伤，进而导致肥胖、神经内分泌紊乱和行为改变（MSG损伤模型）。该模型被广泛用于肥胖和代谢综合征的研究。L-谷氨酸的作用高度依赖于剂量和给药途径。在正常膳食水平下，它通常被认为是安全的（GRAS）食品添加剂，但高剂量注射可能具有神经毒性。
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| 酶活实验 |
典型的非细胞结合实验是测定L-谷氨酸单钠水合物与NMDA受体亲和力的放射性配体结合实验。该实验使用大鼠前脑的粗突触膜制备物。膜经反复洗涤以去除内源性谷氨酸。在竞争性实验中，将200 ug膜蛋白与10 nM [3H]-CGP-39653（一种选择性NMDA受体拮抗剂）和不同浓度的L-谷氨酸（0.1 nM - 100 uM）在500 uL 50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中于4℃孵育60分钟。通过加入1 mM未标记的L-谷氨酸来测定非特异性结合。结合态和游离态放射性配体通过Whatman GF/B玻璃纤维滤膜快速过滤分离，随后用3 mL冰冷的缓冲液洗涤三次。滤膜干燥后，用液体闪烁计数法测定放射性。IC₅0是指能置换50% [3H]-CGP-39653特异性结合的L-谷氨酸浓度。Ki值由IC₅0值通过Cheng-Prusoff方程计算得出。L-谷氨酸对NMDA受体的亲和力在低微摩尔范围（1-10 uM）。
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| 细胞实验 |
一种典型的体外细胞实验方法利用原代大鼠皮层神经元来研究L-谷氨酸单钠水合物的兴奋性毒性。皮层神经元从胚胎第18天（E18）的大鼠胚胎中分离出来，并在添加了B27、GlutaMAX和2%胎牛血清（FBS）的Neurobasal培养基中，于37℃、5% CO2条件下培养。体外培养10-14天（DIV）后，即可用于实验。在兴奋性毒性实验中，将培养基替换为洛克氏缓冲液（154 mM NaCl、5.6 mM KCl、2.3 mM CaCl2、3.6 mM NaHCO3、5 mM HEPES、5.6 mM葡萄糖，pH 7.4）。将神经元在室温下用不同浓度的L-谷氨酸单钠水合物（0.1 - 1000 uM）处理15分钟。谷氨酸处理后，用条件培养基替换缓冲液，并将细胞放回培养箱。24小时后，使用MTT法或测量LDH释放来评估细胞活力，LDH释放可指示细胞死亡。兴奋性毒性的EC₅0值通常在50-100 uM左右。为了验证NMDA受体的参与，在加入谷氨酸前10分钟，向一组孔中加入选择性拮抗剂MK-801（10 uM）。MK-801应几乎完全阻断细胞死亡，从而证实了该机制。
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| 动物实验 |
用于诱导肥胖的L-谷氨酸单钠水合物体内动物模型是MSG损伤模型。本研究使用体重2-3克的新生雄性ICR小鼠（出生后第2天，P2）。将MSG（L-谷氨酸单钠水合物）溶解于无菌蒸馏水中，浓度为100 mg/mL。小鼠皮下注射（SC）MSG，剂量为2 mg/g体重，每日一次，连续5天（P2至P6）。对照组注射等体积的无菌蒸馏水（5 μL/g体重）。注射体积应调整至每只幼鼠小于50 μL。断奶后（P21），小鼠饲养于标准条件下，自由摄取食物和水。每周测量体重，持续12周。在小鼠8周龄时，进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT），试验前需禁食过夜。小鼠在12周龄时处死，采集血浆用于胰岛素和瘦素水平测定。解剖下丘脑进行组织学分析或通过qRT-PCR检测神经肽（例如NPY、POMC）的表达。所有动物实验程序均须经机构动物护理和使用委员会（IACUC）批准。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
谷氨酸通过一种专门为氨基酸设计的活性转运系统从肠道吸收。该过程具有饱和性，受到竞争性抑制，并且依赖于钠离子浓度……在肠道吸收过程中，大部分谷氨酸发生转氨作用，导致门静脉中丙氨酸水平升高。如果摄入大量谷氨酸，门静脉中谷氨酸水平也会升高……这种升高导致肝脏对谷氨酸的代谢增强，释放葡萄糖、乳酸、谷氨酰胺和其他氨基酸进入体循环……谷氨酸的药代动力学取决于它是游离的还是与蛋白质结合的，以及其他食物成分的存在。肠腔和刷状缘中蛋白质的消化产生小肽和氨基酸的混合物；二肽和三肽可能进入吸收细胞并在细胞内水解，释放出更多的氨基酸。已知氨基酸和肽的转运均存在缺陷……膳食蛋白质中的谷氨酸以及分泌到肠道的内源性蛋白质中的谷氨酸，会被消化成游离氨基酸和小肽，两者均可被黏膜细胞吸收。在黏膜细胞中，肽水解成游离氨基酸，部分谷氨酸会被代谢。过量的谷氨酸和其他氨基酸会出现在门静脉血液中。由于谷氨酸在肠黏膜细胞和肝脏中代谢迅速，即使膳食蛋白质摄入量很高，其血浆浓度也很低。只有在灌胃给予极高剂量（>30 mg/kg 体重）后，肠道和肝脏代谢才会导致全身谷氨酸水平升高。摄入谷氨酸钠（味精）不会导致母乳中谷氨酸水平升高，而且谷氨酸不易穿过胎盘屏障。婴儿代谢谷氨酸的方式与成人相似。口服高剂量谷氨酸会导致血浆谷氨酸水平升高。血浆谷氨酸峰值浓度与剂量和浓度均呈正相关……当新生大鼠灌胃相同剂量（1 g/kg 体重）的谷氨酸钠（MSG）水溶液时，浓度从 2% 增加到 10% 会导致血浆浓度-时间曲线下面积增加五倍；在小鼠中也观察到了类似的结果……相反，当以 2% 至 20% (w/v) 的浓度范围，通过灌胃给予 43 日龄小鼠谷氨酸钠（MSG）（1.5 g/kg 体重）时，未发现血浆谷氨酸水平与灌胃浓度之间存在相关性…… 以 10% (w/v) 溶液的形式，通过灌胃给予标准剂量 1 g/kg 体重的 MSG，导致所有研究物种的血浆谷氨酸水平显著升高。成年猴的血浆谷氨酸峰值水平最低（为空腹水平的6倍），而小鼠的血浆谷氨酸峰值水平最高（为空腹水平的12-35倍）。新生动物和成年动物之间存在年龄相关的差异；在小鼠和大鼠中，幼鼠的血浆谷氨酸峰值浓度和曲线下面积均高于成年鼠，而豚鼠则相反。 有关七种味精的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 谷氨酸在组织中通过氧化脱氨作用代谢……或与丙酮酸发生转氨作用生成草酰乙酸……草酰乙酸经由α-酮戊二酸进入柠檬酸循环……谷氨酸代谢中一些不太常见但生理上重要的途径包括脱羧生成γ-氨基丁酸 (GABA) 和酰胺化生成谷氨酰胺……谷氨酸脱羧生成GABA依赖于磷酸吡哆醛，它是谷氨酸脱羧酶的辅酶……谷氨酸转氨酶也是如此。大鼠维生素B6缺乏会导致血清谷氨酸水平升高和谷氨酸清除延迟……/谷氨酸/ 给大鼠口服1 g/kg谷氨酸钠后，血浆焦谷氨酸水平仅略有升高。在这些条件下，大脑中未观察到焦谷氨酸或谷氨酸水平的升高。 L-谷氨酸单钠水合物的药代动力学(PK)特性已得到充分研究。作为氨基酸的钠盐，它具有高度水溶性和极性。口服后，它能迅速从胃肠道吸收。然而，它在肠道和肝脏中会经历广泛的首过代谢。在体内，L-谷氨酸是谷氨酸-谷氨酰胺循环中的关键代谢物。它通过特异性转运蛋白(EAATs)被细胞摄取，并在星形胶质细胞中被谷氨酰胺合成酶迅速转化为谷氨酰胺。其血浆半衰期非常短，仅为几分钟。在正常情况下，该化合物不易穿过血脑屏障(BBB)。口服高剂量味精可提高血浆浓度，但大脑受到血脑屏障的保护。外源性L-谷氨酸并非脑谷氨酸的主要来源。它主要用作营养物质和蛋白质的合成原料。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于谷氨酸钠水合物（味精）作为食品添加剂的广泛应用，其毒理学特性已被广泛研究。美国食品药品监督管理局（FDA）通常认为味精是安全的（GRAS）。大鼠口服LD₅₀约为15-18 g/kg，表明其急性毒性极低。然而，皮下注射高剂量味精已被证实会导致新生动物下丘脑神经元细胞死亡（损伤）。这是味精损伤模型的基础。这种效应具有年龄依赖性，在成年动物中未观察到。在人类中，少数人食用大量味精后可能会出现轻微的短暂症状，统称为“中餐馆综合征”（头痛、潮红、出汗等），但对照试验并未一致证实这一点。作为一种研究用化学品，在采取标准预防措施的情况下，味精在实验室中使用被认为是安全的。它仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
谷氨酸钠（味精）是一种白色或类白色结晶性粉末，略带蛋白胨气味。pH值（0.2%溶液）为7.0。（NTP，1992）
一种用于赋予食物肉味的调味剂。 另见：谷氨酸（含活性部分）……查看更多…… 作用机制 L-谷氨酸和γ-氨基丁酸（GABA）分别被认为是中枢神经系统中的兴奋性和抑制性神经递质。谷氨酸也参与蛋白质合成。/谷氨酸/ L-谷氨酸单钠水合物并非药品，但广泛应用于生物医学研究。它是神经科学中研究谷氨酸受体功能、兴奋性毒性和突触传递的重要工具。其作用机制是作为离子型（AMPA、NMDA、红藻氨酸）和代谢型（mGluR）谷氨酸受体的激动剂。它也用于细胞培养和分析化学中的标准品。它是MSG损伤模型的关键成分，该模型是研究肥胖和代谢综合征的重要工具。仅供研究使用，不可用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C5H10NNAO5
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|---|---|
| 分子量 |
187.13
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| 精确质量 |
187.045
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| CAS号 |
6106-04-3
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| 相关CAS号 |
L-Glutamic acid-13C5 hydrate salt;202114-62-3
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| PubChem CID |
23672308
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| 外观&性状 |
White free flowing crystals or crystalline powder
Forms rhombic prisms when crystallized from water |
| 沸点 |
333.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
232 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
155.7ºC
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| tPSA |
112.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
149
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])N([H])[H])=O
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| InChi Key |
LPUQAYUQRXPFSQ-DFWYDOINSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H9NO4.Na/c6-3(5(9)10)1-2-4(7)8;/h3H,1-2,6H2,(H,7,8)(H,9,10);/q;+1/p-1/t3-;/m0./s1
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| 化学名 |
sodium;(2S)-2-amino-5-hydroxy-5-oxopentanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 100 mg/mL (534.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3439 mL | 26.7194 mL | 53.4388 mL | |
| 5 mM | 1.0688 mL | 5.3439 mL | 10.6878 mL | |
| 10 mM | 0.5344 mL | 2.6719 mL | 5.3439 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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