| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neurotensin receptor (NTR). SR 142948 dihydrochloride acts as a high-affinity antagonist for both neurotensin receptor subtypes. It demonstrates IC50s of 1.19 nM in h-NTR1-CHO cells, 0.32 nM in HT-29 cells, and 3.96 nM in adult rat brain membranes. The compound recognizes the two binding sites described for the NT receptor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
SR 142948（90 分钟；1 µM）在 CHO-hNT1-R 细胞中，二盐酸盐可抑制 c-fos 和 krox24 的表达 [1]。SR 142948 二盐酸盐（0-1 µM；1 小时）对 h-NTR1-CHO 和 HT 29 细胞膜的 IC50 值分别为 1.19 nM 和 0.32 nM，表现出良好的拮抗活性，可阻止 [125I-Tyr3]NT 与细胞膜的结合 [2]。在 h-NTR1-CHO 和 HT 29 细胞中，SR 142948 二盐酸盐（0-1 µM；30 分钟）以浓度依赖的方式拮抗 NT 刺激的 IP1 合成 [2]。在 h-NTR1-CHO 细胞中，SR 142948 (1, 10 nM; 60-80 秒) 二盐酸盐抑制 NT 刺激的细胞内钙动员 [2]。
体外实验表明，SR 142948二盐酸盐能有效拮抗HT-29细胞中NT诱导的肌醇单磷酸酯生成（IC50 = 3.9 nM），并抑制表达人受体的CHO细胞中NT诱导的细胞内钙动员。腹腔注射0.1 mg/kg剂量后，SR 142948二盐酸盐可完全拮抗大鼠纹状体中NT诱导的乙酰胆碱释放。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SR 142948（口服，单剂量，2 µg/kg）二盐酸盐可抑制 NT（10 pg/只小鼠）诱发的转身行为[2]。SR 142948（腹腔注射；单剂量；0.01–0.03、0.3 mg/kg）二盐酸盐以剂量依赖的方式抑制 NT（100 nM）引起的 ACh 释放增加[2]。SR 142948（90–10 mg/kg；口服；单剂量）二盐酸盐可轻微但显著地阻断 NT 诱导的体温过低（大鼠 2 mg/kg 剂量下阻断 53%，小鼠 4 mg/kg 剂量下阻断 54%）[2]。
在体内，SR 142948二盐酸盐以剂量依赖的方式抑制小鼠单侧纹状体内注射NT诱导的转向行为，口服剂量范围为0.04-640 × 10^{-3} mg/kg。与一些早期拮抗剂不同，它还能阻断小鼠和大鼠脑室内注射NT诱导的体温过低和镇痛作用，表明其具有更优异的体内拮抗特性和良好的脑部给药途径。 |
| 酶活实验 |
制备 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞或成年大鼠脑组织的膜提取物。将 [3H]NT (1 nM) 或 [¹2⁵I-Tyr3]NT 与浓度递增的 SR 142948 (0-1000 nM) 在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，5 mM MgCl2，0.1% BSA）中于 25℃ 孵育 60 分钟。用 1 uM 未标记的 NT 测定非特异性结合。通过 GF/C 滤膜过滤分离结合的放射性物质，并通过非线性回归计算 IC₅0 值。
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| 细胞实验 |
HT-29 细胞预先用 10 mM LiCl 孵育 30 分钟。然后，加入 SR 142948 二盐酸盐（1-100 nM），并分别加入或不加入 100 nM NT，继续孵育 30 分钟。反应通过加入高氯酸终止。总肌醇单磷酸 (IP1) 通过离子交换色谱法提取，并使用 [3H]肌醇测定法进行定量。拮抗 NT 诱导的 IP1 积累的 IC₅0 值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性瑞士白化CD1小鼠（25-30克；纹状体内注射10 pg/只小鼠NT）[2]
剂量：2 µg/kg 给药途径：口服；单次 实验结果：给药后1-2小时内抑制了转身行为，拮抗作用达到最大且显著。 对雄性瑞士白化CD1小鼠进行行为学测试：将NT（2 μg）注射到小鼠纹状体内。2分钟后记录小鼠的转身行为，持续5分钟。在注射NT前1-2小时，口服SR 142948二盐酸盐（0.04-640 × 10⁻³ mg/kg）。计数转身次数。如果某种化合物能显著且剂量依赖性地减少转身次数，则认为该化合物是拮抗剂。在低温研究中，使用直肠探针测量体温。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
SR 142948 二盐酸盐具有良好的口服生物利用度，且体内作用持续时间长。小鼠口服给药后，可剂量依赖性地抑制神经递质诱导的转身行为。该化合物具有良好的脑部通透性，能够阻断中枢介导的效应，例如体温过低和镇痛。其血浆半衰期适合体内药理学研究，给药后2-4小时内仍可观察到其作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
SR 142948 二盐酸盐仅供研究使用，不得用于人体。在治疗剂量下，它不具有内在激动剂活性，且药理学特性明确，仅表现出神经递质受体拮抗作用。然而，与任何中枢神经系统活性化合物一样，高浓度下可能存在脱靶效应，这一点无法排除。应遵循研究用化学品的标准安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
SR 142948 二盐酸盐是一种研究用化合物，尚未进入临床试验或获得监管机构批准用于人体。它是一种第二代神经降压素拮抗剂，与第一代拮抗剂 SR 48692 相比，具有更优的药理学特性。该化合物广泛用于研究神经降压素在精神疾病、疼痛和神经退行性疾病中的作用。为确保长期稳定性，应将其以粉末形式储存于 -20℃。
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| 分子式 |
C39H53CL2N5O6
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|---|---|
| 分子量 |
758.77
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| 相关CAS号 |
SR 142948;184162-64-9
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3179 mL | 6.5896 mL | 13.1792 mL | |
| 5 mM | 0.2636 mL | 1.3179 mL | 2.6358 mL | |
| 10 mM | 0.1318 mL | 0.6590 mL | 1.3179 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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