| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The compound targets the enzymatic activity of Poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) and ADP-ribosyl hydrolase 3 (ARH3). These enzymes are responsible for cleaving the glycosidic bond between the ribose and ADP-ribose moieties of poly(ADP-ribose) (PAR) generated by PARP activity. The substrate is also useful for general poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) enzyme studies. By interacting with the active site of these hydrolases, pNP-ADPr serves as a tool to probe the catalytic mechanisms of PAR hydrolysis without acting as a traditional ligand or drug target.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在最初的连续聚（ADP-核糖）糖苷水解酶（PARG）和ADP-核糖水解酶3（ARH3）活性测试中，pNP-ADPr是所采用的比色底物[1]。
在体外，pNP-ADPr二钠可作为显色底物，用于首次连续测定PARG和ARH3活性。当ADP-核糖-pNP键被酶促裂解后，释放出对硝基苯酚基团，产生黄色，可通过分光光度法在405 nm处进行定量分析。这使得酶活性的实时动力学测定成为可能，无需使用放射性底物。该方法也用于PARP酶的研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未报道pNP-ADPr二钠的体内活性数据，或者此类数据不适用于该化合物。作为一种基于底物的研究工具，pNP-ADPr二钠是为体外生化分析而设计的，不适用于动物模型研究。因此，目前科学文献或产品文件中均无关于其在活体生物体内的疗效、药代动力学或药效学信息。
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| 酶活实验 |
典型的连续比色法测定方案：在96孔板中配制反应缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.5，5 mM MgCl2，1 mM DTT）。向含有pNP-ADPr二钠（终浓度100-500 uM）的孔中加入纯化的PARG或ARH3酶（0.1-1 ug）。使用酶标仪在37℃下，每30秒监测一次405 nm处的吸光度，持续30分钟。405 nm处吸光度的增加对应于对硝基苯酚的释放，其值与酶活性成正比。使用不含酶的对照孔来扣除背景值。无需预孵育。可以使用已知浓度的对硝基苯酚生成校准曲线。通过将初始速率数据（每分钟吸光度的变化）拟合到米氏方程，计算酶动力学参数（Vmax、Km、kcat）。
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| 细胞实验 |
虽然并非传统的基于细胞的检测方法，但该化合物可用于细胞裂解液检测，以定量PARG/ARH3活性。收集细胞后，用冰冷的裂解缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.5，150 mM NaCl，1% NP-40，蛋白酶抑制剂）裂解。裂解液经12,000 × g离心10分钟澄清。使用BCA法测定蛋白浓度。将20-50 ug裂解液蛋白加入96孔板的每个孔中。加入pNP-ADPr二钠至终浓度为200 uM。将孔板在37℃孵育30-60分钟。在405 nm处测定吸光度，可采用动力学方法或终点法测定。测得的活性与裂解液中PARG/ARH3的量成正比。该方案允许对治疗组进行比较（例如，药物治疗组与对照组）。
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| 动物实验 |
该化合物不适用于体内动物研究，目前尚无针对该试剂的标准动物实验方案。若用于体外实验，可按照相同的裂解液处理方案将其应用于组织匀浆：将目标组织（例如 50-100 mg）在裂解缓冲液中匀浆，离心澄清，测定蛋白浓度，并将标准化的裂解液与 pNP-ADPr 二钠底物（200-500 μM）于 37℃ 孵育 30-60 分钟。最后，在 405 nm 波长处测定吸光度。该方法可测定从组织样本中提取的总 PARG/ARH3 活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于该化合物是一种体外生化试剂，不适用于全身给药，因此尚未测定其药代动力学参数。其二钠盐形式具有较高的水溶性（例如，在水中的溶解度为 250 mg/mL），这对于其在缓冲体系中的应用而言是一项重要的理化性质。然而，目前尚无关于其吸收、分布、代谢、消除或半衰期的相关数据。建议研究人员将该化合物作为标准实验室化学品进行处理，而非作为潜在的候选药物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于pNP-ADPr二钠不适用于体内实验，因此目前尚无详细的毒性数据。处理粉末或溶液时，应遵循标准的实验室安全预防措施。避免吸入、吞咽和皮肤接触。使用适当的个人防护装备（PPE），包括手套、实验服和护目镜。应在通风良好的区域（例如化学通风橱）操作该化合物。如发生泄漏，请遵循机构危险品处理规程。如果皮肤或眼睛接触到该化合物，请立即用清水彻底冲洗15分钟，如果刺激持续存在，请就医。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
本产品仅为研究级生化试剂，未经任何司法管辖区批准用于临床、诊断或治疗用途。它是一种比色底物，用于首次连续PARG/ARH3活性测定。对硝基苯基的存在使其易于进行分光光度检测。二钠盐是确保其在水性缓冲液中溶解的标准形式。该化合物以粉末形式在-20℃下可稳定保存3年，在4℃下可稳定保存2年。溶液在-80℃下可稳定保存6个月。请储存在密封、避光、防潮的环境中。本产品仅供研究使用，不得用于人体。
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| 分子式 |
C21H24N6NA2O16P2
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| 分子量 |
724.37
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| 相关CAS号 |
pNP-ADPr;939028-75-8
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~250 mg/mL (~345.13 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3805 mL | 6.9025 mL | 13.8051 mL | |
| 5 mM | 0.2761 mL | 1.3805 mL | 2.7610 mL | |
| 10 mM | 0.1381 mL | 0.6903 mL | 1.3805 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA
SCH-602539
PAR2 modulator-1
(R)-AZ8838
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