| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
L-Kynurenine (and its labeled form) targets the aryl hydrocarbon receptor (AhR), a ligand-activated transcription factor involved in xenobiotic metabolism, immune regulation, and inflammation. It also serves as a substrate for enzymes along the kynurenine pathway.
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素,主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特征,因此引起了人们的关注[1]。
L-犬尿氨酸是一种芳烃受体(AhR)激动剂。L-犬尿氨酸-d4-1是稳定同位素标记的版本,用作示踪剂来研究犬尿氨酸的代谢和信号传导。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
L-犬尿氨酸是色氨酸的关键代谢产物,参与免疫调节、神经生物学和癌症生物学过程。氘代L-犬尿氨酸可用作示踪剂来量化这些过程。
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| 酶活实验 |
使用纯化的芳烃受体 (AhR) 蛋白进行 L-犬尿氨酸-d4-1 的非细胞结合实验。可采用时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 或荧光偏振 (FP) 检测。该检测使用荧光标记的 AhR 配体(例如,高亲和力激动剂)。L-犬尿氨酸-d4-1 (0.001-1000 uM) 与标记配体竞争结合 AhR。测量 FP 或 TR-FRET 信号的变化。计算 IC50 值,并确定 Ki 值。
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| 细胞实验 |
L-犬尿氨酸-d4-1 的细胞活性检测采用表达 AhR 的细胞系(例如 HepG2、HeLa 或免疫细胞)。将细胞接种于 6 孔板或 96 孔板中,并用 L-犬尿氨酸-d4-1(0.1-1000 uM)处理 6-24 小时。通过 qRT-PCR 检测 AhR 靶基因(例如 CYP1A1、CYP1B1)的表达。此外,该化合物也可用于追踪犬尿氨酸代谢途径。用 L-犬尿氨酸-d4-1(1-100 uM)处理细胞,并通过 LC-MS/MS 检测下游代谢物(例如犬尿酸、3-羟基犬尿氨酸、邻氨基苯甲酸、喹啉酸)的生成。
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| 动物实验 |
利用 L-犬尿氨酸-d4-1 进行体内动物实验,以研究犬尿氨酸代谢及其在疾病中的作用。小鼠或大鼠分别通过腹腔注射(10-100 mg/kg)或灌胃(50-200 mg/kg)给予 L-犬尿氨酸-d4-1。在不同时间点采集血液样本。收集组织(肝脏、肾脏、脑组织)。采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定标记化合物及其代谢物的富集度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-犬尿氨酸-d4-1盐酸盐(分子量约248.7)是一种稳定同位素标记的代谢物。其药代动力学尚未与未标记化合物分开测定。L-犬尿氨酸从血浆中清除迅速(半衰期约30-60分钟),并由犬尿氨酸酶和犬尿氨酸氨基转移酶代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
D4-犬尿氨酸以示踪剂量使用,安全性较高。未标记的L-犬尿氨酸可能具有免疫调节作用,但研究剂量下的毒性较低。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
L-犬尿氨酸-d4-1盐酸盐是一种稳定同位素标记的研究化合物,用作液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)定量生物样品中L-犬尿氨酸的内标。它也用于研究犬尿氨酸代谢途径(色氨酸代谢)。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C10H9D4CLN2O3
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| 分子量 |
248.70
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| 相关CAS号 |
L-Kynurenine;2922-83-0;L-Kynurenine-d4-1;194546-33-3
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0209 mL | 20.1045 mL | 40.2091 mL | |
| 5 mM | 0.8042 mL | 4.0209 mL | 8.0418 mL | |
| 10 mM | 0.4021 mL | 2.0105 mL | 4.0209 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。