| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hydroxy Itraconazole-d8 targets the same enzyme as its parent drug, itraconazole: cytochrome P450 14alpha-demethylase (CYP51, also known as sterol 14alpha-demethylase) in fungal cells. By inhibiting this enzyme, itraconazole and its active metabolite block the synthesis of ergosterol, an essential component of the fungal cell membrane, leading to increased membrane permeability and fungal cell death. Hydroxyitraconazole is considered equipotent to itraconazole.
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| 体外研究 (In Vitro) |
羟基伊曲康唑-d8 通常不用于无细胞酶活性测定，因为它用作分析标准品。然而，未标记的羟基伊曲康唑可用于评估其对 CYP51 的抑制作用。在无细胞测定中，将纯化的真菌 CYP51 与底物（例如羊毛甾醇）和 NADPH 在不同浓度的羟基伊曲康唑存在下孵育。通过液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定麦角甾醇生成量的减少或 14α-甲基化甾醇的积累。标记的羟基伊曲康唑用于定量分析。
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| 体内研究 (In Vivo) |
羟基伊曲康唑（未标记）对多种真菌病原体具有抗真菌活性，包括念珠菌属、曲霉属和隐球菌属。在肉汤微量稀释法试验中，羟基伊曲康唑的最低抑菌浓度（MIC）与伊曲康唑相当。该化合物为抑菌剂，通过消耗麦角甾醇抑制真菌生长。羟基伊曲康唑-d8未用于这些活性试验。
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| 酶活实验 |
根据CLSI指南，采用肉汤微量稀释法测定未标记羟基伊曲康唑的抗真菌活性。将化合物进行系列稀释（0.03-16 ug/mL），稀释于RPMI-1640培养基中。加入真菌菌种（例如，白色念珠菌、烟曲霉），并在35℃下培养24-48小时。最小抑菌浓度（MIC）定义为抑制可见真菌生长的最低浓度。羟基伊曲康唑-d8用作内标，通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行药物定量分析。
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| 细胞实验 |
在体外细胞培养实验中，将人肝细胞或肝微粒体与伊曲康唑（1-10 uM）孵育特定时间点（0-24 小时）。采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量羟基伊曲康唑的生成，并以羟基伊曲康唑-d8作为内标。该化合物还用于代谢稳定性研究，以评估CYP3A4介导的伊曲康唑代谢。在真菌细胞培养中，采用液相色谱-串联质谱法测定羟基伊曲康唑的摄取量和麦角甾醇含量。
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| 动物实验 |
在动物研究中，羟基伊曲康唑-d8 并非用作治疗药物，而是用作内标。在啮齿动物系统性真菌感染模型（例如，白色念珠菌播散性感染）中，口服伊曲康唑（10-50 mg/kg）。在不同时间点采集血液和组织样本，并使用 d8 标记化合物作为内标，通过液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 定量分析伊曲康唑及其羟基代谢物的水平。疗效通过真菌负荷和存活率进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
伊曲康唑的口服吸收具有高度个体差异性和剂量依赖性，需要酸性胃环境才能有效吸收。它主要通过CYP3A4代谢为羟基伊曲康唑，后者是主要的活性代谢物。羟基伊曲康唑在伊曲康唑给药后2-5小时达到血浆峰浓度，其半衰期（15-25小时）比伊曲康唑（20-30小时）更长。在药代动力学研究中，使用氘代标记化合物来精确定量该代谢物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
羟基伊曲康唑-d8 用作分析标准品，用量极少，不会引起毒性。未标记的母体伊曲康唑具有良好的安全性。常见不良反应包括胃肠道紊乱（恶心、呕吐、腹泻）、肝毒性（肝酶升高）和皮疹。潜在的严重不良反应包括充血性心力衰竭、外周水肿以及通过抑制 CYP3A4 引起的药物相互作用。d8 标签不会改变其毒性特征。
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| 其他信息 |
伊曲康唑是一种经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准的三唑类抗真菌药物，用于治疗多种全身性和浅表性真菌感染，包括芽生菌病、组织胞浆菌病、曲霉病和甲癣。羟基伊曲康唑是其主要活性代谢物。羟基伊曲康唑-d8 是一种研究级稳定同位素标记化合物，专门用作药物代谢和药代动力学研究中方法开发和生物分析的内标。
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| 分子式 |
C35H30D8CL2N8O5
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| 分子量 |
729.68
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| 相关CAS号 |
Hydroxy Itraconazole;112559-91-8;Itraconazole;84625-61-6
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3705 mL | 6.8523 mL | 13.7046 mL | |
| 5 mM | 0.2741 mL | 1.3705 mL | 2.7409 mL | |
| 10 mM | 0.1370 mL | 0.6852 mL | 1.3705 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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