| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Integrins (alphavbeta3, alphavbeta5, alpha5beta1, alphaIIbbeta3). GRGDSPC is an RGD-containing peptide that binds competitively to integrin receptors, which are heterodimeric transmembrane proteins mediating cell adhesion to the extracellular matrix (ECM). The tripeptide motif Arg-Gly-Asp (RGD) is a minimal recognition sequence for several integrins, including alphavbeta3 (vitronectin receptor), alphavbeta5, alpha5beta1 (fibronectin receptor), and alphaIIbbeta3 (fibrinogen receptor on platelets). GRGDSPC binds to the integrin's ligand-binding pocket, competing with native ECM proteins such as fibronectin, vitronectin, fibrinogen, and osteopontin. This binding blocks integrin-mediated cell adhesion, spreading, migration, and survival. The C-terminal cysteine residue provides a free thiol group for bioconjugation (e.g., for immobilizing the peptide on surfaces or coupling to fluorophores or carrier proteins). The peptide is not a drug but a research tool.
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| 体外研究 (In Vitro) |
为了控制人骨髓间充质干细胞 (hMSCs) 与光交联水凝胶的相互作用，GRGDSPC 通过硫醇-丙烯酸酯反应与丙烯酰化葡聚糖偶联。通过在 pH 7.8 的 PBS 缓冲液中，将 GRGDSPC 肽与不同浓度（5、10 和 20 mg/g）的丙烯酰化葡聚糖 (DEX) 大分子单体偶联，并反应不同时间（0.25、0.5、1 和 3 小时），评估了 GRGDSPC 肽与 DEX-MAES16 的偶联动力学和效率。然后，使用 Ellman 法定量未反应肽的游离巯基。此外，还比较了硫醇-肽与甲基丙烯酰化 (DEX-HEMA16) 和丙烯酰化 (DEX-MAES16) 大分子单体的反应动力学。在用5、10和20 mg GRGDSPC肽/1 g修饰的DEX进行偶联后，仅15分钟，肽与DEX-MAES的偶联效率分别为105.40%、94.10%和87.45%；相比之下，与DEX-HEMA的偶联效率分别为0.73%、15.78%和18.42%。当肽浓度为10 mg时，GRGDSPC与DEX-MAES的偶联反应在1小时后完成，仅有35.66%的肽的巯基与DEX-HEMA反应。在偶联3小时后，也观察了该反应的动力学。在这一阶段，整个 20 mg GRGDSPC 肽与丙烯酰化 DEX 发生反应，但只有 32.53% 的甲基丙烯酰化 DEX 有反应[1]。
体外实验表明，GRGDSPC TFA 可抑制细胞黏附于 RGD 依赖性细胞外基质 (ECM) 蛋白，例如纤连蛋白、玻连蛋白和纤维蛋白原。在 50-500 uM 的浓度下，该肽可阻止多种细胞类型（例如成纤维细胞、内皮细胞、血小板、破骨细胞、癌细胞）黏附于 ECM 包被的表面。这种抑制作用具有竞争性和可逆性。例如，在 250 uM 的浓度下，GRGDSPC 可显著降低野生型细胞与纤连蛋白的黏附。使用序列被打乱的对照肽（例如 GRGESP）作为阴性对照，对细胞黏附没有影响。GRGDSPC 还以剂量依赖的方式抑制细胞铺展、迁移（在伤口愈合和 Transwell 实验中）以及整合素介导的信号通路（例如 FAK、Src、PI3K/AKT）（IC50 通常为 50-200 uM）。该肽的效力取决于整合素亚型和细胞类型。半胱氨酸残基的存在不影响RGD结合活性，但能使肽固定化。在矿化（骨形成）研究中，GRGDSPC（0.1-500 uM）抑制胎鼠顶骨培养物中成骨细胞介导的矿化，这可通过钙含量和骨面积来衡量。该肽还能通过阻断αIIbβ3整合素，在体外抑制血小板聚集和血凝块回缩。此外，GRGDSPC固定化后可用作表面涂层以促进细胞黏附，但以可溶形式存在时，则起到抑制剂的作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
不适用。GRGDSPC TFA 的主要用途是作为体外研究工具；它不作为体内治疗药物使用。然而，该肽可通过局部给药（例如，瘤内注射）或全身给药（例如，静脉注射）用于动物模型，以阻断整合素功能。例如，在肝细胞癌大鼠模型中，经动脉输注负载于纳米颗粒中的 GRGDSP（不含半胱氨酸）已被证明可通过抑制整合素介导的肿瘤细胞黏附和血管生成来减少肿瘤生长和转移。半胱氨酸的存在使其能够与纳米颗粒或生物材料偶联，从而实现靶向递送。在体内，由于肾脏快速清除和蛋白水解降解，可溶性 RGD 肽的血浆半衰期很短（几分钟）。因此，为了获得持续的体内疗效，通常将该肽与载体（例如，PEG、纳米颗粒）偶联或局部给药。目前尚无 GRGDSPC 获批的体内适应症。它是一种严格意义上的研究用试剂。
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| 酶活实验 |
为了评估整合素结合亲和力和特异性，可采用固相结合试验或表面等离子共振 (SPR) 技术。对于直接结合 ELISA：将纯化的整合素（例如 αvβ3、α5β1 或 αIIbβ3）以 1-5 ug/mL 的浓度包被于 96 孔 MaxiSorp 板上，包被液为碳酸盐-碳酸氢盐缓冲液（pH 9.6），4℃ 过夜。然后用 1% BSA 的 PBS 溶液封闭孔板，37℃ 孵育 1 小时。制备生物素标记的 GRGDSPC（生物素-GRGDSPC）（半胱氨酸残基提供生物素化位点，但生物素通常通过 N 端或赖氨酸侧链添加）。加入不同浓度的生物素-GRGDSPC（0.01-1000 uM），室温孵育 2 小时。洗涤后，加入辣根过氧化物酶（HRP）标记的链霉亲和素，随后加入TMB底物。在450 nm处读取吸光度。解离常数（Kd）可根据结合曲线计算。对于竞争性结合实验，将微孔板包被细胞外基质（ECM）蛋白（例如纤连蛋白，5-10 ug/mL）。将细胞（例如，5 × 10⁴ 个/孔）与浓度递增的GRGDSPC（0-1000 uM）在37℃下预孵育20分钟，然后加入包被孔中。30-60分钟后，洗去未贴壁细胞，固定贴壁细胞，用结晶紫染色，并溶解于1% SDS溶液中；在590 nm处读取吸光度。测定IC50值。对于表面等离子共振（SPR）：将整合素蛋白固定在CM5传感器芯片上。将 GRGDSPC 溶于运行缓冲液（10 mM HEPES pH 7.4、150 mM NaCl、1 mM MnCl2（用于激活整合素）、0.005% P20）中，浓度范围为 0.1-1000 uM。记录传感图，并通过稳态分析计算 KD 值。此外，还测试了该肽对已知 RGD 配体的竞争性置换作用。
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| 细胞实验 |
细胞黏附实验可使用任何表达相关整合素的贴壁细胞系（例如，HEK293、NIH3T3、HUVECs、MDA-MB-231、血小板）。细胞培养于含10%胎牛血清（FBS）的适宜培养基（DMEM、RPMI-1640等）中。实验当天，将96孔板用细胞外基质（ECM）蛋白（例如，纤连蛋白（5-10 ug/mL）、玻连蛋白（2-5 ug/mL）或纤维蛋白原（10-20 ug/mL））在PBS中于4℃包被过夜，然后用1%牛血清白蛋白（BSA）（或1%热变性BSA）的PBS溶液于37℃封闭1小时。最后，用胰蛋白酶-EDTA消化细胞，用无血清培养基洗涤，并重悬于无血清培养基中。将细胞与 GRGDSPC TFA（0-1000 uM）在 37℃ 下轻柔摇动预孵育 15-30 分钟。对照组细胞用溶剂（水或 PBS）或对照肽（例如 GRGESP）处理。将细胞悬液（50-100 uL，5 × 10⁴ 个细胞/孔）加入包被孔中，并在 37℃ 下孵育 30-60 分钟使其贴壁。用 PBS 轻轻洗涤孔 2-3 次以去除未贴壁细胞。用 4% 多聚甲醛固定贴壁细胞（10 分钟），用 0.1% 结晶紫染色（15 分钟），洗涤后，用 1% SDS（100 uL/孔）溶解细胞。使用酶标仪在 590 nm 处测量吸光度。抑制率 = (1 - (A590（处理组）/ A590（对照组）)) × 100。IC50 值（通常为 50-200 uM）通过拟合四参数逻辑曲线计算。细胞铺展实验：细胞黏附 15-60 分钟后，固定细胞，用鬼笔环肽（F-肌动蛋白）和 DAPI 染色，并通过荧光显微镜定量细胞铺展（细胞面积、圆度）。迁移实验：在 Transwell 小室（8 um 孔径）中，下室含有 10% FBS 作为趋化因子，上室（无血清培养基）中的细胞预先用 GRGDSPC（0-500 uM）孵育 30 分钟。4-24 小时后，固定迁移的细胞，用结晶紫染色并计数。对于划痕愈合实验：用移液器吸头在汇合的单层细胞上划痕，然后用含1% FBS的培养基中的GRGDSPC（0-500 uM）处理细胞。分别在0、6、12和24小时通过显微镜观察伤口愈合情况，并使用ImageJ软件进行定量分析。GRGDSPC中的半胱氨酸残基不会干扰细胞黏附实验，除非添加还原型DTT（DTT可能会破坏二硫键）。TFA盐可溶于水和PBS。对于表面固定化应用：GRGDSPC可通过半胱氨酸硫醇基团偶联到马来酰亚胺活化的表面（例如金、玻璃、纳米颗粒）。固定化后，该肽促进细胞黏附而非抑制。在此类实验中，将表面与GRGDSPC（0.1-1 mM，溶于pH 7.4的PBS）孵育2-4小时，洗涤后接种细胞。测定细胞与固定化GRGDSPC的黏附情况。所有实验均应重复三次，且至少进行三次独立实验。
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| 动物实验 |
不适用于可溶性用途。在体内研究中，GRGDSPC 可用作对照肽，以阻断动物模型中的整合素功能，但其药代动力学性质较差（半衰期短）。评估 GRGDSPC 缀合物（例如，固定在纳米颗粒上的 GRGDSPC）体内抗黏附作用的典型方案是使用肝细胞癌大鼠模型。制备携带原位肝肿瘤的雄性大鼠（200-250 g）。通过肝动脉经动脉输注肽缀合物（例如，载有阿霉素的 GRGDSPC 缀合纳米颗粒），剂量为 0.5-2 mg 肽/kg。注射时间为 5-10 分钟。对照组接受游离肽、对照肽（GRGESP）或载体。通过 MRI 或超声监测肿瘤生长情况，持续 2-4 周。处死动物后，切除肿瘤，称重，并进行组织学分析（坏死、凋亡）、微血管密度（CD31染色）和整合素表达分析。若要进行全身给药（例如静脉注射）以阻断血小板聚集或癌细胞转移，则将GRGDSPC（10-50 mg/kg）注射到小鼠尾静脉。该化合物清除迅速，因此可能需要多次给药或输注。目前尚无GRGDSPC单独使用的标准体内实验方案；通常需要将其与其他化合物偶联。所有动物实验程序均须经IACUC批准。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
不适用。GRGDSPC TFA 并非候选药物，且目前尚无该特定肽的药代动力学数据。GRGDSPC 是一种 7 个氨基酸的肽（分子量约为 780 g/mol），具有很高的水溶性，可通过肾脏滤过（肾小球滤过）和血浆中的蛋白水解作用迅速从循环中清除（半衰期 < 5 分钟）。该肽不具有口服生物利用度。TFA 盐不会改变其药代动力学性质。在体内应用中，GRGDSPC 通常与聚合物（PEG）、纳米颗粒或载体蛋白偶联，以延长循环时间和增强靶向性。偶联形式的半衰期更长（数小时），具体时长取决于载体的大小。游离的母体肽不用于药代动力学分析。GRGDSPC 仅供研究使用，不得用于人体或动物治疗。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无GRGDSPC TFA的具体毒性数据。GRGDSPC是一种由天然L-氨基酸组成的短链合成肽，通常被认为毒性较低。体外实验表明，浓度高达1 mM时，该肽对细胞无细胞毒性（MTT或LDH释放试验结果证实）。体内实验表明，小鼠静脉注射高达50 mg/kg剂量的游离GRGDSPC通常耐受性良好，文献中未报道急性毒性或死亡病例。然而，高剂量可能由于αIIbβ3整合素阻断抑制血小板聚集而导致短暂性低血压和出血，但这是一种药理作用，而非毒性。TFA盐含量极低，无毒。尚未进行遗传毒性、致癌性或生殖毒性研究。该肽仅供研究使用，未获准用于人体治疗。标准实验室安全防护措施（手套、实验服）即可满足要求。如果没有适当的制剂和载体，该肽不适用于体内使用。
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| 参考文献 |
[1]. Nguyen MK, et al. Photocrosslinkable, biodegradable hydrogels with controlled cell adhesivity for prolonged siRNAdelivery to hMSCs to enhance their osteogenic differentiation. J Mater Chem B. 2017 Jan 21;5(3):485-495.
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| 其他信息 |
RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）基序是最著名且研究最广泛的细胞黏附序列，存在于许多细胞外基质蛋白中，包括纤连蛋白、玻连蛋白、纤维蛋白原、层粘连蛋白和胶原蛋白。RGD肽广泛应用于细胞生物学、生物材料、组织工程和癌症研究。GRGDSPC是GRGDSP肽（最初被鉴定为整合素-纤连蛋白结合抑制剂）的变体，其C端多了一个半胱氨酸残基。该半胱氨酸残基使其能够与马来酰亚胺活化的表面或分子进行位点特异性偶联，从而可以构建RGD功能化的生物材料（例如水凝胶、支架、纳米颗粒），用于研究细胞-材料相互作用。该肽还可用作溶液中整合素结合的竞争性抑制剂。对照肽GRGESP（其中天冬氨酸被谷氨酸取代）或GRADSP用作阴性对照。 TFA盐用于提高溶解度和稳定性。GRGDSPC并非药物，也未获得任何治疗适应症的监管批准，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C27H43F3N10O13S
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| 分子量 |
804.75
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| 相关CAS号 |
GRGDSPC;91575-26-7
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O :≥ 100 mg/mL (~124.26 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2426 mL | 6.2131 mL | 12.4262 mL | |
| 5 mM | 0.2485 mL | 1.2426 mL | 2.4852 mL | |
| 10 mM | 0.1243 mL | 0.6213 mL | 1.2426 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MSI-78A
Cyclo(D-Leu-D-Pro)
Glp-Pro-Val-pNA
Osteocalcin, bovine
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