| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
This peptide targets the Glucagon Receptor (GCGR) and is part of the GPCR/G Protein signaling pathway. As an Exendin-4 peptide derivative, it may relate to dual GLP-1/glucagon receptor agonists. Exendin-4 is a pure GLP-1 receptor agonist, and this derivative likely interacts with the glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) which is a key target for metabolic research.
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| 体外研究 (In Vitro) |
艾塞那肽-4是GLP-1受体的纯激动剂。由艾塞那肽-4结构衍生而来的艾塞那肽-4肽衍生物可能与GLP-1/胰高血糖素受体双重激动剂有关。例如，它们在医学上的应用包括减少过度进食和治疗代谢综合征，如糖尿病和肥胖症。为了降低低血糖风险，这些GLP-1/胰高血糖素受体双重激动剂对GIP受体的作用减弱[1]。
体外实验表明，艾塞那肽-4是一种纯粹的GLP-1受体激动剂。包括本化合物在内的艾塞那肽-4肽衍生物，其结构均源自艾塞那肽-4，可能与双重GLP-1/胰高血糖素受体激动剂相关。它们的临床应用包括治疗代谢综合征，例如糖尿病和肥胖症。双重GLP-1/胰高血糖素受体激动剂对GIP受体的活性降低，从而降低低血糖风险。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未有针对该片段的体内研究报道。然而，作为艾塞那肽-4的衍生物和潜在的双重GLP-1/胰高血糖素受体激动剂，该片段可在代谢综合征动物模型中进行研究，以探索其在减少过度摄食、治疗糖尿病和肥胖症等方面的应用。需要进一步的体内表征来证实其活性。
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| 酶活实验 |
GLP-1受体结合实验：将纯化的GLP-1R蛋白（0.5-1 ug/孔）包被于96孔板，4℃过夜。用1% BSA封闭1小时。在结合缓冲液（50 mM HEPES、5 mM MgCl2、1 mM CaCl2、0.5% BSA，pH 7.4）中加入递增浓度的待测肽（1 pM-1 uM），25℃孵育2小时。洗涤三次，加入HRP标记的二抗，孵育，并在450 nm处测定吸光度。使用非线性回归法确定IC₅0值。
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| 细胞实验 |
将表达 GLP-1R 的细胞（例如，INS-1 胰岛β细胞）培养于含 10% FBS 的 RPMI-1640 培养基中。进行 cAMP 检测时，用浓度范围为 0.1 nM 至 10 uM 的肽处理细胞 15-30 分钟。裂解细胞，并使用均相时间分辨荧光 (HTRF) 检测试剂盒测定细胞内 cAMP 水平。进行胰岛素分泌检测时，将细胞在含有 2.8 mM 或 16.7 mM 葡萄糖和肽（1 nM-1 uM）的 Krebs-Ringer 缓冲液中孵育 1 小时。收集上清液，并通过 ELISA 法测定胰岛素含量。
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| 动物实验 |
在葡萄糖耐量研究中，将肽溶解于无菌生理盐水中，并以1-100 nmol/kg的剂量，通过腹腔注射给予C57BL/6小鼠或STZ诱导的糖尿病大鼠，注射前30分钟口服葡萄糖（2 g/kg）。分别于口服葡萄糖后0、15、30、60、90和120分钟从尾静脉采集血液样本。使用血糖仪测定血糖，并使用ELISA法测定血浆胰岛素水平。通过计算曲线下面积（AUC）评估葡萄糖耐量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该特定肽的药代动力学数据有限。作为艾塞那肽-4的合成肽衍生物，预计其稳定性优于半衰期仅为2分钟的天然GLP-1，并能更好地抵抗DPP-4降解。艾塞那肽-4在人体内的血浆半衰期约为2.4小时。三氟乙酸盐形式可提高其水溶性和稳定性，适用于研究应用。该肽应以冻干粉末形式储存于-20℃，并避光防潮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无该肽的具体毒性数据。作为一种研究级肽衍生物，它不适用于人体。该肽在典型的研究浓度（纳摩尔至微摩尔范围）下预计毒性较低。操作时应采取标准实验室防护措施。三氟乙酸盐可能刺激眼睛和呼吸道。使用前请进行风险评估，并佩戴适当的个人防护装备进行操作。
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| 参考文献 |
[1]. US20150315260 A1
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| 其他信息 |
该肽仅供研究用途，未获准用于临床或诊断应用。该化合物是专利US20150315260 A1中所述的艾塞那肽-4衍生物。它可用于研究双重GLP-1/胰高血糖素受体激动剂治疗代谢综合征。该肽序列为Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser。
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| 分子量 |
3692.15
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|---|---|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2708 mL | 1.3542 mL | 2.7084 mL | |
| 5 mM | 0.0542 mL | 0.2708 mL | 0.5417 mL | |
| 10 mM | 0.0271 mL | 0.1354 mL | 0.2708 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
GCGR antagonist 3
PF-06293620
Zenagamtide sodium
GLP-1R agonist 32
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