吸收、分布和排泄
通过主动转运过程从小肠吸收。
15日龄和成年小鼠口服或腹腔注射1 g/kg L-天冬氨酸后30分钟，血浆天冬氨酸浓度升高。此后，血浆浓度呈指数下降，半衰期为0.2小时。口服或腹腔注射10 mg/kg和100 mg/kg L-天冬氨酸后，血浆浓度未发生明显变化。
摄入后，L-天冬氨酸通过主动转运过程从小肠吸收。吸收后，L-天冬氨酸进入门静脉循环，并从那里被运送到肝脏。在肝脏中，大部分L-天冬氨酸代谢为蛋白质、嘌呤、嘧啶和L-精氨酸，其余部分则被分解代谢。L-天冬氨酸不在肝脏代谢，而是进入体循环，并被分配到身体的各个组织。与L-天冬氨酸结合的阳离子可以独立地与体内各种物质相互作用，参与各种生理过程。/L-天冬氨酸/
……测定了不同生长阶段（出生前1天至出生后90天）大鼠脑组织中D-天冬氨酸和L-天冬氨酸的含量。在所有检测的脑组织样本中均检测到了D-天冬氨酸，但含量不同。在出生前1天的大鼠大脑中，D-天冬氨酸的浓度最高，为81 nmol/g湿组织。大鼠脑内D-天冬氨酸水平在出生后迅速下降，而L-天冬氨酸水平则随年龄增长而升高。
本研究采用市售小麦胚芽磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶进行¹¹C-(4)-L-天冬氨酸的酶促合成。放射性化合物在大鼠体内的分布显示，其在唾液腺、腺胃、胰腺以及肺部的积累量较高。静脉注射 11C-(4)-L-天冬氨酸后 60 分钟内，约 60% 以 11CO2 的形式通过呼气排出，表明该放射性化合物第四位碳原子易发生脱羧反应。
脑外排指数法已被用于阐明酸性氨基酸（如 L-天冬氨酸 (L-Asp)、L-谷氨酸 (L-Glu) 和 D-天冬氨酸 (D-Asp)）跨越血脑屏障 (BBB) 的外排转运机制。微量注射到脑内后，约 85% 的 L-[3H]Asp 和 40% 的 L-(3H)Glu 分别在 10 分钟和 20 分钟内从同侧大脑中清除。 L-(3H)Asp 和 L-(3H)Glu 的外排速率常数分别为 0.207 和 0.0346 min⁻¹。然而，D-(3H)Asp 在 20 分钟内并未从脑组织中清除。过量的未标记 L-Asp 和 L-Glu 可抑制 L-(3H)Asp 和 L-(3H)Glu 的外排，而 D-Asp 对这两种外排转运均无抑制作用。天冬氨酸跨血脑屏障的外排似乎具有立体选择性。本研究结合薄层色谱法（TLC）和生物成像分析，尝试检测微量注射到顶叶皮层2区后同侧大脑皮层和颈静脉血浆中的L-(3H)Asp和L-(3H)Glu代谢物。结果发现，所有检测样本（包括颈静脉血浆）中均存在大量完整的L-(3H)Asp和L-(3H)Glu，这直接证明脑组织间液中的L-Asp和L-Glu至少有一部分以完整形式穿过血脑屏障。为了比较酸性氨基酸在脑实质细胞中的转运情况，本研究还进行了脑切片摄取实验。尽管D-(3H)Asp的切片/培养基比值最高，其次是L-[3H]Glu和L-[3H]Asp，但L-(3H)Asp和D-(3H)Asp的初始摄取率并无差异，这表明脑实质细胞对天冬氨酸的摄取不具有立体特异性。这些结果表明，血脑屏障可能作为L-Asp和L-Glu的外排泵，降低脑组织间液浓度，并作为D-Asp的静态屏障。

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代谢/代谢物
对于L-天冬氨酸，草酰乙酸是氧化脱氨或转氨的产物；α-丙氨酸是脱羧的产物。 /摘自表格/
代谢途径和产物/在动物体内/：天冬氨酸 + 氨甲酰磷酸/生成/磷 + 氨甲酰天冬氨酸生成嘧啶；天冬氨酸/生成/富马酸 + NH3；天冬氨酸/生成/天冬氨酸半醛/生成/高丝氨酸/生成/(I)苏氨酸、(II)蛋氨酸或(III)赖氨酸……/摘自表格/
代谢途径及产物/在动物体内/：天冬氨酸提供嘌呤环的氮……天冬氨酸+IMP生成腺苷酸琥珀酸，腺苷酸琥珀酸生成AMP+富马酸……/摘自表格/
摄入后，L-天冬氨酸通过主动转运过程从小肠吸收。吸收后，L-天冬氨酸进入门静脉循环，并从那里运输到肝脏，在肝脏中大部分代谢为蛋白质、嘌呤、嘧啶和L-精氨酸，其余部分则被分解代谢。 D-天冬氨酸不在肝脏代谢，而是进入体循环，并被输送到全身各组织。与L-天冬氨酸结合的阳离子可独立地与体内多种物质相互作用，参与各种生理过程。/L-天冬氨酸；D-天冬氨酸/

相互作用
天冬氨酸在一定程度上预防了BALB/c小鼠出现吗啡依赖的生理症状。
研究氨基酸对氯化镍胚胎毒性和胎盘转运的影响。将第10天大鼠胚胎培养在含有氯化镍或NiCl2-63（0.34或0.68 μM NiCl2，添加或不添加L-组氨酸（2 μM）、L-天冬氨酸、甘氨酸（2或8 μM）或L-半胱氨酸（2 μM））的大鼠血清培养基中。26小时后，评估胚胎的存活率、生长发育情况和畸形情况。同时测定胚胎和卵黄囊中Ni-63的含量以及Ni-63与培养基蛋白的结合程度。单独使用0.34 μM氯化镍对胚胎发育无影响。 0.68 μM 的镍会导致生长迟缓以及脑和尾部异常。与单独使用 0.68 μM 镍-63 相比，0.68 μM 镍与 L-组氨酸、L-半胱氨酸或 L-天冬氨酸共同孵育可减轻氯化镍引起的生长迟缓以及脑缺陷的发生率和/或严重程度，并降低卵黄囊中镍-63 的浓度。在 L-组氨酸、L-半胱氨酸或 L-天冬氨酸存在的情况下，镍-63 的结合从培养基中的高分子量蛋白质转移到低分子量组分。
研究了口服 D-天冬氨酸和/或 L-天冬氨酸（天冬氨酸）对大鼠体重的影响。与单独服用 L-异构体的大鼠相比，服用 D-或 D-+L-异构体的大鼠体重以及蛋白质、甘油三酯和糖原的下降幅度更大。研究结果参照氨基酸对阿片类药物的拮抗作用进行了讨论。

[1]. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

L-天冬氨酸是天冬氨酸的L-对映异构体。它是一种大肠杆菌代谢产物、小鼠代谢产物和神经递质。它属于天冬氨酸家族氨基酸，是一种蛋白质合成氨基酸，也是一种天冬氨酸和L-α-氨基酸。它是L-天冬氨酸(1-)的共轭酸，也是D-天冬氨酸的对映异构体。它是常见的非必需氨基酸之一，通常以L-形式存在。它存在于动植物中，尤其是在甘蔗和甜菜中。它可能是一种神经递质。
L-天冬氨酸是存在于大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中或由其产生的代谢产物。
据报道，天冬氨酸存在于秋吉链霉菌、赤松以及其他有相关数据的生物体中。
天冬氨酸是人体非必需氨基酸，带负电荷，在其他氨基酸的合成以及柠檬酸循环和尿素循环中发挥重要作用。天冬酰胺、精氨酸、赖氨酸、蛋氨酸、异亮氨酸和一些核苷酸均由天冬氨酸合成。天冬氨酸也作为一种神经递质发挥作用。(NCI04)
它是常见的以L型存在的非必需氨基酸之一。它存在于动植物中，尤其是在甘蔗和甜菜中。它可能是一种神经递质。

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药物适应症
目前尚无证据表明天冬氨酸是运动表现增强剂，即增效剂。

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作用机制
也有人声称L-天冬氨酸具有增效作用，能够提高长时间运动和短时高强度运动的表现。据推测，L-天冬氨酸，尤其是天冬氨酸钾镁盐，能够节省肌肉糖原储备和/或促进运动过程中糖原的更快合成。还有人推测，L-天冬氨酸可以通过作为克氏循环能量产生的底物以及刺激嘌呤核苷酸循环来增强短时高强度运动的表现。

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治疗用途
兽药：用于降低血液中氨的含量，据说对克服疲劳也有价值。剂量：口服或作为饲料添加剂，用于治疗家禽应激引起的高血氨症和氨中毒大鼠。/天冬氨酸/
肠外营养
/说明/：L-天冬氨酸是一种糖原氨基酸，它还可以通过参与三羧酸循环促进能量产生。正是基于这些作用，有人声称补充天冬氨酸对骨骼肌具有抗疲劳作用，但这一说法从未得到证实。/L-天冬氨酸/
有说法称，L-天冬氨酸是一种特殊的矿物质转运蛋白，可以将镁等阳离子转运到细胞内。但与其它镁盐相比，天冬氨酸镁并未表现出更高的生物活性。也有人声称L-天冬氨酸具有增效作用，能够提高长时间运动和短时高强度运动的表现。有假设认为，L-天冬氨酸，尤其是天冬氨酸钾镁盐，能够节省肌肉糖原储备和/或促进运动过程中糖原的快速合成。还有人假设，L-天冬氨酸可以通过作为克氏循环能量产生的底物以及刺激嘌呤核苷酸循环来增强短时高强度运动的表现。然而，一项使用注射天冬氨酸的动物研究未能发现任何节省糖原或增效作用的证据。一项近期针对男性举重运动员的双盲人体研究也同样发现，补充天冬氨酸没有效果；另一项关于天冬氨酸对短时高强度运动影响的研究也未发现任何效果。 L-天冬氨酸/
有关L-天冬氨酸（共6种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药物警告
曾有报道称，L-天冬氨酸可能引起轻微的胃肠道副作用，包括腹泻。L-天冬氨酸/
由于缺乏长期安全性研究，儿童、孕妇和哺乳期妇女应避免使用L-天冬氨酸盐。L-天冬氨酸/
本研究评估了口服天冬氨酸钾镁（K + Mg Asp）对7名健康男性（VO2 max = 59.5 ml × kg-1 × min-1）在跑步机上以约62% VO2 max强度行走90分钟的生理反应的影响。每位受试者在运动前24小时内服用7.2克K + Mg Asp，并与对照组和安慰剂组进行比较。在对照组、安慰剂组和 K + Mg Asp 组中，静息或运动状态下的通气量 (VE)、摄氧量 (VO2)、二氧化碳生成量 (VCO2)、呼吸交换率 (RO)、心率 (HR) 或血压 (BP) 均未观察到显著差异。此外，三个试验组在运动引起的体重下降和直肠温度升高方面，以及运动前后血清乳酸、肌酸激酶、乳酸脱氢酶和血浆容量百分比变化方面，均无差异。本研究结果表明，运动前口服 K + Mg Asp 对以约 62% VO2 max 强度进行 90 分钟运动的心肺、血液和代谢反应没有影响。/钾镁天冬氨酸/
本研究探讨了补充天冬氨酸 (ASP) 对阻力训练 (RTW) 期间和之后血浆氨浓度 (NH4+) 的影响。本研究采用交叉双盲设计，随机选取12名男性举重运动员，分别给予ASP或维生素C，两次试验间隔1周。ASP和维生素C均在恢复训练（RTW）前5小时开始服用，持续2小时。RTW包括卧推、上斜卧推、肩推、三头肌推举和二头肌弯举，负重为最大重复次数（1RM）的70%。RTW结束后，采用卧推测试（BPT）至力竭（负重为1RM的65%）来评估运动表现。分别在运动前、运动过程中20分钟和40分钟、运动后即刻以及运动后15分钟测定(NH4+)水平。采用处理-时间方差分析、配对t检验和对比分析来确定平均值差异。结果显示，(NH4+)和BPT在两组间均无显著差异。ASP组和维生素C组的(NH4+)水平均从运动前到运动后即刻显著升高。在力量训练者中，急性补充天冬氨酸（ASP）并不会降低高强度恢复训练期间及之后的氨（NH4+）水平。/天冬氨酸钾镁/

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药效学
L-天冬氨酸被认为是一种非必需氨基酸，这意味着在正常生理条件下，体内会合成足够的该氨基酸以满足身体需求。L-天冬氨酸由三羧酸循环中间体草酰乙酸转氨形成。该氨基酸是蛋白质、寡肽、嘌呤、嘧啶、核酸和L-精氨酸合成的前体。L-天冬氨酸是一种糖原氨基酸，它还可以通过其在三羧酸循环中的代谢促进能量产生。正是基于这些活性，曾有人声称补充天冬氨酸对骨骼肌具有抗疲劳作用，但这一说法从未得到证实。

13C4H7NO4

137.07

137.05

55443-54-4

L-Aspartic acid;56-84-8

5960

White to off-white solid powder

1.5±0.1 g/cm3

1.531

-2.8

100.62

3

5

3

9

133

1

C(C(C(=O)O)N)C(=O)O

CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N

InChI=1S/C4H7NO4/c5-2(4(8)9)1-3(6)7/h2H,1,5H2,(H,6,7)(H,8,9)/t2-/m0/s1

(2S)-2-aminobutanedioic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。