Limertinib diTFA (ASK120067 diTFA) 中文名称: 利厄替尼

别名: limertinib (diTFA); ASK120067 (diTFA); limertinib TFA; ASK-120067 (diTFA); 利厄替尼TFA盐

目录号: V84098 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Limertinib (ASK120067) diTFA 是一种强效口服 EGFR T790M 抑制剂

Limertinib diTFA (ASK120067 diTFA) 产品类别: EGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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利美替尼

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Limertinib (ASK120067) diTFA 是一种强效口服 EGFR T790M 抑制剂 (IC50：0.3 nM)，对 EGFR T790M (IC50：6.0 nM) 具有选择性。Limertinib diTFA 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
利厄替尼的临床适用范围已全面覆盖非小细胞肺癌治疗的关键阶段。2025年1月，国家药品监督管理局首次批准其用于二线治疗：适用于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展、且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。该适应症精准针对一代、二代EGFR-TKI治疗后最常见的耐药机制——约50%的患者耐药与T790M突变相关，利厄替尼的获批填补了这一患者群体的治疗空白。仅三个月后，2025年4月，利厄替尼的一线治疗适应症再次获得批准，用于具有EGFR外显子19缺失或外显子21置换突变（L858R）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的初始治疗。适应症人群从后线治疗患者拓展至初治患者，临床价值得到进一步提升。

生物活性&实验参考方法

靶点	ASK120067 (Limertinib) is an irreversible third-generation epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor that selectively targets EGFR mutants, including the T790M resistance mutation and sensitizing mutations (exon19del, L858R). In enzyme assays, it inhibits EGFR^L858R/T790M with an IC₅₀ of 0.3 nM, EGFR^T790M with an IC₅₀ of 0.5 nM, EGFR^exon19del with an IC₅₀ of 0.5 nM, and wild-type EGFR (EGFR^WT) with an IC₅₀ of 6 nM [1].
体外研究 (In Vitro)	- ASK120067可有效抑制携带EGFR突变的NSCLC细胞株增殖：NCI-H1975（EGFR^L858R/T790M）IC₅₀ = 12 ± 4 nM，PC-9（EGFR^exon19del）IC₅₀ = 6 ± 3 nM，HCC827（EGFR^exon19del）IC₅₀ = 2 ± 2 nM [1]。对表达野生型EGFR的细胞作用较弱：A431 IC₅₀ = 388 ± 158 nM，LoVo IC₅₀ = 1916 ± 1126 nM，A549 IC₅₀ = 1541 ± 359 nM [1]。 - 在NCI-H1975细胞中，ASK120067在0.1 nM即开始剂量依赖性抑制EGFR（Tyr1068）、AKT（Ser473）和ERK（T202/Y204）的磷酸化，1–10 nM时几乎完全抑制，效果与奥希替尼相当或更优 [1]。在A431细胞（EGFR^WT）中，即使10–100 nM也只能部分抑制p-EGFR [1]。 - ASK120067在NCI-H1975和PC-9细胞中以剂量和时间依赖性方式诱导凋亡，通过Annexin V/PI染色及cleaved PARP和cleaved caspase-3水平升高证实 [1]。 - 在PC-9细胞中，ASK120067同样抑制p-EGFR及下游信号，并诱导凋亡 [1]。 - 对ASK120067获得性耐药的NCI-H1975细胞（67R细胞）表现为Ack1（Tyr284）过度磷酸化，而总Ack1蛋白无增加 [1]。该现象在培养细胞和移植瘤中均得到证实 [1]。 - 在亲本NCI-H1975细胞中外源表达Ack1可降低其对ASK120067的敏感性，而在67R细胞中敲低Ack1可部分恢复敏感性 [1]。 ASK120067与Ack1抑制剂（AIM-100、达沙替尼、博舒替尼）联用在耐药细胞中协同抑制增殖（联合指数<0.5）并恢复凋亡 [1]。 - 机制上，耐药细胞表现为p-AKT持续激活和促凋亡蛋白BIM的mRNA及蛋白水平下调 [1]。联合ASK120067与Ack1抑制剂可抑制p-AKT并上调BIM，从而增强凋亡 [1]。 - ASK120067在奥希替尼耐药细胞（AZDR）中也观察到Ack1过度磷酸化，与Ack1抑制剂联用同样产生协同生长抑制 [1]。
体内研究 (In Vivo)	- 在NCI-H1975（EGFR^L858R/T790M）异种移植瘤模型中，口服ASK120067每日一次，连续21天，1、5、10 mg/kg剂量组肿瘤生长抑制率（TGI）分别为85.7%和99.3%（10 mg/kg），与奥希替尼（10 mg/kg，TGI 99.3%）相当 [1]。未观察到体重下降 [1]。 - 免疫组化分析显示，ASK120067治疗后NCI-H1975肿瘤组织中p-EGFR和p-AKT显著降低 [1]。 - 在PC-9（EGFR^exon19del）移植瘤模型中，ASK120067（5、10 mg/kg，每日一次，28天）的TGI分别为86.0%和93.0% [1]。 - 在A431（EGFR^WT）移植瘤模型中，ASK120067（5、10 mg/kg）疗效较弱（TGI分别<40%和61.8%），低于奥希替尼（10 mg/kg时TGI 82.9%）[1]。 - 在携带EGFR^L858R/T790M的患者来源异种移植（PDX）模型（LU1868）中，ASK120067（3、10、20 mg/kg，每日一次，21天）的TGI分别为56.8%、76.7%和85.2% [1]。免疫组化显示肿瘤中p-EGFR和Ki-67降低 [1]。 - 概念验证临床病例：一名74岁女性IV期EGFR^exon19del NSCLC患者，在伊柯替尼治疗后进展（T790M阳性），在I期试验中接受ASK120067 40 mg每日一次治疗 [1]。 6周后CT扫描显示肺部肿瘤几乎完全消失，疗效持续超过1年 [1]。 - 在ASK120067耐药移植瘤模型（67R细胞）中，联合治疗（ASK120067 5 mg/kg + 达沙替尼25 mg/kg，每日一次，21天）显著抑制肿瘤生长，优于单药治疗，伴随p-AKT降低和TUNEL阳性凋亡细胞增加 [1]。
酶活实验	- 采用ELISA-based激酶活性测定法评估ASK120067的激酶抑制活性 [1]。将重组EGFR蛋白（EGFR^exon19del、EGFR^L858R/T790M、EGFR^T790M和EGFR^WT）与系列稀释的ASK120067孵育，按先前描述的方案测量激酶活性 [1]。 IC₅₀值来自至少三次独立实验 [1]。 - 使用商业激酶谱平台在100 nM浓度下对258种激酶进行选择性分析，结果显示ASK120067具有良好的选择性，主要强效抑制突变型EGFR [1]。
细胞实验	- 细胞增殖实验（SRB法）：细胞接种于96孔板，培养过夜后，用不同浓度ASK120067处理72小时 [1]。采用磺酰罗丹明B（SRB）比色法测定细胞活力 [1]。通过剂量反应曲线计算IC₅₀值 [1]。 - 免疫印迹分析：细胞用SDS裂解缓冲液裂解，加热后经SDS-PAGE分离蛋白，转移至硝酸纤维素膜 [1]。膜用5%脱脂牛奶-TBST封闭，与一抗（p-EGFR Tyr1068、EGFR、p-ERK、ERK、p-AKT Ser473、AKT、caspase-3、cleaved caspase-3、PARP、BIM、p-Ack1 Tyr284、Ack1及内参β-tubulin、β-actin、GAPDH）孵育 [1]。洗膜后加HRP标记二抗，检测信号 [1]。 - 凋亡检测（流式细胞术）：细胞经ASK120067处理指定时间后，用Annexin V-FITC和碘化丙啶（PI）染色，流式细胞仪分析 [1]。 - 凋亡检测（TUNEL法）：肿瘤组织凋亡使用原位细胞死亡检测试剂盒（POD）检测 [1]。石蜡切片脱蜡、蛋白酶K处理，与TUNEL反应液孵育，DAB显色，苏木素复染 [1]。 - 耐药细胞建立：NCI-H1975细胞持续暴露于递增浓度的ASK120067或奥希替尼，从5 nM开始，每2-3代逐步增加至1 μM [1]。所得耐药细胞（67R对应ASK120067，AZDR对应奥希替尼）维持在含1 μM相应化合物的培养基中 [1]。 - 基因组分析：对亲本、67R和AZDR细胞进行全基因组测序 [1]。通过qPCR评估DNA质量，分析测序数据 [1]。 - 定量RT-PCR：用Cell to cDNA试剂盒提取细胞总RNA，采用SYBR Green实时定量PCR检测BIM和GAPDH的mRNA表达 [1]。引物序列：BIM正向5'-TGGGTATGCCTGCCACATTTC-3'，反向5'-CCACGTTTTTGACGATGGAGA-3'；GAPDH正向5'-CCACCCATGGCAAATTCCATGGCA-3'，反向5'-TCTAGACGGCAGGTCAGGTCCACC-3' [1]。 - Ack1敲低：使用靶向Ack1的短发夹RNA（shRNA）在67R细胞中敲低Ack1表达 [1]。评估对增殖和信号通路的影响 [1]。 - 联合指数分析：药物联合的协同效应通过联合指数（CI）评估；CI < 0.5表示强协同作用 [1]。
动物实验	NCI-H1975、PC-9 和 A431 异种移植瘤：将肿瘤细胞 (5×10⁶) 皮下注射到 BALB/cA 裸鼠右侧腹部 [1]。经过一次传代后，将发育良好的肿瘤切成 1.5 mm³ 的小块，并使用套管针移植到裸鼠体内 [1]。当肿瘤体积达到 100–200 mm³ 时，将小鼠随机分为载体组和治疗组 [1]。 ASK120067 每日口服一次，剂量为 1、5 或 10 mg/kg，持续 21–28 天 [1]。奥希替尼 (10 mg/kg) 用作阳性对照 [1]。每周测量两次肿瘤生长情况 [1]。 - PDX模型（LU1868）：将携带EGFR^L858R/T790M突变的患者来源异种移植瘤组织皮下植入裸鼠体内[1]。当肿瘤体积达到150–200 mm³时，小鼠每日口服ASK120067，剂量分别为3、10或20 mg/kg，持续21天[1]。 - ASK120067耐药异种移植瘤模型：将67R细胞（ASK120067耐药）皮下注射到裸鼠体内[1]。当肿瘤体积达到约100 mm³时，小鼠分别口服载体、ASK120067（5 mg/kg）、达沙替尼（25 mg/kg）治疗。或每日一次联合用药，持续 21 天 [1]。 - 所有动物实验程序均已获得机构动物护理和使用委员会的批准，并遵循 AAALAC 指南 [1]。
参考文献	[1].Discovery of a novel third-generation EGFR inhibitor and identification of a potential combination strategy to overcome resistance. Mol Cancer. 2020 May 13;19(1):90.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C33H34CLF6N7O6
分子量	774.11
精确质量	773.216328
相关CAS号	1934259-00-3
PubChem CID	170836002
外观&性状	Light yellow to khaki solid powder
tPSA	169 Å²
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	18
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	53
分子复杂度/Complexity	872
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=NC=C(C(=N2)NC3=CC4=CC=CC=C4C=C3)Cl)OC.C(=O)(C(F)(F)F)O.C(=O)(C(F)(F)F)O
InChi Key	IVGBFMNVMSRDIS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H32ClN7O2.2C2HF3O2/c1-6-27(38)33-23-16-24(26(39-5)17-25(23)37(4)14-13-36(2)3)34-29-31-18-22(30)28(35-29)32-21-12-11-19-9-7-8-10-20(19)15-21;23-2(4,5)1(6)7/h6-12,15-18H,1,13-14H2,2-5H3,(H,33,38)(H2,31,32,34,35);2(H,6,7)
化学名	N-[5-[[5-chloro-4-(naphthalen-2-ylamino)pyrimidin-2-yl]amino]-2-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide;bis(2,2,2-trifluoroacetic acid)
别名	limertinib (diTFA); ASK120067 (diTFA); limertinib TFA; ASK-120067 (diTFA);
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.2918 mL	6.4590 mL	12.9181 mL
	5 mM	0.2584 mL	1.2918 mL	2.5836 mL
	10 mM	0.1292 mL	0.6459 mL	1.2918 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Study to Assess the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Preliminary Anti-tumor Activity of ASKC202 With or Without ASK120067
CTID: NCT05306132
Phase: Phase 1
Status: Recruiting
Date: 2025-12-23

ASKC202 Combined With Limertinib Versus Platinum-based Chemotherapy in Treatment of Locally Advanced or Metastatic NSCLC With MET Amplification/Overexpression After Failure of EGFR-TKI Therapy
CTID: NCT07109531
Phase: Phase 3
Status: Not yet recruiting
Date: 2025-08-07

A Multicenter Phase II Randomized Trial of Limertinib Followed by Sintilimab and Chemotherapy vs. Limertinib Followed by Limertinib and Chemotherapy as Neoadjuvant Therapy in Resectable Stage II-IIIB EGFR-Mutant NSCLC
CTID: NCT07038460
Phase: Phase 2
Status: Not yet recruiting
Date: 2025-06-26

Limertinib Plus Carboplatin and Etoposide for EGFR-mutant NSCLC With SCLC Transformation After EGFR-TKI Progression
CTID: NCT07001995
Phase: Phase 2
Status: Not yet recruiting
Date: 2025-06-03

A Clinical Study on the Efficacy and Safety of the Combination of Limertinib and Bevacizumab Versus Limertinib as First-line Treatment for NSCLC.
CTID: NCT06982924
Phase: Phase 2
Status: Not yet recruiting
Date: 2025-05-21

ASK120067 Versus Gefitinib as First-line Treatment for EGFRm Locally Advanced or Metastatic NSCLC
CTID: NCT04143607
Phase: Phase 3
Status: Active, not recruiting
Date: 2024-06-14

Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Anti-tumour Activity of ASK120067 in Locally Advanced and Metastatic Non Small Cell Lung Cancer
CTID: NCT03502850
Phase: Phase 1/Phase 2
Status: Unknown status
Date: 2020-09-16

Assessing the Pharmacokinetics Effects of Food on ASK120067 in Single Oral Administration in Chinese Healthy Subjects
CTID: NCT04360915
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2020-04-29