| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Secondary metabolite
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 抗氧化活性:
- 文献[1]: 从海藻Padina tenuis中分离得到的Methyl stearidonate具有体外抗氧化活性。在DPPH自由基清除实验中,它呈浓度依赖性清除自由基,半数抑制浓度(IC50)为12.5±0.8 μM(阳性对照抗坏血酸的IC50为5.2±0.3 μM);在ABTS阳离子自由基脱色实验中,其IC50为15.3±1.1 μM,表明具有中等程度的自由基清除能力。此外,在铁还原抗氧化能力(FRAP)实验中,浓度为20 μM时,其还原能力为0.8±0.05 mmol Fe²⁺/g,提示具有缓解氧化应激的潜力[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
- 改善链脲佐菌素诱导的2型糖尿病指标:
- 文献[1]: 在链脲佐菌素(STZ)诱导的2型糖尿病Wistar白化大鼠中,口服给予Methyl stearidonate(20 mg/kg/天、40 mg/kg/天)28天,呈剂量依赖性改善糖尿病指标。高剂量组(40 mg/kg/天)表现为:1)空腹血糖(FBG)较糖尿病对照组降低42%(从320±15 mg/dL降至185±10 mg/dL);2)血清胰岛素水平升高35%(从5.2±0.4 μU/mL升至7.0±0.5 μU/mL);3)葡萄糖耐量改善,口服葡萄糖耐量试验(OGTT)的曲线下面积(AUC)降低30%[1]
- 体内氧化应激缓解: - 文献[1]: 在上述STZ诱导的糖尿病大鼠模型中,口服Methyl stearidonate(40 mg/kg/天)28天,降低了肝、肾组织中的氧化应激标志物。肝组织中,丙二醛(MDA,脂质过氧化产物)水平降低38%(从6.8±0.5 nmol/mg蛋白降至4.2±0.3 nmol/mg蛋白),超氧化物歧化酶(SOD)活性升高45%(从12.3±0.8 U/mg蛋白升至17.8±1.0 U/mg蛋白);肾组织中,MDA水平降低32%,过氧化氢酶(CAT)活性升高39%,表明其对糖尿病诱导的氧化损伤具有保护作用[1] - 改善脂质谱: - 文献[1]: 糖尿病大鼠口服Methyl stearidonate(40 mg/kg/天)28天,脂质谱恢复正常。血清总胆固醇(TC)降低28%(从240±12 mg/dL降至173±9 mg/dL),甘油三酯(TG)降低31%(从185±10 mg/dL降至128±8 mg/dL),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低35%(从150±8 mg/dL降至97±6 mg/dL),高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)升高25%(从35±3 mg/dL升至44±4 mg/dL)[1] |
| 酶活实验 |
- DPPH自由基清除实验:
- 文献[1]: 将不同浓度的Methyl stearidonate(5–30 μM)与DPPH溶液(0.1 mM甲醇溶液)在96孔板中混合,室温避光孵育30分钟后,用酶标仪在517 nm处测定吸光度。清除率按公式[(对照组吸光度-样品组吸光度)/对照组吸光度]×100%计算,通过清除率与Methyl stearidonate浓度的关系曲线确定IC50值[1]
- ABTS阳离子自由基脱色实验: - 文献[1]: 将ABTS溶液(7 mM)与过硫酸钾溶液(2.45 mM)混合,室温避光孵育16小时生成ABTS阳离子自由基。用甲醇将ABTS阳离子自由基溶液稀释至734 nm处吸光度为0.7±0.02,加入Methyl stearidonate(5–30 μM),室温孵育10分钟后测定734 nm处吸光度,根据浓度依赖性吸光度降低趋势计算IC50[1] - FRAP实验: - 文献[1]: FRAP试剂由300 mM乙酸缓冲液(pH 3.6)、10 mM TPTZ(2,4,6-三吡啶基三嗪,溶于40 mM HCl)和20 mM FeCl₃•6H₂O按10:1:1体积比混合制备。将Methyl stearidonate(5–30 μM)与FRAP试剂混合,37°C孵育30分钟后,在593 nm处测定吸光度,利用FeSO₄•7H₂O标准曲线计算还原能力[1] |
| 动物实验 |
STZ诱导的2型糖尿病大鼠模型及给药:- 参考文献[1]:采用雄性Wistar白化大鼠(180-220 g)建立2型糖尿病模型,方法是单次腹腔注射溶于0.1 M柠檬酸缓冲液(pH 4.5)的链脲佐菌素(STZ,40 mg/kg)。7天后空腹血糖(FBG)水平>200 mg/dL的大鼠被判定为糖尿病模型,并随机分为4组(每组n=6):1)正常对照组(不注射STZ,口服生理盐水);2)糖尿病对照组(STZ诱导,口服生理盐水);3)低剂量硬脂酸甲酯组(STZ诱导,口服20 mg/kg/天溶于0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的硬脂酸甲酯); 4) 高剂量硬脂酸甲酯组(链脲佐菌素诱导,口服40 mg/kg/天的硬脂酸甲酯,溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液)。所有组均每日给药一次,持续28天。治疗期间,每周使用血糖仪测量空腹血糖(FBG)水平。治疗结束后,用氯胺酮(80 mg/kg,腹腔注射)麻醉大鼠,通过心脏穿刺采集血样进行血清胰岛素和血脂分析,并取肝肾组织进行氧化应激标志物检测[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体内安全性评价:- 参考文献[1]:在为期28天的Wistar白化大鼠治疗中,甲硬脂酸二钠(20 mg/kg/天和40 mg/kg/天,口服)未显示明显毒性。治疗组未观察到死亡或异常行为(例如,嗜睡、体重减轻、食物/饮水摄入量减少)。血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、血尿素氮(BUN)和肌酐水平均在正常范围内,表明无肝肾毒性。肝肾组织病理学检查也显示,与正常对照组相比,未见明显损伤(例如,肝细胞坏死、肾小管变性)[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
天然来源及分离:- 参考文献[1]:甲基硬脂酮酸酯是从海洋藻类细长海藻(Padina tenuis)中分离得到的。分离过程包括:1)将藻类干燥粉碎,然后用80%乙醇回流提取3小时(重复3次);2)减压浓缩乙醇提取物,得到粗提物;3)依次用正己烷、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇对粗提物进行萃取;4)将乙酸乙酯萃取物(抗氧化活性最高)进行硅胶柱色谱分离(用正己烷-乙酸乙酯梯度洗脱,比例从10:1到1:1);5)通过制备型薄层色谱(TLC)进一步纯化活性组分,得到甲基硬脂酮酸酯。 6) 利用核磁共振(¹H-NMR、¹³C-NMR)和质谱(MS)确认硬脂酸甲酯的结构[1]
- 治疗潜力: - 参考文献[1]:基于其体外抗氧化活性和对链脲佐菌素(STZ)诱导的2型糖尿病的体内作用(改善葡萄糖代谢、降低氧化应激、使血脂谱正常化),硬脂酸甲酯具有作为天然治疗剂治疗2型糖尿病及其相关并发症(例如糖尿病肾病、糖尿病肝病)的潜力,这些并发症均由氧化应激引起[1] |
| 分子式 |
C19H30O2
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|---|---|
| 分子量 |
290.44
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| 精确质量 |
290.224
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| CAS号 |
73097-00-4
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| PubChem CID |
14069062
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| 外观&性状 |
Liquid
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
374.5±31.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
103.8±23.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.487
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| LogP |
6.35
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| tPSA |
26.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
349
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC/C=C\C/C=C\C/C=C\C/C=C\CCCCC(=O)OC
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| InChi Key |
BIRKCHKCDPCDEG-GJDCDIHCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H30O2/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19(20)21-2/h4-5,7-8,10-11,13-14H,3,6,9,12,15-18H2,1-2H3/b5-4-,8-7-,11-10-,14-13-
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| 化学名 |
methyl (6Z,9Z,12Z,15Z)-octadeca-6,9,12,15-tetraenoate
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| 别名 |
Methyl stearidonate; 73097-00-4; DTXSID801015995; RefChem:1089644; DTXCID401474147; METHYL (6Z,9Z,12Z,15Z)-OCTADECA-6,9,12,15-TETRAENOATE; 6,9,12,15-Octadecatetraenoicacid, methyl ester, (6Z,9Z,12Z,15Z)-; Stearidonic Acid methyl ester;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO (~50 mg/ml)
DMF (~50 mg/ml) Water (~0.15 mg/ml) PBS(PH 7.2) (~0.15 mg/ml) Ethanol (Soluble) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4431 mL | 17.2153 mL | 34.4305 mL | |
| 5 mM | 0.6886 mL | 3.4431 mL | 6.8861 mL | |
| 10 mM | 0.3443 mL | 1.7215 mL | 3.4431 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。