| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GALA TFA does not target a specific receptor or enzyme in the traditional sense; instead, its "target" is the endosomal membrane in the context of intracellular delivery. GALA is a pH-sensitive fusogenic peptide that undergoes a conformational change from a random coil to an α-helix at acidic pH (pH 5.0-6.0), which is the pH range found in endosomes. This conformational change allows GALA to insert into and destabilize the endosomal membrane, facilitating the release of its cargo (e.g., DNA, RNA, proteins, or small molecules) from endosomes into the cytoplasm. By promoting endosomal escape, GALA enhances the efficiency of intracellular delivery and the expression of delivered genes or proteins. The peptide is not a pharmacological agent with a specific molecular target but rather a tool for improving the delivery of therapeutics and research reagents into cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，GALA TFA 可提高阳离子脂质体和其他递送系统的转染效率。该肽的 pH 敏感性促融合活性使其能够促进内体逃逸，这是细胞内递送的关键步骤，也是基因和蛋白质高效递送的瓶颈。当 GALA 与载体（例如质粒 DNA、siRNA 或蛋白质）和递送载体（例如阳离子脂质体）共同给药时，它能增强载体从内体释放到细胞质中，从而提高载体的表达或活性。可以通过在有无 GALA 的情况下测量转染效率（例如报告基因表达）或蛋白质递送效率（例如细胞内蛋白质水平），在基于细胞的检测中评估该肽的活性。该肽的有效性取决于其对内体酸性 pH 值的响应能力以及在不引起显著细胞毒性的情况下破坏内体膜的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于GALA TFA体内活性的报道并不多。作为一种递送增强剂，该肽段可能用于体内，以提高核酸或蛋白质向靶组织的递送效率。然而，目前尚未有关于其具体动物模型研究、给药方案和定量结果的报道。该肽段的pH敏感性融合活性有望增强体内内体逃逸，从而提高基因治疗或蛋白质疗法的疗效。然而，其在生物体液中的稳定性、免疫原性和脱靶效应等挑战仍需解决。目前，该肽段主要用作体外细胞内递送研究的工具。需要开展进一步的体内研究来评估其治疗应用潜力。
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| 酶活实验 |
由于GALA TFA是一种融合肽而非酶抑制剂或受体配体，因此体外酶或受体结合试验方案不适用于该肽。然而，其活性可通过脂质体渗漏试验或基于细胞的递送试验进行评估。评估GALA融合活性的标准方案包括制备含有荧光染料（例如钙黄绿素）且浓度达到自猝灭水平的脂质体（例如磷脂囊泡）。将不同浓度（通常为0.1-10 μM）的GALA加入到脂质体悬浮液中，并在酸性pH值（例如pH 5.0）下进行反应，以诱导融合和染料渗漏，从而导致荧光强度增加。GALA的pH依赖性活性可在不同的pH值（例如pH 5.0、6.0、7.4）下进行比较。此外，还可以使用递送试验（见下文）评估该肽促进细胞内体逃逸的能力。这些检测方法用于表征肽的膜破坏特性。
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| 细胞实验 |
GALA TFA 的体外细胞检测方案通常包括评估其增强培养细胞中载体递送和表达的能力。标准方案包括制备含有报告质粒（例如，荧光素酶或 GFP）和 GALA 的脂质体复合物或聚合物复合物，其中可添加或不添加阳离子脂质或聚合物载体。将细胞接种于多孔板中，并用递送复合物处理一定时间（例如，4-6 小时），之后更换新鲜培养基。24-48 小时后，测量报告基因的表达（例如，荧光素酶活性或 GFP 荧光）。通过比较存在和不存在 GALA 时的表达水平来计算 GALA 对转染效率的增强作用。对于蛋白质递送，用 GALA 和荧光标记的蛋白质处理细胞，并通过流式细胞术或荧光显微镜评估细胞内蛋白质水平。应使用 MTT 或类似方法评估细胞活力，以确保该肽不会引起显著的细胞毒性。适当的对照包括用不含 GALA 的递送复合物处理的细胞和仅用 GALA 处理的细胞。
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| 动物实验 |
目前关于GALA TFA的体内动物实验方案报道较少。基于其作为递送增强剂的功能，潜在的研究方向可能是将GALA与核酸或蛋白质疗法联合应用于疾病动物模型。基因治疗应用的一个假设方案是将质粒DNA或siRNA与递送载体和GALA配制成制剂，并通过静脉注射、瘤内注射或其他途径给药于小鼠。研究终点包括评估靶组织中转基因的表达或靶基因的敲低情况，以及评价治疗效果。对于蛋白质递送，GALA可以与治疗性蛋白质联合给药以增强其细胞内递送。然而，目前尚无已发表的具体方案，该肽主要用作体外研究的工具。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GALA TFA 的药代动力学特性尚未明确，因为该化合物是一种用于体外递送研究而非药物的研究级肽。该肽的分子量约为 3032.36（游离碱），对于口服生物利用度而言相对较大。作为一种肽，它易受蛋白水解酶降解，因此口服生物利用度有限。如果肠外给药，它很可能通过蛋白水解和肾脏排泄迅速清除。TFA 盐形式可提高其溶解度，便于制剂配制。目前尚未报道具体的药代动力学参数，例如半衰期、分布容积、清除率和生物利用度。该化合物不适用于体内治疗。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 GALA TFA 仅供研究使用，尚未进行系统的毒性测试，因此其毒理学数据有限。目前尚无针对该化合物的急性毒性（LD50）、亚慢性毒性、遗传毒性或生殖毒性研究报告。与所有研究用化学品一样，处理该化合物时应采取适当的安全预防措施，包括在通风橱中操作、佩戴合适的个人防护装备，并避免吸入、摄入或皮肤接触。该化合物不适用于人体。研究人员应查阅材料安全数据表 (MSDS) 以获取具体的安全信息和操作建议。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GALA TFA是一种研究级生物活性肽，作为pH敏感的融合肽。它在酸性pH下发生构象变化，促进与脂质膜的融合，并增强货物的内体逃逸。GALA用于提高阳离子脂质体和其他递送系统的转染效率，是加速细胞内递送和增强所需蛋白质表达的有前景的方法。它尚未进入临床试验，也未获得任何治疗适应症的批准。其作用机制涉及pH依赖的膜不稳定化，促进货物从内体释放到细胞质中。该化合物仅供研究用途，不用于诊断、治疗或人类应用。
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| 分子式 |
C136H215N33O45.XC2HF3O2
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|---|---|
| 分子量 |
3032.36 (free base)
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~12.5 mg/mL (with sonication (<60°C))
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MSI-78A
Cyclo(D-Leu-D-Pro)
Glp-Pro-Val-pNA
Osteocalcin, bovine
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