| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Triciribine phosphate sodium targets multiple molecular entities: the three AKT isoforms (AKT1/PKBα, AKT2/PKBβ, AKT3/PKBγ), amidophosphoribosyltransferase, and IMP dehydrogenase. AKT is a serine/threonine kinase that is a central node in the PI3K/AKT/mTOR signaling pathway, which regulates cell proliferation, survival, metabolism, and angiogenesis. AKT is frequently hyperactivated in cancer, making it an important therapeutic target. Triciribine phosphate sodium is a non-ATP competitive allosteric inhibitor of AKT, meaning it binds to a site distinct from the ATP-binding pocket. Amidophosphoribosyltransferase is the rate-limiting enzyme in de novo purine biosynthesis, and IMP dehydrogenase is the rate-limiting enzyme in guanosine nucleotide synthesis. By inhibiting these enzymes, the compound depletes nucleotide pools and inhibits cell proliferation. The compound's multi-targeted mechanism contributes to its anticancer activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，磷酸三西立宾钠通过变构机制抑制所有三种AKT亚型的活性。它抑制氨基磷酸核糖转移酶，从而影响嘌呤从头合成的第一步关键步骤。它还抑制IMP脱氢酶，即鸟苷酸合成的第一步关键步骤。这些抑制活性导致癌细胞的抗增殖和促凋亡作用。该化合物抑制AKT信号通路的能力导致下游靶点（如GSK3β、FOXO和mTOR）的磷酸化水平降低，并增加细胞凋亡。嘌呤合成的抑制会耗竭核苷酸池，进一步抑制细胞增殖。该化合物已在多种癌细胞系中进行研究，并显示出抗增殖活性。然而，现有文献中尚未广泛报道AKT抑制或细胞增殖抑制的具体定量数据，例如IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
已在癌症背景下研究了磷酸三西立宾钠的体内活性。作为一种AKT抑制剂和嘌呤生物合成抑制剂，该化合物有望在体内抑制肿瘤生长。该化合物是三西立宾的磷酸盐形式，其抗癌活性已在临床试验中进行研究。然而，现有文献中关于磷酸三西立宾钠本身的动物模型研究、给药方案和定量结果的具体细节有限。该化合物拟用于研究，并在临床前研究中评估了其作为抗癌药物的潜力。需要进一步的体内研究来全面表征其在各种癌症模型中的疗效、安全性和药代动力学特性。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定方案通常包括测定磷酸三西立宾钠对AKT激酶活性、酰胺磷酸核糖转移酶活性和IMP脱氢酶活性的抑制作用。对于AKT抑制，标准方案是将重组AKT亚型与不同浓度的磷酸三西立宾钠（通常为0.1 nM至10 μM）和肽底物（例如Crosstide或GSK3衍生肽）在含有ATP的激酶测定缓冲液中孵育。底物的磷酸化可通过诸如33P-ATP掺入、TR-FRET或发光激酶测定等方法进行检测。IC50值由浓度-反应曲线确定。对于氨基磷酸核糖转移酶抑制，检测方法是测定磷酸核糖焦磷酸（PRPP）和谷氨酰胺转化为磷酸核糖胺（PRA）和谷氨酸的量，检测方法为高效液相色谱法（HPLC）或比色法。对于IMP脱氢酶抑制，检测方法是测定以NAD+为辅因子时IMP转化为XMP的量，检测方法为分光光度法。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验方案通常包括评估磷酸三西立宾钠对培养癌细胞增殖、AKT信号通路和核苷酸生物合成的影响。标准方案是将癌细胞（例如乳腺癌、卵巢癌或胰腺癌细胞）接种于多孔板中，并用不同浓度的磷酸三西立宾钠（通常为0.1 nM至10 μM）处理24-72小时。细胞增殖可通过MTT、CCK-8或BrdU掺入法进行检测。AKT信号通路通过Western blot分析磷酸化AKT（Ser473和Thr308）及其下游靶点（如GSK3β、FOXO和mTOR）的表达水平进行评估。核苷酸水平可通过高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）进行测定。细胞凋亡可通过Annexin V染色或caspase活性检测进行评估。合适的对照组包括载体处理的细胞。
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| 动物实验 |
磷酸三西立宾钠的体内动物实验方案通常包括将该化合物施用于异种移植模型中荷瘤小鼠。标准方案包括将癌细胞（例如乳腺癌或卵巢癌细胞）皮下植入免疫缺陷小鼠体内，待肿瘤生长至一定大小后，通过腹腔或静脉注射给予磷酸三西立宾钠，剂量根据初步药代动力学和耐受性研究确定（例如1-20 mg/kg）。治疗通常每日或隔日进行，持续2-4周。终点指标包括肿瘤体积测量、尸检时肿瘤重量、肿瘤组织中AKT磷酸化及其下游信号通路的评估、核苷酸水平的评估以及细胞凋亡的评估。适当的对照组包括载体处理组。该化合物的抗癌活性已在临床前研究中得到评估，但已发表的具体方案有限。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
在抗癌药物的研发过程中，磷酸三西立宾钠的药代动力学特性已得到一定程度的研究。作为一种磷酸盐前药，该化合物旨在通过细胞磷酸酶转化为其活性形式——三西立宾。磷酸盐形式可提高其在肠外给药中的溶解度。该化合物的分子式为C13H16N6NaO7P，分子量为422.27。临床前研究已报道了其半衰期、Cmax、AUC、生物利用度、分布容积和清除率等特定药代动力学参数，但现有文献中并未对其进行详细阐述。该化合物应在氮气保护下，于-20℃干燥保存。需要开展进一步的药代动力学研究，以全面了解其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
磷酸三西立宾钠的毒理学数据已在临床前研究中进行评估，但现有文献中并未广泛报道其详细的毒性数据。作为一种AKT抑制剂和嘌呤生物合成抑制剂，其潜在毒性可能包括骨髓抑制、胃肠道反应和代谢紊乱。该化合物尚未获准用于人体，仅供研究用途。研究人员在处理该化合物时应遵循标准安全预防措施，包括在通风橱中操作、佩戴适当的个人防护装备，并避免吸入、摄入或皮肤接触。该化合物应在氮气保护下，于-20°C干燥保存。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Triciribine磷酸钠是一种研究级化合物，作为三种AKT亚型（AKT1/PKBα、AKT2/PKBβ、AKT3/PKBγ）的强效非ATP竞争性别构抑制剂。它还抑制氨基磷酸核糖转移酶和IMP脱氢酶，影响嘌呤和鸟苷核苷酸的生物合成。该化合物已被研究其抗癌活性，并在临床前研究中进行了评估。其分子式为C13H16N6NaO7P，分子量为422.27。Triciribine磷酸钠（TCN-P钠）尚未获得任何治疗适应症的批准，但已在临床试验中作为抗癌剂进行研究。其作用机制涉及抑制AKT信号通路和耗竭核苷酸池，导致抗增殖和促凋亡效应。该化合物仅供研究用途，不用于人类使用。
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| 分子式 |
C13H16N6NAO7P
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|---|---|
| 分子量 |
422.27
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| 精确质量 |
422.071578
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| 相关CAS号 |
61966-08-3; 35943-35-2
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| tPSA |
192 Ų
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| SMILES |
CN1C2=NC=NC3=C2C(=CN3[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@H](O4)COP(=O)(O)[O-])O)O)C(=N1)N.[Na+]
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| InChi Key |
ITOFBRQKZOZIJB-DOKXERMVSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H17N6O7P.Na/c1-18-11-7-5(10(14)17-18)2-19(12(7)16-4-15-11)13-9(21)8(20)6(26-13)3-25-27(22,23)24;/h2,4,6,8-9,13,20-21H,3H2,1H3,(H2,14,17)(H2,22,23,24);/q;+1/p-1/t6-,8-,9-,13-;/m1./s1
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| 化学名 |
Sodium [(2R,3S,4R,5R)-5-(5-amino-7-methyl-2,6,7,9,11-pentazatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-1(12),3,5,8,10-pentaen-2-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methyl hydrogen phosphate
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| 别名 |
VQD-002 sodium; VQD 002 sodium; VQD002; Triciribine phosphate (sodium); TCN-P (sodium); PTX-200; PTX 200 sodium; PTX200; PTX-002 sodium; PTX002; PTX 002 sodium; NSC-280594 sodium; TCN-P; Triciribine phosphate;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :~62.5 mg/mL (~148.01 mM; with sonication (<60°C))
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3682 mL | 11.8408 mL | 23.6815 mL | |
| 5 mM | 0.4736 mL | 2.3682 mL | 4.7363 mL | |
| 10 mM | 0.2368 mL | 1.1841 mL | 2.3682 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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