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DL-AP5 sodium (2-APV sodium; DL-2-Amino-5-phosphonovaleric acid sodium)

别名: DL-AP5 Sodium salt; 1303993-72-7; sodium;(4-amino-4-carboxybutyl)-hydroxyphosphinate; dl-2-amino-5-phosphonopentanoic acid sodium salt; D-LAP5.Na; C5H11NNaO5P;
目录号: V85190 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
DL-AP5（2-APV）钠是一种竞争性 NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸）受体拮抗剂。
DL-AP5 sodium (2-APV sodium; DL-2-Amino-5-phosphonovaleric acid sodium) CAS号: 1303993-72-7
产品类别: iGluR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
DL-AP5（2-APV）钠是一种竞争性 NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸）受体拮抗剂。DL-AP5 钠具有显著的镇痛作用。DL-AP5 钠特异性阻断兔视网膜中的通道。
生物活性&实验参考方法
靶点
NMDA Receptor
体外研究 (In Vitro)
DL-AP5 (100 μM) 可部分阻止谷氨酸诱导的 Arc/Arg3.1 蛋白水平升高[5]。DL-AP5 可降低 NMDA 诱导的 Arc/Arg3.1 上调[5]。
体内研究 (In Vivo)
DL-AP5 (0-10 μg/大鼠，CA1 内注射) 显著降低 NMDA 的作用[3]。DL-AP5 (0-10 nmol，脑室内注射) 导致食物消耗呈剂量依赖性增加[4]。DL-AP5 (5 nmol，脑室内注射) 可减轻脑室内注射生长素释放肽引起的食物消耗减少[4]。
虽然许多证据表明P物质（SP），一种内源性神经激肽（NK），是哺乳动物脊髓急性疼痛的主要感觉递质，但其在持续（强直性）疼痛中的作用尚不清楚。虽然谷氨酸在背根神经节神经元中与SP共定位，但其在伤害性加工中的作用尚不确定。虽然在一些急性试验中发现NKs和兴奋性氨基酸（EAAs）的拮抗剂具有抗痛觉作用，但尚未对强直性疼痛进行过试验。我们推测：(1)NKs和EAAs参与补益性化学伤害感受的信号传导；(2) NK和EAA系统之间的相互作用是决定连续有害刺激感知强度的重要因素。因此，我们评估了两种NK拮抗剂([D-Pro2, d - trp7,9] SP（DPDT-SP, 0.26-6.6 nmol，非特异性）和[D-Pro4， d - trp7,9,10,Phe11]-SP(4-11) （DPDTP-octa, 1.6-12.3 nmol，有些NK-1选择性），以及dl -2-氨基-5-磷酸戊酸酯（DL-AP5， NMDA拮抗剂，0.05-1 nmol）和聚氨酯（一种kainic酸（KA）拮抗剂，2.5 mol）在小鼠福尔马林模型中的抗伤性活性。鞘内给药（i.t）， DL-AP5和两种NK拮抗剂都具有显著的抗伤性，而聚氨酯（2.5摩尔）和纳洛酮（2.7摩尔）则无活性。平均镇痛百分比，nmol /小鼠i.t （95% CLs）的A50值为：DPDT-SP， 1.1 (0.79-1.6)；DPDTP-octa, 3.9 (2.4-6.1)；Dl-ap5, 0.29（0.16-0.71）。与1.3 nmol的DPDT-SP相关的抗疼痛作用未被2.7 nmol的纳洛酮逆转。0.1 nmol DL-AP5与1.3 nmol DPDT-SP或3.3 nmol dpdt -octa共给药均未产生加性抗痛作用[1]。
本试验旨在研究脑室内注射DL-AP5 （n-甲基-d -天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂）和谷氨酸对饥饿素诱导的3 h缺食（FD3）肉仔鸡摄食行为的影响。首先在鸡右侧脑室手术植入引导管。实验1，分别在脑室内注射0、2.5、5、10 nmol DL-AP5。实验2，在注射胃饥饿素0.6 nmol之前，先给鸡注射5 nmol DL-AP5。实验3，在谷氨酸300 nmol后，再饲喂0.6 nmol胃饥饿素，注射后3 h测定累积采食量。本研究结果表明，脑室内注射DL-AP5可增加FD3肉鸡的摄食量（P≤0.05），且呈剂量依赖性。谷氨酸预处理能增强脑室注射胃饥饿素引起的摄食量减少，DL-AP5能减弱这种作用（P≤0.05）。这些结果表明，胃饥饿素和谷氨酸能系统（通过NMDA受体）对肉仔鸡的摄食量有相互作用。[4]
细胞实验
1. 对兔视网膜神经节细胞进行细胞内和细胞外记录。采用灌注给药方法研究n -甲基- dl -天冬氨酸（NMDLA）和n -甲基- d -天冬氨酸（NMDA）拮抗剂的作用。2. NMDLA刺激所有神经节细胞类型并引起特征性的突发放电模式，这在视网膜中不是典型的生理反应。当突触传递被钴阻断时，NMDLA仍然兴奋神经节细胞，表明直接作用。3. 比较dl -2-氨基-5-磷酸戊酸酯（DL-AP-5）和dl -2-氨基-7-磷酸庚酸酯（DL-AP-7）发现DL-AP-7是一种特异性更高的NMDA拮抗剂。DL-AP-5部分阻断视网膜电图（ERG）的b波，这是l -2-氨基-4-磷酸丁酸酯（L-APB）的典型作用，特异性阻断视网膜通道。4. DL-AP-7可逆转阻断NMDLA对所有神经节细胞类型的作用，但kainate （KA）和carbachol的作用不变。AP-7具有立体特异性和药理学特异性，在兔视网膜中具有竞争性NMDA拮抗剂的典型作用。5. DL-AP-7不阻断由中心或周围刺激驱动的ON或OFF神经节细胞的光反应。DL-AP-7对定向选择性没有影响。然而，大多数神经节细胞在光刺激下产生的动作电位数量减少，通常为20-30%。6. 与之前的报道相反，我们发现没有证据表明DL-AP-7特异性地抑制持续的ON神经节细胞。DL-AP-5对持续ON反应的抑制，以前被认为是NMDA的拮抗作用，可能是因为L-AP-5的APB活性较弱。7. 我们得出结论，NMDA受体不介导主要的光驱动输入到兔视网膜神经节细胞。通过排除，从双极细胞到神经节细胞的传播似乎主要由KA或准质（QQ）受体携带。然而，由于NMDA拮抗剂减少了光刺激产生的动作电位的数量，NMDA受体很可能携带部分信号传递到神经节细胞。NMDA受体在三阶神经元上的存在与谷氨酸从突触前神经元（如双极细胞）释放一致。[2]
动物实验
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠（180-230克）[3]
剂量：1、3.2和10微克/只大鼠
给药途径：电击后立即注射至背侧海马（CA1区内），一次
实验结果：显著降低了NMDA（10-2微克/只大鼠，CA1区内）的作用，且存在显著的交互作用。
动物/疾病模型：肉鸡（禁食3小时（FD3），每组n=8）[4]
剂量：0、2.5、5和10纳摩尔；体积为 10 μL
给药途径：脑室内注射
实验结果：引起剂量依赖性食物摄入量增加，5 nmol 和 10 nmol 剂量组均有显著增加。
动物/疾病模型：肉鸡（禁食 3 小时 (FD3)，每组 n=8）[4]
剂量：5 nmol
给药途径：脑室内注射，随后注射生长素释放肽 (0.6 nmol)
实验结果：减弱了脑室内注射生长素释放肽引起的食物摄入量下降。
参考文献

[1].Neurokinin and NMDA antagonists (but not a kainic acid antagonist) are antinociceptive in the mouse formalin model. Pain. 1991;44(2):179-185.

[2].N-methyl-D-aspartate receptors of ganglion cells in rabbit retina. J Neurophysiol. 1990;63(1):16-30.

[3].NMDA receptor blockers prevents the facilitatory effects of post-training intra-dorsal hippocampal NMDA and physostigmine on memory retention of passive avoidance learning in rats. Behav Brain Res. 2006 Apr 25;169(1):120-7.

[4].The effects of DL-AP5 and glutamate on ghrelin-induced feeding behavior in 3-h food-deprived broiler cockerels. J Physiol Biochem. 2011 Jun;67(2):217-23.

[5].Glutamate-induced rapid induction of Arc/Arg3.1 requires NMDA receptor-mediated phosphorylation of ERK and CREB. Neurosci Lett. 2017 Nov 20;661:23-28.
其他信息
本研究在有无毒扁豆碱的情况下，测量了训练后向大鼠背侧海马（CA1区）注射N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体激动剂及其竞争性或非竞争性拮抗剂对被动回避学习记忆保持的影响。结果表明，CA1区注射低剂量NMDA受体激动剂NMDA（10⁻⁵和10⁻⁴ μg/只）不影响记忆保持，而高剂量（10⁻³、10⁻²和10⁻¹ μg/只）则能增强记忆保持。其中，10⁻¹ μg/只的剂量组效果最佳。不同剂量的竞争性NMDA受体拮抗剂DL-AP5（1、3.2和10 μg/只大鼠）和非竞争性NMDA受体拮抗剂MK-801（0.5、1和2 μg/只大鼠）均呈剂量依赖性地降低了大鼠的记忆保持率。竞争性和非竞争性NMDA受体拮抗剂均能减弱NMDA（10⁻² μg/只大鼠）的作用。在另一系列实验中，CA1区内注射毒扁豆碱（2、3和4 μg/只大鼠）可改善记忆保持率。训练后联合使用较低剂量的NMDA（10⁻⁵和10⁻⁴ μg/只大鼠）和毒扁豆碱（1 μg/只大鼠）（单独使用时无效）可显著缩短记忆保持潜伏期。竞争性和非竞争性NMDA受体拮抗剂DL-AP5和MK-801均能降低毒扁豆碱（2 μg/只大鼠）的作用。阿托品本身即可降低记忆保持率，并能增强DL-AP5和MK-801的作用。总之，NMDA和胆碱能系统似乎不仅参与大鼠背侧海马记忆的调节，而且二者之间也存在复杂的相互作用。[3]
Arc/Arg3.1是一种独特的即刻早期基因，其表达具有高度动态性，并与多种形式的突触可塑性相关。许多先前的研究强调了调控神经元中Arc/Arg3.1表达的机制的复杂性。本研究探讨了谷氨酸处理后原代培养皮层神经元中Arc/Arg3.1的表达及其调控情况。我们发现，谷氨酸处理后24小时内，Arc/Arg3.1 mRNA和Arc/Arg3.1蛋白水平均动态升高。免疫染色结果显示，胞体和树突中均存在大量Arc/Arg3.1蛋白。NMDAR抑制剂DL-AP5可部分抑制谷氨酸诱导的Arc/Arg3.1蛋白水平升高，而AMPA受体抑制剂NBQX则无此作用。钙成像结果显示，谷氨酸以NMDAR依赖的方式显著升高细胞内钙离子水平。然而，细胞内钙螯合剂BAPTA-AM对谷氨酸诱导的Arc/Arg3.1蛋白上调无影响，且使用A23187和TG改变胞质钙离子稳态也未改变Arc/Arg3.1蛋白水平。此外，谷氨酸处理后，NMDAR信号通路下游的两个因子ERK和CREB的磷酸化水平显著升高。通过选择性抑制剂阻断 ERK 和 CREB 的激活，可以部分阻止谷氨酸诱导的 Arc/Arg3.1 蛋白水平升高。综合观察结果支持谷氨酸通过 NMDAR 介导的、钙离子非依赖性机制增加皮层神经元中 Arc/Arg3.1 的表达。[5]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C5H11NNAO5P
分子量
219.11
精确质量
219.027
CAS号
1303993-72-7
PubChem CID
52974251
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
124
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
13
分子复杂度/Complexity
211
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
KWRCYAPNGUCHOE-UHFFFAOYSA-M
InChi Code
InChI=1S/C5H12NO5P.Na/c6-4(5(7)8)2-1-3-12(9,10)11;/h4H,1-3,6H2,(H,7,8)(H2,9,10,11);/q;+1/p-1
化学名
sodium;(4-amino-4-carboxybutyl)-hydroxyphosphinate
别名
DL-AP5 Sodium salt; 1303993-72-7; sodium;(4-amino-4-carboxybutyl)-hydroxyphosphinate; dl-2-amino-5-phosphonopentanoic acid sodium salt; D-LAP5.Na; C5H11NNaO5P;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5639 mL 22.8196 mL 45.6392 mL
5 mM 0.9128 mL 4.5639 mL 9.1278 mL
10 mM 0.4564 mL 2.2820 mL 4.5639 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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