| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of 24(R)-Hydroxycholesterol is the liver X receptors (LXRα and LXRβ). As an oxysterol nuclear receptor modulator, 24R-HC can directly bind to and activate LXRα and LXRβ . Studies have shown that 24R-HC activates LXRα and LXRβ with EC₅₀ values of 7 μM and 4 μM, respectively, which are slightly lower than those of the natural isomer 24S-HC (EC₅₀ values of 4 μM and 3 μM, respectively) . Position-specific monooxidation of the sterol side chain is required for LXR binding and activation by this compound .
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，24(R)-Hydroxycholesterol能够直接与LXR结合并激活转录活性。在基于细胞的报告基因实验中，24R-HC对LXRα和LXRβ的EC₅₀值分别为7 μM和4 μM。该化合物作为LXR的氧甾醇配体，能够调节参与胆固醇和胆汁酸代谢的多种基因表达。研究还显示，24R-HC与24-oxo配体联合使用时，可实现增强的结合和激活效应。作为核受体调节剂，24R-HC是研究LXR信号通路和胆固醇代谢调控的重要工具分子。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前关于24(R)-Hydroxycholesterol体内活性的公开数据较为有限。该化合物主要作为胆汁酸代谢的中间体参与体内代谢过程。24R-HC是肝细胞色素P450 39A1（CYP39A1）的底物，该酶是肝脏特异性酶，催化24R-HC转化为7α,24R-二羟基胆固醇。研究还显示，24R-HC和24S-HC均可作为肝脏胆固醇7α-羟化酶（CYP7A）的底物，参与7α-羟基化胆汁酸的生成。与24S-HC不同，24R-HC的产生不依赖于CYP46A1。
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| 酶活实验 |
24(R)-Hydroxycholesterol的受体结合研究可采用放射性配体结合实验。标准流程为：1）制备表达人LXRα或LXRβ受体的细胞核提取物或重组受体蛋白；2）将24R-HC溶解于DMSO（储存浓度10-50 mM），用结合缓冲液（含50 mM Tris-HCl pH 7.4、150 mM NaCl、0.1% BSA）稀释至不同浓度（0.1-30 μM）；3）加入放射性标记的示踪剂（如[³H]-24S-HC或[³H]-T0901317）；4）在4°C或室温下孵育1-2小时以达到结合平衡；5）通过快速过滤或离心终止反应，洗涤去除未结合的配体；6）使用液体闪烁计数仪测定放射性，通过竞争结合曲线计算IC₅₀和Kᵢ值。也可采用荧光偏振技术检测受体-配体相互作用。
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| 细胞实验 |
24(R)-Hydroxycholesterol的体外细胞实验流程如下：1）将目标细胞（如HEK293细胞、HepG2肝癌细胞或巨噬细胞）接种于培养板，在37°C、5% CO₂条件下培养至适当密度；2）采用脂质体转染方法将LXR报告基因质粒（含LXR反应元件的荧光素酶报告质粒）和内参质粒共转染至细胞中；3）转染后24小时，用不同浓度的24R-HC（通常0.1-30 μM）处理细胞18-24小时；4）裂解细胞，通过荧光素酶报告基因检测系统测定荧光素酶活性；5）计算各浓度下的相对激活倍数，通过非线性回归分析计算EC₅₀值。同时可通过Western blot检测LXR靶基因（如ABCA1、SREBP-1c）的蛋白表达水平。
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| 动物实验 |
基于该化合物的代谢特点，潜在的研究方案可参考以下流程：1）选用6-8周龄雄性C57BL/6小鼠；2）通过尾静脉注射或腹腔注射给予24R-HC（剂量需通过预实验确定，参考24S-HC研究剂量1-10 mg/kg）；3）在不同时间点（如给药后0、1、2、4、8、12、24小时）采集血浆和肝脏组织；4）通过LC-MS/MS方法定量检测血浆和组织中的24R-HC及其代谢产物浓度；5）检测血浆中总胆固醇、甘油三酯和胆汁酸水平；6）通过qPCR检测肝脏中LXR靶基因（如Cyp7a1、Abca1、Srebp-1c）的mRNA表达变化。此外，可选用CYP46A1转基因小鼠模型研究24R-HC与24S-HC在体内的差异化代谢。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
24(R)-Hydroxycholesterol的药代动力学特征与其作为胆汁酸代谢中间体的生理功能密切相关。该化合物是肝细胞色素P450 39A1（CYP39A1）的底物，该酶为肝脏特异性酶，催化24R-HC的7α-羟基化反应。此外，24R-HC和24S-HC均可作为肝脏胆固醇7α-羟化酶（CYP7A）的底物，参与初级胆汁酸的生物合成。在人体组织中，24S-羟基胆固醇的丰度通常高于24R-羟基胆固醇，提示24R-HC的体内水平相对较低。24R-HC在体内可经进一步代谢为7α-羟基化胆汁酸。与24S-HC不同，24R-HC的产生不依赖于脑内CYP46A1，主要通过非CYP46A1依赖途径形成。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前关于24(R)-Hydroxycholesterol毒理学的系统研究数据较为有限。作为内源性代谢物和核受体调节剂，24R-HC在生理浓度下通常不表现出明显毒性。在体外实验中，该化合物作为LXR配体在微摩尔浓度范围内发挥生物学效应。LXR激活具有双向作用：一方面促进胆固醇外排和抗炎反应，另一方面可能诱导肝脏脂肪变性和甘油三酯合成，因此长期高浓度暴露可能带来代谢风险。24R-HC的毒理学特征与其立体异构体24S-HC存在差异，后者在神经细胞中较高浓度时表现出神经毒性。目前尚无针对24R-HC的致癌性、生殖毒性或发育毒性的系统评估报告。该化合物仅供科研使用，处理和储存时应遵循标准化学品安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(24R)-24-羟基胆固醇是一种在24位具有R构型的24-羟基胆固醇。它作为核受体调节剂和小鼠代谢物发挥作用。
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| 分子式 |
C27H46O2
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|---|---|
| 分子量 |
402.65
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| 精确质量 |
402.349
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| 元素分析 |
C, 80.54; H, 11.52; O, 7.95
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| CAS号 |
27460-26-0
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| 相关CAS号 |
24(S)-Hydroxycholesterol;474-73-7; 27460-26-0; 30271-38-6; 144154-78-9
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| PubChem CID |
10135759
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| 外观&性状 |
Solid Powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
513.1±23.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
213.5±17.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.536
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| LogP |
7.66
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| tPSA |
40.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
624
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C[C@H](CC[C@H](C(C)C)O)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC=C4[C@@]3(CC[C@@H](C4)O)C)C
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| InChi Key |
IOWMKBFJCNLRTC-RNCHBCSGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H46O2/c1-17(2)25(29)11-6-18(3)22-9-10-23-21-8-7-19-16-20(28)12-14-26(19,4)24(21)13-15-27(22,23)5/h7,17-18,20-25,28-29H,6,8-16H2,1-5H3/t18-,20+,21+,22-,23+,24+,25-,26+,27-/m1/s1
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| 化学名 |
(3S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-17-[(2R,5R)-5-hydroxy-6-methylheptan-2-yl]-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
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| 别名 |
(24R)-24-hydroxycholesterol; 24(R)-hydroxycholesterol; (24R)-hydroxycholesterol; 24-Epicerebrosterol; 27460-26-0;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Typically soluble in DMSO (e.g. 10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4835 mL | 12.4177 mL | 24.8355 mL | |
| 5 mM | 0.4967 mL | 2.4835 mL | 4.9671 mL | |
| 10 mM | 0.2484 mL | 1.2418 mL | 2.4835 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
LysoPI(16:0/0:0)
16:0 Lyso PI ammonium salt
15S-曲伏前列腺素
5,6-反式-拉坦前列腺素
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