Mirtazapine acts as a potent antagonist at central presynaptic α₂-adrenergic auto- and heteroreceptors, inhibiting negative feedback and thereby increasing the release of norepinephrine (NE) and serotonin (5-HT). It is also a potent antagonist at 5-HT₂ (particularly 5-HT₂A and 5-HT₂C) and 5-HT₃ receptors, and exhibits significant antagonism at H₁ histamine receptors. It has weak activity at 5-HT₁ receptors and minimal activity at dopaminergic and muscarinic receptors.

体外实验表明，米氮平对其主要靶点具有高亲和力，α₂-肾上腺素能受体pKi值约为7.7-8.1，5-HT₂受体pKi值约为8.1-8.9。该化合物对5-HT₂和5-HT₃受体均表现出强效拮抗作用，这使其副作用较选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）类药物更为显著。它不抑制去甲肾上腺素（NE）或5-羟色胺（5-HT）的再摄取，这与其独特的药理学分类相符。

在体内，米氮平在多种抑郁症动物模型中均表现出抗抑郁疗效。该化合物对中枢α₂-肾上腺素能受体的拮抗作用可增强去甲肾上腺素能和5-羟色胺能神经传递。其对5-HT₂和5-HT₃受体的阻断作用可减轻焦虑、失眠和恶心等常见于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）的副作用。H₁受体拮抗作用赋予其镇静作用，这对于伴有睡眠障碍的抑郁症患者可能具有益处。

米氮平的体外酶/受体结合试验通常包括使用转染细胞或大鼠脑组织膜制备物进行放射性配体结合研究。竞争性结合实验中，米氮平的浓度逐渐增加，并与α₂-肾上腺素能受体（例如[³H]萝芙木碱）、5-HT₂受体（例如[³H]酮色林）和H₁受体的特异性放射性标记配体进行结合。在适宜的温度下孵育一定时间后，通过玻璃纤维滤膜快速过滤，以分离结合的放射性配体和游离的放射性配体。结合的放射性通过液体闪烁计数法测定，IC₅₀值根据置换曲线计算。

米氮平的体外细胞活性测定通常采用表达重组人血清素或肾上腺素能受体的细胞系。功能性测定，例如钙离子流（针对Gq偶联受体）或cAMP积累（针对Gi偶联受体），用于评估拮抗剂活性。在用受体特异性激动剂刺激之前，将细胞与不同浓度的米氮平预孵育。使用荧光钙指示剂或均相时间分辨荧光（HTRF）cAMP检测试剂盒测量激动剂诱导反应的抑制情况。数据经对照反应标准化，并根据浓度-反应曲线确定IC₅₀值。

米氮平的体内动物疗效研究通常在啮齿类抑郁症模型中进行，例如强迫游泳试验（FST）和悬尾试验（TST）。雄性Sprague-Dawley大鼠或CD-1小鼠通过灌胃或腹腔注射给予米氮平，剂量范围为1-30 mg/kg，通常在试验前30-60分钟给药。在FST中，将动物放入装满水的圆柱体中，记录其不动时间。在TST中，将小鼠悬吊在空中，记录其不动时间。与溶媒对照组相比，不动时间显著减少表明抗抑郁药有效。

吸收、分布和排泄
本药吸收迅速且完全。由于肝脏和肠壁的首过代谢，其绝对生物利用度约为50%。口服给药后约2小时达到血浆峰浓度。食物对米氮平的吸收影响甚微，与食物同服无需调整剂量。首次给药后约5天达到稳态血浆浓度。米氮平的药代动力学因性别和年龄而异。研究表明，女性和老年人的血浆浓度高于男性和年轻人。该药主要经肾脏排泄，其中75%经尿液排泄，15%经粪便排泄。一项药代动力学研究确定，口服稳态剂量后的分布容积为107 ± 42 L。一项临床药代动力学研究发现，男性静脉给药后的总清除率为31 L/h。 **老年患者的清除率** 米氮平在老年人体内的清除速度比年轻人慢。因此，老年患者使用此药时应谨慎。一项临床试验表明，服用相同剂量的米氮平，老年男性的清除率显著低于年轻男性。服用米氮平的老年女性和年轻女性之间的清除率差异较小。**肝肾功能不全患者的清除率** 肝肾功能不全患者的清除率降低，可能需要调整剂量。中度肝肾功能不全可使米氮平的清除率降低约30%。重度肾功能不全可使米氮平的清除率降低50%。

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代谢/代谢物
米氮平在人体内广泛代谢。去甲基化、羟基化和随后的葡萄糖醛酸化是米氮平的主要代谢途径。体外人肝微粒体研究表明，细胞色素P450 2D6和1A2可生成米氮平的8-羟基代谢物。CYP3A酶将该药物代谢为N-去甲基和N-氧化物代谢物。此外，还存在其他几种具有药理活性的非结合型代谢物，但它们在血液中的浓度较低。已知的米氮平人体代谢物包括8-羟基米氮平、米氮平N-氧化物和N-去甲基米氮平。米氮平主要通过去甲基化、羟基化和随后的葡萄糖醛酸化进行代谢。细胞色素P450 2D6和细胞色素P450 1A2参与米氮平8-羟基代谢物的生成，而细胞色素P450 3A4则负责N-去甲基和N-氧化物代谢物的生成。许多代谢产物具有药理活性，但其血浆浓度极低。排泄途径：已知该药物主要经肾脏排泄（75%）。半衰期：20-40 小时。

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生物半衰期
20-40 小时

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米氮平口服后可迅速且完全吸收，但由于首过代谢广泛，其绝对生物利用度约为 50%。该药物主要通过 CYP450 酶（包括 CYP2D6、CYP1A2 和 CYP3A4）进行去甲基化和羟基化代谢，随后进行葡萄糖醛酸化结合。消除半衰期为 20 至 40 小时。米氮平主要经肾脏排泄（约 75%）。

毒性概述
米氮平是一种相对安全的药物，尽管其毒性略高于大多数选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）（西酞普兰除外）。米氮平过量致死的情况很少见。据报道，米氮平的致死毒性指数为每百万处方3.1例死亡（95%置信区间），与SSRIs的观察结果相似。一项涉及267名米氮平过量患者的研究报告称，过量服用米氮平会导致心动过速、轻度高血压和轻度中枢神经系统抑制，同时服用其他药物的患者会出现更严重的毒性反应。与三环类抗抑郁药不同，即使剂量高达最大推荐剂量的22倍，米氮平也不会产生显著的心血管不良反应。一些病例报告显示，米氮平过量服用（剂量为处方剂量的30至50倍）的毒性与三环类抗抑郁药相比相对较低。米氮平过量的体征和症状包括定向障碍、嗜睡、心动过缓和记忆丧失。如上所述，超过推荐剂量，尤其是混合过量服用，可能导致严重后果，甚至死亡。临床医生应为米氮平过量患者提供支持性治疗。目前尚无米氮平的特效解毒剂。请联系中毒控制中心（1-800-222-1222）获取最新建议。治疗：* 确保呼吸道通畅、氧合和通气。* 监测心律和生命体征。* 根据高级生命支持 (ACLS) 和儿科高级生命支持 (PALS) 方案治疗心律失常。米氮平作为中枢神经系统突触前α2受体的拮抗剂，抑制突触前神经突的负反馈，导致去甲肾上腺素 (NE) 释放增加。阻断存在于血清素能神经元中的异源α2受体可增强血清素（5-HT）的释放，并增加5-HT与5-HT₁受体的相互作用，从而增强米氮平的抗焦虑作用。米氮平对5-HT₁受体的拮抗作用较弱，而对5-HT₂受体（尤其是2A和2C亚型）和5-HT₃受体则表现出强效的拮抗作用。阻断这些受体可能解释了米氮平不良反应（如焦虑、失眠和恶心）发生率低的原因。此外，米氮平对H₁受体也具有显著的拮抗作用，从而产生镇静作用。米氮平对去甲肾上腺素或5-羟色胺的再摄取没有影响，其对多巴胺能受体和毒蕈碱受体的活性极低。

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肝毒性
服用米氮平的患者中，高达10%报告出现肝功能障碍，但肝酶升高通常程度较轻，很少需要调整剂量或停药。服用米氮平的患者中曾有罕见的急性、具有临床意义的肝损伤病例报告，表现为肝酶显著升高，伴或不伴黄疸。肝损伤的发生时间差异很大，从数月到数年不等。血清酶升高的模式通常为肝细胞性，但也曾有混合模式的报道。自身免疫（自身抗体）和免疫过敏特征（皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多）并不常见。概率评分：C（可能是临床上显著肝病的罕见病因）。

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妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
有限的信息表明，即使每日剂量高达 120 毫克，母乳中药物的低浓度预计也不会对母乳喂养的婴儿产生任何不良影响，尤其是 2 个月以上的婴儿。如果母亲需要服用米氮平，这并非停止母乳喂养的理由。安全评级系统认为米氮平在哺乳期使用是安全的。如果在哺乳期使用此药，应监测纯母乳喂养婴儿的行为副作用以及生长发育情况。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一名 14 周大的婴儿每天母乳喂养 6 次，而其母亲每天服用 30 毫克米氮平。经过6周的治疗，婴儿的精神运动发育正常，未观察到任何不良反应，包括镇静或体重异常增加。
8名平均年龄为6.3个月（范围1.5至13个月）的婴儿由服用米氮平的母亲进行母乳喂养，平均剂量为每日495 μg/kg，持续6至129天。研究时，这7名婴儿的平均丹佛发育年龄为正常范围的101%。所有婴儿均未观察到不良反应。一名6周大的婴儿由一位母亲进行纯母乳喂养，该母亲从产后4周开始每晚服用22.5 mg米氮平。每周对该婴儿进行随访，未观察到镇静或体重异常增加，尽管该婴儿在开始服用米氮平之前体重低于第25百分位。一名2个月大的婴儿由一位母亲母乳喂养（喂养情况未具体说明），该母亲在孕期和哺乳期每日服用15毫克米氮平。这位母亲报告说，该婴儿出生体重较高，体重增长速度比她之前的三个孩子都快，而且与她的其他孩子不同，这个婴儿在这个月龄就能睡整夜觉。作者指出，这些观察结果可能并非一定归因于米氮平。在一项涉及55名孕期和产后服用米氮平的女性的病例系列研究中，她们的56名婴儿中有24名是纯母乳喂养，20名是部分母乳喂养。在孕晚期子宫内暴露于米氮平的婴儿中，部分或纯母乳喂养的婴儿新生儿适应不良综合征的发生率低于纯配方奶喂养的婴儿。所有婴儿均未观察到睡眠或喂养问题。
另一项病例系列报告了8名女性，她们每日服用20毫克帕罗西汀和15毫克米氮平治疗各种精神疾病。这些女性哺乳婴儿，婴儿平均年龄为4.3周（未具体说明哺乳情况）。停用米氮平后，对婴儿进行了3至6周的随访。据母亲描述，其中一名婴儿在治疗5天后出现躁动不安。停用米氮平后症状未见改善，但停用帕罗西汀后症状消失。其他婴儿未观察到其他不良反应。
◉对哺乳和母乳的影响
一名89岁男性在每日服用30毫克米氮平21个月后出现男性乳房发育、高催乳素血症和溢乳。停药一个月后，症状消失，催乳素水平恢复正常。一名28岁女性住院患者在米氮平剂量调整至每日30毫克，持续4周后，出现溢乳、乳房疼痛、乏力以及躯干和四肢大面积皮下水肿。此时，其晨起血清催乳素水平未见升高；然而，12天后，晨起血清催乳素水平升至32.1微克/升（正常范围4.79-23.3微克/升）。停用米氮平并开始服用艾司西酞普兰后，其血清催乳素水平恢复正常，水肿和溢乳症状在一周内消退。已排除垂体瘤。米氮平很可能是导致该患者症状的原因。这些发现对哺乳期妇女的临床意义尚不明确。对于已建立泌乳的母亲，催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。一项观察性研究调查了2859名在孕前两年服用抗抑郁药的女性的妊娠结局。与孕期未服用抗抑郁药的女性相比，在孕期三个阶段均服用抗抑郁药的母亲出院时母乳喂养的可能性降低了37%。仅在孕晚期服用抗抑郁药的母亲出院时母乳喂养的可能性降低了75%。仅在孕早期和孕中期服用抗抑郁药的母亲出院时母乳喂养的可能性并未降低。该研究未具体说明母亲们使用的抗抑郁药类型。一项回顾性队列研究分析了2001年至2008年的医院电子病历，比较了孕晚期服用抗抑郁药的女性（n = 575；其中服用米氮平的n = 12）、患有精神疾病但未服用抗抑郁药的女性（n = 1552）以及未被诊断患有精神疾病的母亲（n = 30,535）。研究结果显示，服用抗抑郁药的女性出院时母乳喂养的可能性比未被诊断患有精神疾病的女性低37%，但与未被诊断患有精神疾病但未接受治疗的母亲相比，母乳喂养的可能性并无差异。一项对1999年至2008年间80,882对挪威母婴的研究显示，392名女性报告在产后开始服用抗抑郁药，另有201名女性报告在孕期开始服用抗抑郁药。与未服用抗抑郁药的对照组相比，孕晚期服用抗抑郁药与母乳喂养启动率降低7%相关，但对母乳喂养持续时间或纯母乳喂养率没有影响。与未服用抗抑郁药的对照组相比，产后开始或重新服用抗抑郁药与6个月时以母乳喂养为主要喂养方式的比例降低63%、任何喂养方式的母乳喂养率降低51%以及突然停止母乳喂养的风险增加2.6倍相关。该研究未提及任何具体的抗抑郁药。米氮平是什么？米氮平是一种用于治疗重度抑郁症和妊娠剧吐的药物。米氮平的商品名为瑞美隆®（Remeron®）。 MotherToBaby 网站提供关于米氮平治疗妊娠剧吐的信息：抑郁症（https://mothertobaby.org/fact-sheets/depression-pregnancy/）和妊娠剧吐（https://mothertobaby.org/fact-sheets/nausea-vomiting-pregnancy-nvp/）。有时，人们在发现自己怀孕后会考虑改变用药方案，甚至完全停药。然而，在改变用药方案之前，务必咨询您的医疗保健提供者。您的医疗保健提供者可以与您讨论治疗您病情的益处以及在怀孕期间不治疗的风险。有些人如果在怀孕期间停止服用此药，可能会出现症状复发。◈ 我正在服用米氮平。服用米氮平会影响我的受孕能力吗？
在某些人身上，米氮平可能会提高一种叫做催乳素的激素水平。高水平的催乳素会抑制排卵（卵巢在月经周期中释放卵子的过程）。这会使受孕更加困难。如果您有任何疑虑，您的医疗保健提供者可以检测您的催乳素水平。
◈服用米氮平会增加流产风险吗？
流产很常见，任何妊娠都可能发生，原因多种多样。一项研究发现，服用米氮平与流产风险增加之间没有关联。抑郁症本身可能会增加流产风险。
◈服用米氮平会增加出生缺陷的风险吗？
每次妊娠都有3-5%的出生缺陷风险。这被称为背景风险。研究和病例报告调查了近5000例服用米氮平的妊娠，没有发现出生缺陷风险增加。
◈妊娠期间服用米氮平会增加其他妊娠相关问题的风险吗？
一些研究表明，孕期服用米氮平可能会增加其他妊娠相关问题的风险，例如早产（妊娠37周前分娩）或低出生体重（出生体重低于5磅8盎司[2500克]）。研究还表明，未经治疗的产前抑郁症会增加妊娠并发症的风险，例如早产、低出生体重和先兆子痫（高血压和肾脏等器官问题），后者可能导致癫痫发作（称为子痫）。因此，很难确定是药物、潜在的疾病还是其他因素增加了这些问题的风险。
◈我需要在整个孕期服用米氮平。我的宝宝出生后会出现戒断症状吗？
孕期服用米氮平可能会导致新生儿在出生后不久出现暂时性症状。这些症状有时被称为戒断反应。症状可能包括对光线和声音敏感（称为过度兴奋）、心率加快、震颤以及出生后不久出现的体温调节障碍。大多数情况下，这些症状较轻，会自行消失。有些婴儿可能需要在新生儿重症监护室接受治疗，直到症状消失。并非所有接触过米氮平的婴儿都会出现这些症状。重要的是，您的医疗保健提供者知道您正在服用米氮平，以便在出现症状时，您的宝宝能够得到最佳护理。
◈ 孕期服用米氮平会影响孩子未来的行为或学习吗？
目前尚无研究表明米氮平是否会导致儿童出现行为或学习问题。
◈ 服用米氮平期间哺乳：
少量米氮平会进入母乳。大多数母乳喂养的婴儿没有报告母乳中存在药物副作用。如果您怀疑您的宝宝出现任何症状（例如过度嗜睡），请联系您孩子的医疗保健提供者。请务必与您的医疗保健提供者讨论所有关于母乳喂养的问题。
◈ 如果男性服用米氮平，是否会影响生育能力或增加胎儿畸形的风险？
目前尚不清楚米氮平是否会影响男性生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加胎儿畸形的风险（高于背景风险）。通常情况下，与孩子父亲或精子捐赠者接触不太可能增加怀孕的风险。更多信息，请参阅 MotherToBaby 网站上的“父亲接触”情况说明书：https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。

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蛋白质结合
米氮平与血浆蛋白的结合率约为 85%。

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毒性数据
LD50：600-720 mg/kg（口服，小鼠）（L1855）
LD50：320-490 mg/kg（口服，大鼠）（L1855）

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米氮平的口服 LD₅₀ 在小鼠中为 600–720 mg/kg，在大鼠中为 320–490 mg/kg。尚未有关于其对人类致癌性的报道（未被国际癌症研究机构列入）。过量服用症状包括定向障碍、嗜睡、记忆力减退和心动过速。目前尚无特效解毒剂；治疗方法包括一般支持疗法，例如呼吸道管理、心脏监测，以及必要时服用活性炭。

[1]. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/4205

米氮平是一种苯二氮平四环抗抑郁药。它具有多种药理作用，包括诱导梦境、抗焦虑、α-肾上腺素拮抗、H1受体拮抗、组胺拮抗和5-羟色胺拮抗。米氮平是一种四环哌嗪苯二氮平抗抑郁药，最初于1994年在荷兰获批用于治疗重度抑郁症（MDD）。最初由Organon生产，1997年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗MDD。该药物的效果可在开始治疗后的一周内显现。除了对抑郁症的疗效外，米氮平还被报道用于治疗多种其他疾病（非护理治疗）。它可能改善神经系统疾病的症状，逆转疾病引起的体重减轻，改善睡眠，并预防术后恶心和呕吐。米氮平是一种具有独特作用机制的四环抗抑郁药。米氮平治疗可能导致血清转氨酶水平的短暂、无症状升高，并与罕见的临床显著急性肝损伤相关。Mirtazapine是一种合成的四环类衍生物，属于哌嗪-阿扎平化合物，具有抗抑郁活性。尽管其作用机制尚未完全理解，但Mirtazapine可能通过拮抗突触前α2-肾上腺素能抑制自受体和异受体来增强中枢肾上腺素能和血清素能神经传递。这种药物是血清素2型（5-HT2）、5-HT3和组胺1型（H1）受体的强拮抗剂，同时也是外周α1-肾上腺素能和毒蕈碱受体的中等拮抗剂。Mirtazapine于1996年由Organon International推出，用于治疗中度至重度抑郁症。由于其四环化学结构，Mirtazapine被归类为去甲肾上腺素能和特定血清素能抗抑郁药（NaSSA）。它是美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗抑郁症的唯一四环抗抑郁药。它是一种哌嗪-阿扎平四环化合物，通过阻断突触前α2-肾上腺素能受体来增强去甲肾上腺素和血清素的释放。它还阻断5-HT2和5-HT3血清素受体，并且是强效的组胺H1受体拮抗剂。它用于治疗抑郁症，并可能对治疗焦虑障碍有效。另见：米安色林（相关药物）；奥匹米唑（相关药物）；洛非普拉明（相关药物）... 了解更多...

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药物适应症
该药物适用于治疗重度抑郁障碍及相关症状。Mirtazapine已被用于治疗多种疾病，包括惊恐障碍、广泛性焦虑障碍、心境不佳、紧张性头痛、潮热、创伤后应激障碍（PTSD）、睡眠障碍、物质滥用障碍和性功能障碍。
FDA标签
Mirtazapine是一种非典型抗抑郁药，主要用于治疗重度抑郁障碍。它于1989年首次合成，并于1994年在荷兰获得批准用于治疗重度抑郁障碍。1996年，Mirtazapine获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗中度至重度抑郁症。Mirtazapine尚未获得FDA批准用于儿童。

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作用机制
**概述** Mirtazapine的作用机制尚未完全理解，但可能与其对中枢肾上腺素能和血清素能活性的影响有关。这种药物具有快速起效、显著疗效、可控副作用，并表现出双重的去甲肾上腺素能和血清素能活性，与其他抗抑郁药不同。**对多种受体的影响** 研究表明，Mirtazapine的给药增强了去甲肾上腺素能和血清素能活性。这些结果表明，Mirtazapine拮抗中枢神经系统中的突触前α2-肾上腺素能抑制自受体和异受体。这被认为增强了去甲肾上腺素能和血清素能活性，已知这可以改善抑郁症状，并构成抗抑郁治疗的基础。Mirtazapine是血清素2型（5-HT2）和3型（5-HT3）受体的强拮抗剂。尽管尚未发现其与血清素1A型（5-HT1A）和1B型（5-HT1B）受体的显著结合，但它可以间接增强5-HT1A受体的传递。除了上述作用外，Mirtazapine还是外周α1-肾上腺素能受体的拮抗剂。这一作用可能解释了服用Mirtazapine后出现的直立性低血压。Mirtazapine还是强效的组胺H1受体拮抗剂，这可能与其强烈的镇静作用有关。Mirtazapine的镇痛作用可能与其对阿片受体的作用有关。

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药效学
**一般效果和自杀风险警告** Mirtazapine在治疗中度至重度抑郁症方面有效，并能缓解许多相关症状。这些症状可能包括睡眠障碍、食欲减退、快感缺失和焦虑。需要注意的是，与其他抗抑郁药一样，服用Mirtazapine时可能会出现或加重自杀意念和行为。这一风险在年轻人群中尤为明显。患者、医疗专业人员和家属应密切监测患者在服用此药或调整剂量时是否出现自杀念头、抑郁加重、焦虑、激动、睡眠变化、易怒、攻击性、冲动、不安和其他异常行为。请勿将Mirtazapine用于儿童。在决定是否开处方此药时，应仔细考虑自杀意念和行为的增加风险，特别是在年轻人中。**对食欲和体重增加的影响** 除上述作用外，Mirtazapine还具有刺激食欲的作用，已被用于增加癌症患者的食欲和减少恶心。一些研究和病例报告表明，当与心理治疗和/或其他精神药物联合使用时，该药物可以改善厌食症患者的饮食习惯并增加体重。在一项临床试验中，接受Mirtazapine治疗6周的女性抑郁患者体重、体脂肪量和瘦素浓度均显著增加，而不影响葡萄糖稳态。**对睡眠的影响** Mirtazapine通过其镇静作用用于治疗睡眠障碍，这是该药物的常见副作用。研究表明，Mirtazapine的镇静作用可以改善入睡潜伏期、睡眠时间和睡眠质量。失眠是抑郁症的常见症状，而Mirtazapine已被证明在治疗此症状方面有效。

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Mirtazapine已获得FDA批准用于治疗重度抑郁障碍。它在结构和药理上与选择性血清素再摄取抑制剂（SSRIs）、三环类抗抑郁药（TCAs）和单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）不同。该化合物以口服制剂形式提供，包括快速崩解片。它还被非正式用于治疗失眠、焦虑障碍，以及作为精神分裂症的辅助药物。常见的不良反应包括镇静、食欲增加和体重增加，这主要与其对H₁和5-HT₂C受体的拮抗作用有关。

C17H19N3

265.35

265.158

C, 76.95; H, 7.22; N, 15.84

61337-67-5

85650-52-8; 1448014-35-4 (HCl); 207516-99-2 (2HCl); 868363-97-7 (HBr); 341512-89-8 (hemihydrate); 868528-74-9 (HBr); 61337-67-5 (deleted); 1216678-68-0 (deuterated form)

4205

White to off-white solid powder

1.2±0.1 g/cm3

432.4±45.0 °C at 760 mmHg

114-116 °C ; 114 - 116 °C

215.3±28.7 °C

0.0±1.0 mmHg at 25°C

1.668

2.75

19.37

0

3

0

20

345

0

CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=C2N=CC=C4

RONZAEMNMFQXRA-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C17H19N3/c1-19-9-10-20-16(12-19)15-7-3-2-5-13(15)11-14-6-4-8-18-17(14)20/h2-8,16H,9-12H2,1H3

5-methyl-2,5,19-triazatetracyclo[13.4.0.02,7.08,13]nonadeca-1(15),8,10,12,16,18-hexaene

mirtazapine; 85650-52-8; Remeron; Mepirzepine; Avanza; Axit; Mirtazon; Zispin; ORG-3770; ORG 3770; ORG3770; 61337-67-5

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。