Mirtazapine

吸收、分布和排泄
该药物吸收迅速且完全。由于肝脏首过代谢和肠壁代谢，其绝对生物利用度约为50%。口服给药后约2小时即可达到血药峰浓度。食物对米氮平的吸收影响甚微，与食物同服无需调整剂量。首次给药后约5天即可达到稳态血药浓度。米氮平的药代动力学因性别和年龄而异。研究表明，女性和老年人的血药浓度高于男性和年轻人。该药物主要经肾脏排泄，其中75%经尿液排出，15%经粪便排出。一项药代动力学研究测得口服稳态剂量后的分布容积为107 ± 42升。一项临床药代动力学研究发现，男性静脉给药后的总清除率为31升/小时。 **老年患者的清除率** 米氮平在老年人体内的清除速度比年轻人慢。因此，在老年患者中使用此药时应谨慎。一项临床试验显示，与服用相同剂量的年轻男性相比，老年男性米氮平的清除率显著降低。而老年女性与服用米氮平的年轻女性之间的清除率差异则较小。**肝肾功能不全患者的清除率** 肝肾功能不全患者的清除率降低，可能需要调整剂量。中度肾功能不全和肝功能不全会导致米氮平清除率降低约30%。重度肾功能不全会导致米氮平清除率降低50%。

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代谢/代谢物
米氮平在人体内代谢广泛。去甲基化、羟基化以及随后的葡萄糖醛酸化是米氮平的主要代谢途径。体外人肝微粒体研究数据显示，细胞色素b2D6和1A2可生成米氮平的8-羟基代谢物。CYP3A酶将该药物代谢为N-去甲基和N-氧化物代谢物。该药物还存在其他多种具有药理活性的非结合代谢物，但其在血液中的浓度较低。已知的米氮平人体代谢物包括8-羟基米氮平、米氮平N-氧化物和N-去甲基米氮平。米氮平主要通过去甲基化、羟基化以及随后的葡萄糖醛酸化进行代谢。细胞色素P450 2D6和细胞色素P450 1A2参与米氮平8-羟基代谢物的生成，而细胞色素P450 3A4则负责N-去甲基和N-氧化物代谢物的生成。多种代谢物具有药理活性，但血浆浓度极低。排泄途径：已知该药物主要经肾脏排泄（75%）。半衰期：20-40小时

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生物半衰期代谢/代谢物
20-40小时

毒性概要
米氮平是一种相对安全的药物，尽管其毒性略高于大多数选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）（西酞普兰除外）。因米氮平过量服用而死亡的病例很少。据报道，米氮平的致命毒性指数为每百万处方3.1例死亡（95%置信区间），与SSRI的观察结果较为相似。一项涉及267名米氮平过量服用患者的研究报告称，心动过速、轻度高血压和轻度中枢神经系统抑制与过量服用相关，而同时服用其他物质的患者毒性反应更为严重。与三环类抗抑郁药不同，米氮平即使服用高达其最大推荐剂量22倍的剂量，也不会产生显著的心血管不良反应。一些病例报告显示，服用30至50倍处方剂量的米氮平过量服用后，其毒性与三环类抗抑郁药相比相对较低。
过量服用米氮平的体征和症状包括定向障碍、嗜睡、心动过缓和记忆力减退。如上所述，剂量高于推荐剂量时，尤其是混合过量服用时，可能会出现严重后果（包括死亡）。临床医生应为米氮平过量服用的患者提供支持性治疗。目前尚无米氮平的特效解毒剂。请联系中毒控制中心（1-800-222-1222）获取最新建议。
处理
* 确保呼吸道通畅、氧合和通气
* 监测心律和生命体征
* 根据高级生命支持（ACLS）和儿科高级生命支持（PALS）方案治疗心律失常
米氮平作为中枢突触前α2受体的拮抗剂，抑制突触前神经的负反馈，导致去甲肾上腺素（NE）释放增加。阻断存在于血清素能神经元中的异源受体α2受体，可增强5-羟色胺（5-HT）的释放，增加5-HT与5-HT₁受体的相互作用，从而增强米氮平的抗焦虑作用。米氮平对5-HT₁受体具有弱拮抗作用，而对5-HT₂（尤其是2A和2C亚型）和5-HT₃受体则具有强效拮抗作用。阻断这些受体可能解释了米氮平不良反应（如焦虑、失眠和恶心）发生率较低的原因。此外，米氮平对H1受体也具有显著的拮抗作用，从而产生镇静作用。米氮平对去甲肾上腺素或 5-羟色胺的再摄取没有影响，对多巴胺能受体和毒蕈碱受体的活性也极低。

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肝毒性
据报道，服用米氮平的患者中，高达 10% 会出现肝功能异常，但通常升高幅度较小，很少需要调整剂量或停药。服用米氮平的患者中，曾有罕见的急性、临床表现明显的肝损伤病例报告，伴有肝酶显著升高，可伴或不伴有黄疸。肝损伤的发生时间差异很大，从数月到数年不等。血清酶升高的模式通常为肝细胞性，但也曾有混合型的报道。自身免疫性（自身抗体）和免疫过敏性特征（皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多）并不常见。
可能性评分：C（可能是临床表现明显的肝病的罕见病因）。

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妊娠和哺乳期的影响
◉ 哺乳期用药概要
有限的信息表明，母亲每日服用高达 120 毫克的剂量，乳汁中的药物浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响，尤其是在婴儿超过 2 个月大的情况下。如果母亲需要服用米氮平，这并非停止母乳喂养的理由。一项安全性评分系统认为，哺乳期可以使用米氮平。如果在哺乳期使用此药，应监测纯母乳喂养婴儿的行为副作用和生长发育情况。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一名 14 周大的婴儿在母亲每日服用 30 毫克米氮平治疗期间，每天母乳喂养 6 次。治疗 6 周后，该婴儿的心理运动发育正常，未出现任何不良反应，包括镇静或体重异常增加。
8名平均年龄为6.3个月（范围1.5至13个月）的婴儿由服用米氮平的母亲进行母乳喂养，平均剂量为每日495微克/公斤，持续6至129天。研究时，这7名婴儿的平均丹佛发育年龄为正常值的101%。所有婴儿均未出现不良反应。
一名6周大的婴儿由其母亲纯母乳喂养，该母亲从产后4周开始，每晚服用22.5毫克米氮平。每周对该婴儿进行随访，未发现镇静或体重增长异常，尽管该婴儿的体重在开始服用米氮平之前就一直低于第25百分位。
一名2个月大的婴儿由其母亲进行母乳喂养（喂养程度未说明），该母亲在孕期和哺乳期每日服用15毫克米氮平。这位母亲表示，这个婴儿出生体重较高，体重增长速度也比她之前的三个孩子更快，而且与她其他的孩子不同，这个婴儿在这个月龄就能睡整夜觉。作者指出，这些观察结果未必能归因于米氮平。
在一项包含55名孕期和产后服用米氮平的女性的病例系列研究中，她们的56个婴儿中有24个是纯母乳喂养，20个是部分母乳喂养。在妊娠晚期子宫内暴露于米氮平的婴儿中，部分或纯母乳喂养的婴儿发生新生儿适应不良综合征的概率低于纯配方奶喂养的婴儿。所有婴儿均未出现睡眠或喂养问题。
另一项病例系列研究报告了8名因各种精神疾病而每日服用帕罗西汀20毫克和米氮平15毫克的女性。这些女性对她们平均4.3周大的婴儿进行了母乳喂养（未说明喂养程度）。在停用米氮平 3 至 6 周后对婴儿进行随访，发现一名婴儿在治疗 5 天后出现躁动不安，据其母亲描述。停用米氮平后症状未见改善，但停用帕罗西汀后症状消失。未观察到其他婴儿出现其他不良反应。
◉ 对哺乳和母乳的影响
一名 89 岁男性在每日服用 30 mg 米氮平 21 个月后出现男性乳房发育、高催乳素血症和溢乳。停药 1 个月后症状消退，催乳素水平恢复正常。
一名 28 岁女性住院患者在将米氮平剂量调整至每日 30 mg 4 周后出现溢乳、乳房疼痛、疲乏以及躯干和四肢大面积皮下水肿。此时，她的晨起血清催乳素水平并未升高；然而，12天后，晨起血清催乳素水平升至32.1 mcg/L（正常范围4.79-23.3 mcg/L）。停用米氮平并开始服用艾司西酞普兰后，血清催乳素水平恢复正常，水肿和溢乳症状在一周内缓解。垂体肿瘤已被排除。米氮平可能是导致患者症状的原因。这些发现对哺乳期妇女的临床意义尚不明确。对于已建立泌乳的母亲，催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。一项观察性研究调查了2859名在孕前两年服用抗抑郁药的女性的结局。与孕期未服用抗抑郁药的女性相比，在孕期三个阶段均服用抗抑郁药的母亲出院时进行母乳喂养的可能性降低了37%。仅在孕晚期服用抗抑郁药的母亲出院时母乳喂养的可能性降低了75%。仅在孕早期和孕中期服用抗抑郁药的母亲出院时母乳喂养的可能性并未降低。研究未具体说明母亲使用的抗抑郁药种类。
一项回顾性队列研究分析了2001年至2008年间医院的电子病历，比较了孕晚期服用抗抑郁药的女性（n = 575；米氮平n = 12）、患有精神疾病但未服用抗抑郁药的女性（n = 1552）以及未被诊断患有精神疾病的母亲（n = 30,535）。结果显示，服用抗抑郁药的女性出院时母乳喂养的可能性比未被诊断患有精神疾病的女性低37%，但与未被诊断患有精神疾病但未接受治疗的母亲相比，母乳喂养的可能性并无差异。
一项针对1999年至2008年间80,882对挪威母婴的研究显示，392名女性报告产后开始使用抗抑郁药，另有201名女性报告从孕期就开始服用抗抑郁药。与未接触抗抑郁药的对照组相比，孕晚期使用抗抑郁药与母乳喂养启动率降低7%相关，但对母乳喂养持续时间或纯母乳喂养率无影响。与未接触抗抑郁药的对照组相比，产后开始或重新开始使用抗抑郁药与6个月时以母乳为主的喂养率降低63%，任何喂养方式的喂养率降低51%，以及突然停止母乳喂养的风险增加2.6倍相关。研究未提及具体的抗抑郁药。
◈ 什么是米氮平？米氮平是一种用于治疗重度抑郁症和妊娠剧吐（妊娠剧吐）的药物。米氮平的商品名为瑞美隆®。MotherToBaby网站提供了关于米氮平治疗妊娠剧吐的资料：抑郁症（https://mothertobaby.org/fact-sheets/depression-pregnancy/）和妊娠剧吐（https://mothertobaby.org/fact-sheets/nausea-vomiting-pregnancy-nvp/）。有时，当人们发现自己怀孕后，会考虑改变服药方式，甚至完全停药。然而，在改变服药方式之前，务必咨询您的医疗保健提供者。您的医疗保健提供者可以与您讨论治疗您病情的益处以及妊娠期间不治疗疾病的风险。有些人如果在妊娠期间停用此药，症状可能会复发。◈ 我正在服用米氮平。服用米氮平会影响怀孕吗？
在某些人身上，米氮平可能会升高一种叫做催乳素的激素水平。高水平的催乳素会抑制排卵（月经周期中卵巢释放卵子的过程）。这会使怀孕更加困难。如有任何疑虑，您的医疗保健提供者可以检测您的催乳素水平。
◈ 服用米氮平会增加流产的风险吗？
流产很常见，任何妊娠都可能发生，原因多种多样。一项研究发现，服用米氮平与流产风险增加之间没有关联。抑郁症本身可能会增加流产的风险。
◈ 服用米氮平会增加胎儿出生缺陷的风险吗？
每次妊娠都有3-5%的胎儿出生缺陷风险。这被称为背景风险。研究和病例报告已对近5000例服用米氮平的妊娠进行了调查，并未发现出生缺陷风险增加。
◈ 孕期服用米氮平会增加其他妊娠相关问题的风险吗？
一些研究表明，孕期全程服用米氮平可能会增加其他妊娠相关问题的风险，例如早产（妊娠37周前分娩）或低出生体重（出生体重低于5磅8盎司[2500克]）。研究还表明，如果孕期抑郁症未得到治疗，可能会增加妊娠并发症的风险，例如早产、低出生体重和先兆子痫（高血压和肾脏等器官问题），后者可能导致癫痫发作（称为子痫）。因此，很难确定是药物、潜在疾病还是其他因素增加了这些问题的风险。
◈ 我整个孕期都需要服用米氮平。宝宝出生后会出现戒断症状吗？
孕期服用米氮平可能会导致新生儿出生后不久出现暂时性症状。这些症状有时被称为戒断反应。症状可能包括对光线和声音敏感（称为兴奋性增高）、心率加快、震颤以及出生后不久出现体温调节障碍。大多数情况下，这些症状较轻，会自行消失。有些婴儿可能需要在新生儿重症监护室接受治疗，直到症状消失。并非所有接触过米氮平的婴儿都会出现这些症状。重要的是，您的医护人员要知道您正在服用米氮平，以便在出现症状时，您的宝宝能够得到最佳的护理。
◈ 孕期服用米氮平会影响孩子未来的行为或学习吗？
目前尚无研究表明米氮平是否会导致孩子出现行为或学习问题。
◈ 服用米氮平期间哺乳：
米氮平会少量进入母乳。大多数哺乳婴儿未报告因母乳中的药物而出现副作用。如果您怀疑婴儿出现任何症状（例如过度嗜睡），请联系孩子的医疗保健提供者。请务必与您的医疗保健提供者讨论您所有关于母乳喂养的问题。
◈ 如果男性服用米氮平，是否会影响生育能力或增加出生缺陷的风险？
目前尚不清楚米氮平是否会影响男性生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加出生缺陷的风险（高于背景风险）。一般来说，父亲或精子捐赠者的接触不太可能增加妊娠风险。更多信息，请参阅 MotherToBaby 网站上的“父亲接触”情况说明书：https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。

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蛋白质结合
米氮平与血浆蛋白的结合率约为 85%。

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毒性数据
LD50：600-720mg/kg（口服，小鼠）（L1855）
LD50：320-490mg/kg（口服，大鼠）（L1855）

米氮平是一种苯并氮杂卓类四环抗抑郁药。它具有多种药理作用，包括致梦、抗焦虑、α-肾上腺素能拮抗、H1受体拮抗、组胺拮抗和5-羟色胺能拮抗。米氮平是一种四环哌嗪氮杂卓类抗抑郁药，最初于1994年在荷兰获批用于治疗重度抑郁症（MDD）。该药最初由Organon公司生产，并于1997年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗重度抑郁症。该药的疗效最早可在开始治疗一周后显现。除了对抑郁症的疗效外，据报道米氮平还可用于治疗其他多种疾病（非适应症用药）。它可能改善神经系统疾病的症状，逆转疾病引起的体重减轻，改善睡眠，并预防术后恶心呕吐。
米氮平是一种四环类抗抑郁药，其作用机制较为独特。米氮平治疗可能导致血清转氨酶水平短暂性无症状升高，并且与罕见的临床表现明显的急性肝损伤病例相关。
米氮平是哌嗪氮杂卓类化合物的合成四环衍生物，具有抗抑郁活性。尽管其作用机制尚不明确，但米氮平可能通过拮抗中枢突触前α2肾上腺素能抑制性自身受体和异源受体，增强中枢肾上腺素能和5-羟色胺能神经传递。该药物是5-羟色胺2型（5-HT2）、5-HT3和组胺1（H1）受体的强效拮抗剂，也是外周α1肾上腺素能受体和毒蕈碱受体的中度拮抗剂。
米氮平是Organon International公司于1996年推出的一种抗抑郁药，用于治疗中度至重度抑郁症。米氮平具有四环化学结构，被归类为去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁药（NaSSA）。它是唯一一种获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗抑郁症的四环类抗抑郁药。
它是一种哌嗪氮杂卓类四环化合物，通过阻断突触前α2肾上腺素能受体来增强去甲肾上腺素和血清素的释放。它还能阻断 5-HT2 和 5-HT3 血清素受体，并且是一种强效的组胺 H1 受体拮抗剂。它用于治疗抑郁症，也可能对治疗焦虑症有效。
另见：米安色林（相关药物）；奥哌咪唑（相关药物）；洛非帕明（相关药物）……查看更多……

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药物适应症
本药适用于治疗重度抑郁症及其相关症状。米氮平曾被用于治疗多种疾病，包括惊恐障碍、广泛性焦虑症、心境恶劣、紧张性头痛、潮热、创伤后应激障碍（PTSD）、睡眠障碍、物质滥用障碍和性功能障碍等。
FDA标签
米氮平是一种非典型抗抑郁药，主要用于治疗重度抑郁症。该药于1989年首次合成，并于1994年在荷兰获准用于治疗重度抑郁症。1996年，米氮平获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗中度至重度抑郁症。米氮平尚未获得FDA批准用于儿童患者。

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作用机制
**概述** 米氮平的作用机制尚未完全阐明，但可能与其对中枢肾上腺素能和血清素能活性的影响有关。该药物起效迅速，疗效显著，副作用可控，并具有与其他抗抑郁药不同的双重去甲肾上腺素能和血清素能作用。**对多种受体的影响** 研究表明，服用米氮平后，去甲肾上腺素能和血清素能活性均会增强。这些研究结果表明，米氮平对中枢神经系统的突触前α2-肾上腺素能抑制性自身受体和异源受体具有拮抗作用。这被认为可增强去甲肾上腺素能和血清素能活性，而这些活性已知可以改善抑郁症状，是抗抑郁治疗的基础。米氮平是5-羟色胺2型（5-HT2）和3型（5-HT3）受体的强效拮抗剂。虽然尚未发现其与5-羟色胺1A型（5-HT1A）和1B型（5-HT1B）受体有显著结合，但它能间接增强5-HT1A受体的传递。除上述作用外，米氮平还是一种外周α1-肾上腺素能受体拮抗剂。这种作用可能解释了服用米氮平后出现的体位性低血压。米氮平也是一种强效的组胺H1受体拮抗剂，这可能与其强大的镇静作用有关。米氮平的镇痛作用可能与其对阿片受体的作用有关。

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药效学
**一般影响及自杀风险提示** 米氮平可有效治疗中度至重度抑郁症，并能缓解许多与此相关的症状。这些症状可能包括睡眠障碍、食欲不振、快感缺失以及焦虑。值得注意的是，与其他抗抑郁药一样，服用米氮平期间可能会出现或加剧自杀意念和行为。这种风险在年轻人中尤为显著。患者、医护人员和家属在服用此药或调整剂量时，应密切监测患者是否出现自杀念头、抑郁加重、焦虑、躁动、睡眠改变、易怒、攻击性、冲动、烦躁不安以及其他异常行为。请勿给儿童服用米氮平。在决定是否处方此药时，应仔细考虑自杀意念和行为风险的增加，尤其是在年轻人中。 **对食欲和体重增加的影响** 除了上述作用外，米氮平还具有刺激食欲的作用，已被用于增加癌症患者的食欲和减轻恶心。一些研究和病例报告显示，当与心理治疗和/或其他精神药物联合使用时，该药可改善神经性厌食症患者的饮食习惯并增加体重。在一项临床试验中，抑郁症女性患者接受米氮平治疗6周后，体重、脂肪量和瘦素浓度均出现具有临床意义的显著增加，且对葡萄糖稳态无影响。**对睡眠的影响** 米氮平用于治疗睡眠障碍的原理是利用其嗜睡作用，而嗜睡是服用该药的患者常见的副作用。研究表明，米氮平的镇静作用可改善睡眠潜伏期、睡眠时长和睡眠质量。失眠是抑郁症患者常见的症状，而米氮平已被证实能有效治疗这种疾病。

C17H19N3

265.35

265.158

61337-67-5

4205

White to off-white solid powder

1.2±0.1 g/cm3

432.4±45.0 °C at 760 mmHg

114-116 °C ; 114 - 116 °C

215.3±28.7 °C

0.0±1.0 mmHg at 25°C

1.668

2.75

19.37

0

3

0

20

345

0

CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=C2N=CC=C4

RONZAEMNMFQXRA-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C17H19N3/c1-19-9-10-20-16(12-19)15-7-3-2-5-13(15)11-14-6-4-8-18-17(14)20/h2-8,16H,9-12H2,1H3

5-methyl-2,5,19-triazatetracyclo[13.4.0.02,7.08,13]nonadeca-1(15),8,10,12,16,18-hexaene

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。