DNA (intercalation) [1]
Enzymes (through degeneration) [1]

丙黄素（0.1-10 μM；24 小时）以浓度依赖的方式抑制 Kir3.2 转化细胞的生长和 Kir3.2 活性 [1]。丙黄素（300 μM）使 Kir3.2 突变体的电流幅度逐渐降低至对照组的 27.7±4.3% [2]。

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丙黄素半硫酸盐 与 DNA 结合，尤其偏好嘌呤-嘧啶交替序列。在中性水溶液中，其在 444 nm 处具有强吸收峰。加入 DNA 后，吸收峰发生明显的红移至 460 nm，表明发生了嵌入作用。[1]
圆二色谱研究表明，丙黄素半硫酸盐 可松弛 DNA 的超螺旋结构，导致 B 形结构的形成。加入该药物后，DNA 的大沟和小沟均变宽。 [1]
硫酸丙黄素可导致体外DNA复制过程中的移码突变。使用单链DNA模板和大肠杆菌DNA聚合酶I的Klenow片段，当硫酸丙黄素-模板复合物暴露于白光10秒时，发现其对模板中所有嘧啶残基均有抑制作用，从而抑制了聚合反应。[1]
硫酸丙黄素可与HIV-1的TAR RNA发生经典插入和穿插插入。[1]
硫酸丙黄素的主要酶促作用机制是通过降解作用，它还能阻止酶-底物复合物的结合。低浓度的吖啶黄素（一种相关的吖啶类化合物）可抑制大鼠肝线粒体中的RNA合成。 [1]
硫酸丙黄素对多种微生物具有强效活性，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、真菌、寄生虫和某些病毒。它可用作局部防腐剂和消毒剂。[1]
硫酸丙黄素可用作自动化细胞分析的荧光染料。它有助于白细胞的鉴别和网织红细胞的计数，且不改变细胞形态。[1]
硫酸丙黄素与亚铁人成人血红蛋白结合，使EPR谱中的X带显示出配体四聚体T态的特征。因此，亚铁人成人血红蛋白脱氧衍生物的氧亲和力降低。[1]

静脉注射丙黄素（20 mg/kg）后，全血中丙黄素浓度迅速下降，约半小时后趋于稳定[3]。

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硫酸丙黄素可穿透表皮和真皮结构，并在体内细胞核内积聚。只有中枢神经系统细胞不吸收丙黄素。[1]
每次使用不超过0.5克粉末状硫酸丙黄素治疗，对多种难治性混合感染均取得了良好的效果。[1]
硫酸丙黄素仍用于脐带护理，影响脐带脱落时间。[1]

低浓度吖啶黄（一种相关的吖啶类化合物）抑制大鼠肝线粒体RNA合成的实验表明，线粒体DNA参与了这一过程，这提示吖啶类化合物对酶具有毒性作用。[1]

细胞活力检测[2]
细胞类型： Kir3.2*转化体BYT123细胞
测试浓度： 0.1、1和10 μM
孵育时间： 24小时
实验结果： Kir3.2*转化体细胞生长呈剂量依赖性抑制。减弱Kir3.2*转化细胞的生长，但不影响对照细胞的生长。

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在人细胞培养中，已知硫酸丙黄素可被多种细胞摄取并浓缩于细胞核内。[1]

动物/疾病模型：成年雄性Sprague Dawley大鼠（体重约200克）[3]
剂量：20 mg/kg（药代动力学/PK分析）
给药途径：静脉注射；20 mg/kg。分别于给药后2、4、5、10、15、20、25和30分钟进行检测。
给药途径：给药后前5分钟全血浓度迅速下降，随后缓慢下降。

吸收、分布和排泄
采用流式细胞术测定了正常大鼠和喂食致癌物（2-乙酰氨基氟尿嘧啶，AAF）的大鼠肝细胞悬液中荧光药物丙泊酚的摄取情况。喂食致癌物的大鼠肝细胞对药物的摄取始终低于正常大鼠。从正常大鼠和喂食AAF的大鼠肝脏中分离的细胞核显示出相似的丙泊酚摄取量。然而，预先给予代谢抑制剂可增加喂食AAF的大鼠肝细胞对药物的摄取。因此，药物摄取的差异可能反映了细胞膜的变化和细胞代谢完整性的改变。在所有细胞制备物中，喂食AAF的大鼠肝细胞对药物的摄取均较低。然而，不仅在这些动物肝脏中发生的肿瘤之间观察到药物摄取的差异，而且在同一肿瘤细胞制备物中也观察到药物摄取的差异。本研究表明，流式细胞术可有效分析肝细胞癌发展过程中细胞群对药物的摄取。1. 本研究探讨了静脉注射（1 mg/kg）或水暴露（10 mg/L，持续4小时）后，丙氧黄酮（PRO）和吖啶纤维蛋白（ACR）在斑点叉尾鮰体内的分布情况。2. 静脉注射后，母体药物PRO和ACR的血浆浓度-时间曲线分别最符合二室和三室药代动力学模型。PRO和ACR在血浆中的末端消除半衰期分别为8.7小时和11.4小时。3. 在给予¹⁴C-PRO或¹⁴C-ACR的动物中，总药物当量浓度在排泄器官中最高，在肌肉、脂肪和血浆中最低。在给予PRO的动物中，肝脏和躯干肾脏中的残留药物主要由PRO葡萄糖醛酸苷和乙酰基结合物组成；肌肉中的残留药物主要由母体药物组成（>95%）。在接受 ACR 治疗的动物中，母体化合物占所有受试组织中总残留量的 90% 以上。4. 在水生环境中，鲶鱼对 PRO 和 ACR 的吸收率非常低。暴露 4 小时后，肌肉中母体 PRO 和 ACR 的浓度分别为 0.064 和 0.020 μg/g。肌肉中的浓度在 1-2 周内降至检测限以下（0.005 μg/g）。

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代谢物/代谢物
丙贝他酮（3,6-二氨基吖啶）具有作为鱼类抗感染剂的潜力，因此对其在虹鳟鱼中的代谢进行了研究。动脉内注射10 mg/kg丙泊酚14小时后，采用反相高效液相色谱法（HPLC）在262 nm紫外检测波长下，于肝脏和胆汁中检测到三种代谢物，在血浆中检测到一种代谢物。盐酸处理可将这三种代谢物转化为丙二醇，提示这些代谢物为丙二醇结合物。β-葡萄糖醛酸酶及其特异性抑制剂——1,4-葡萄糖酸内酯的处理结果表明，其中两种代谢物为丙二醇葡萄糖醛酸苷。为进行紫外-可见吸收光谱和质谱分析，将HPLC纯化的代谢物从肝脏中分离出来。实验数据表明，丙二醇代谢物分别为3-N-葡萄糖醛酸基丙二醇（PG）、3-N-葡萄糖醛酸基-6-N-乙酰基丙二醇（APG）和3-N-乙酰基丙二醇（AP）。通过化学合成验证了代谢物的身份。将合成的PG和AP与从鳟鱼中分离的两种代谢物进行比较，发现它们具有相同的分子量（通过基质辅助激光解吸/电离飞行时间质谱法测定）。此外，在不同的流动相条件下，它们在高效液相色谱（HPLC）中共洗脱。最后，与肝脏亚细胞制备物进行体外孵育证实了这一特性，并提供了APG可通过AP的葡萄糖醛酸化或PG的乙酰化形成的证明。建立了一种液相色谱（LC）方法用于测定斑点叉尾鮰肌肉中吖啶黄（ACR）和丙酚黄素（PRO）的残留量。用酸化甲醇溶液提取残留物，并使用C18固相萃取柱纯化提取物。在LC氰基柱上测定残留物浓度，并在454 nm处进行分光光度检测。将ACR（从市售产品中纯化）和PRO分别以5、10、20、40和80 ppb的浓度添加到鲶鱼肌肉中（每个浓度水平重复5次）。在每个浓度水平下，强化肌肉的平均回收率在86%至95%之间，相对标准偏差（RSD）在2.5%至5.7%之间。该方法还用于测定鲶鱼肌肉暴露于市售吖啶黄（总染料浓度10 ppm，暴露时间4小时）后ACR和PRO的残留量。暴露后肌肉中ACR和PRO残留的RSD与强化肌肉的RSD处于同一范围内。低残留浓度（< 暴露水体浓度的 1%）表明鲶鱼对 ACR 和 PRO 的吸收率较低。

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硫酸丙黄素 可通过皮肤、呼吸道和口服途径被人体吸收。[1]
它可以穿透表皮和真皮结构，并在细胞核内积聚。[1]

非人类毒性值
小鼠腹腔注射LD50：50 mg/kg
小鼠皮下注射LD50：140 mg/kg

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由于其DNA嵌入特性，硫酸丙黄素会影响宿主DNA，从而可能诱发皮肤癌和其他恶性肿瘤。暴露于人体皮肤后，它会改变表皮DNA链的结构，导致突变。[1]
硫酸丙黄素的关键作用机制是产生活性氧（ROS），ROS在宿主DNA变性过程中起着至关重要的作用。光照或阳光会进一步诱导ROS的产生。[1]
硫酸丙黄素与DNA结合，随后用可见光照射，可导致单链断裂。这与结合的丙黄素在激发过程中释放自由电子的假设相符。[1]
使用2'-脱氧核苷酸-丙黄素模型体系，只有鸟苷-5'-单磷酸能显著猝灭荧光，表明鸟嘌呤残基是造成这种效应的原因。丙黄素荧光衰减动力学的增强与DNA的GC含量相关。[1]
丙黄素半硫酸盐可引起移码突变，可能导致多种恶性肿瘤。[1]

[1]. Proflavine an acridine DNA intercalating agent and strong antimicrobial possessing potential properties of carcinogen. Karbala International Journal of Modern Science. 2017 Dec, 3(4): 272-278.

[2]. Isolation of proflavine as a blocker of G protein-gated inward rectifier potassium channels by a cell growth-based screening system. Neuropharmacology. 2016 Oct;109:18-28.

[3]. Determination of proflavine in rat whole blood without sample pretreatment by laser desorption postionization mass spectrometry. Anal Bioanal Chem. 2017 Apr;409(11):2813-2819.

3,6-二氨基吖啶是一种氨基吖啶，其氨基取代基位于3位和6位。它是一种缓效抗菌剂，对多种革兰氏阳性菌有效（但对芽孢无效），其盐类曾用于治疗烧伤和感染性伤口。它用途广泛，包括用作消毒剂、致癌物、抗菌剂、生色团和嵌入剂。它是3,6-二氨基吖啶(1+)的共轭碱。3,6-二氨基吖啶主要用作伤口敷料中的局部消毒剂。半硫酸丙烯是丙烯的半硫酸盐形式，丙烯是一种丙烯啶荧光造影剂和消毒剂，在细胞成像和消毒方面具有潜在应用。局部应用半硫酸丙烯后，丙烯扩散进入细胞并嵌入DNA，在细胞核内积累并染色。在荧光成像过程中，可以观察到细胞核。这使得测量细胞核形态和识别癌细胞成为可能。此外，丙泊酚通过与细菌DNA结合发挥抗菌作用，从而破坏DNA合成并抑制细菌细胞生长。它主要用作伤口敷料中的局部消毒剂。药物适应症：丙泊酚通过螯合（嵌入）DNA发挥作用，从而破坏DNA合成并导致复制DNA链中出现高水平突变。这可以阻止细菌繁殖。已研究了丙泊酚（3,6-二氨基吖啶）及其2,7-二甲基、2,7-二乙基、2,7-二异丙基和2,7-二叔丁基衍生物诱导酿酒酵母“petite”突变的能力，并研究了这些化合物的DNA结合特性。我们利用核磁共振（NMR）研究了这些化合物的结合特性，结果支持并阐明了先前的发现，即该系列的前三个成员可以嵌入DNA，而二异丙基和二叔丁基化合物则不能。药物的毒性主要与其DNA结合模式有关，但亲脂性也具有重要的次要影响。该系列化合物中亲脂性更强的DNA嵌入剂的毒性可能掩盖了其潜在的“轻微”致突变作用。我们测定了几种氨基吖啶类化合物对革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、蜡样芽孢杆菌）和革兰氏阴性菌（大肠杆菌、铜绿假单胞菌）致病菌株的毒性。在几种情况下，在6.3 J/cm²的低剂量照射下，所需的最低致死浓度显著降低，杀菌活性提高了高达50倍。 9-氨基吖啶（氨基吖啶）衍生物对一种或多种测试菌株表现出光毒性，但已知的光敏丙烯啶类药物，如丙唑醚菌酯和丙烯啶橙，对所有菌株均具有光杀菌作用。

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治疗用途
/实验/ 在一项针对碘苷毒性或耐药患者的初步研究中，我们使用丙唑醚菌酯作为光敏染料进行光动力灭活，以治疗疱疹性上皮性角膜炎。一项丙泊酚与碘苷治疗角膜树枝状溃疡的比较研究显示出良好的疗效。然而，由于少数接受治疗的患者出现不良反应，包括全身性上皮性角膜炎和前葡萄膜炎（可能由光毒性引起），该研究被终止。经光动力灭活治疗的溃疡似乎通过“清创”过程愈合，随后上皮再生。……英国许多外科医生使用丙泊酚棉作为敷料，这种敷料可以塑形以贴合矫正后的招风耳轮廓。……

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药物警告
丙泊酚过敏并不常见，约占接触性皮炎门诊就诊患者的6%。英国许多外科医生使用丙泊酚棉作为敷料，这种敷料可以塑形以贴合矫正后的招风耳轮廓。它可能具有抗菌特性。我们报告了一例因丙泊酚引起的耳廓重建术后接触性皮炎病例。这导致了诊断混乱、住院时间延长以及难看的增生性瘢痕。

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药效学
原黄素是吖啶纤维蛋白的衍生物，是一种消毒剂，对多种革兰氏阳性菌具有抗菌活性。原黄素对哺乳动物有毒且致癌，因此仅用作表面消毒剂或用于治疗浅表伤口。

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硫酸丙黄素是一种吖啶染料，也是一种强效的DNA嵌入剂。其结构与核黄素（维生素B2）相似；丙黄素含有一个氨基，而核黄素含有一个核糖醇基。 [1]
光激发产生的活性氧（ROS）的可能机制包括激发至单线态，跃迁至三线态，进而通过不同途径产生多种ROS，例如³O₂、¹O₂、过氧化物自由基和羟基自由基（OH•）。[1]
尽管具有致癌潜力，但丙黄素半硫酸盐目前在治疗、诊断和研究领域均有应用，不仅在发展中国家，在发达国家也是如此。它被用作抗菌剂、局部防腐剂和消毒剂。[1]
许多产业工人、研究人员和医护人员每天都会通过口服、呼吸道和皮肤途径大量接触丙黄素半硫酸盐。[1]

209.095

1811-28-5

Proflavine;92-62-6;Proflavine dihydrochloride;531-73-7

7099

Brown to reddish brown solid powder

1.346 g/cm3

506.9ºC at 760 mmHg

284-286ºC

292.9ºC

0mmHg at 25°C

3.714

64.93

2

3

0

16

232

0

NC1=CC2=NC3=CC(N)=CC=C3C=C2C=C1.[0.5H2SO4]

WDVSHHCDHLJJJR-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C13H11N3/c14-10-3-1-8-5-9-2-4-11(15)7-13(9)16-12(8)6-10/h1-7H,14-15H2

acridine-3,6-diamine

Proflavine hemisulfate dihydrate 3,6 Diamino Acridine 3,6 Diaminoacridine 3,6-diamino acridine Proflavine hemisulfate EINECS 217-320-3 3,6-Acridinediamine, sulfate (2

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ≥ 5 mg/mL (~19.36 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。