| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Psicofuranine targets xanthosine monophosphate (XMP) aminase, also known as GMP synthetase, a key enzyme in the de novo synthesis of guanine nucleotides. XMP aminase catalyzes the conversion of XMP to GMP, a critical step in the purine nucleotide biosynthesis pathway. By inhibiting this enzyme, Psicofuranine blocks the production of GMP, leading to a depletion of guanine nucleotides. This depletion inhibits DNA and RNA synthesis, which is essential for cell proliferation. Psicofuranine's mechanism of action as a nucleoside antibiotic underlies its antitumor and antiviral activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
通过分离出一种对吡啶呋喃耐药的大肠杆菌，研究表明吡啶呋喃特异性抑制细菌GMP合成酶。该大肠杆菌突变体由于携带GMP合成酶编码基因的突变而抑制细菌生长。吡啶呋喃以0.3 mM的IC50值剂量依赖性地抑制恶性疟原虫的发育。吡啶呋喃的抑制浓度与大肠杆菌相当[1]。体外实验表明，吡啶呋喃能够抑制多种细胞系和微生物的生长。它对恶性疟原虫的生长表现出剂量依赖性抑制作用，IC50值为0.3 mM。其活性通常使用基于细胞的检测方法来测定，这些方法评估细胞活力、DNA合成和核苷酸水平。该化合物抑制XMP氨酶的能力可以通过使用纯化酶和底物的酶活性测定方法来测定。这些体外研究证实了 Psicofuranine 作为嘌呤核苷酸合成抑制剂的作用机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实，吡咯烷酮具有抗肿瘤和抗病毒特性。作为一种抑制嘌呤核苷酸合成的核苷类抗生素，它具有抑制肿瘤和病毒生长的潜力。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的体内实验方案和结果。吡咯烷酮是一种用于研究嘌呤代谢、抗菌活性和癌症生物学的研究化合物。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定法用于检测吡咯烷酮对黄嘌呤核苷单磷酸（XMP）氨酶（GMP合成酶）的抑制作用。将酶与XMP、ATP和谷氨酰胺在不同浓度的吡咯烷酮酮存在下孵育。测定GMP的生成量，并根据剂量-反应曲线确定IC50值。这些测定证实了该化合物作为嘌呤核苷酸合成抑制剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究吡咯烷酮对细胞增殖和核苷酸代谢的影响。将细胞用不同浓度的吡咯烷酮处理。采用MTT或CellTiter-Glo等方法评估细胞活力。通过掺入标记核苷酸来测量DNA合成。采用高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）测定核苷酸水平。这些实验证实了该化合物的抗增殖活性及其对嘌呤核苷酸合成的影响。
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| 动物实验 |
现有文献中对吡咯烷酮的体内动物实验描述并不详尽。作为一种研究化合物，其体内应用应取决于具体的研究问题。研究抗肿瘤化合物的典型方案是将其应用于癌症动物模型。然而，吡咯烷酮的具体实验方案尚不明确。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吡咯烷酮的分子量为297.27 g/mol，分子式为C11H15N5O5。其IUPAC名称为(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基嘌呤-9-基)-2,5-双(羟甲基)氧杂环戊烷-3,4-二醇。其CAS号为1874-54-0。吡咯烷酮为固体化合物，纯度≥98%。建议将粉末储存于-20℃。其吸收、分布、代谢和排泄(ADME)等药代动力学性质尚未得到充分研究。作为研究化合物，以干粉形式妥善储存可保持其稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供吡咯烷酮的详细毒性数据。作为一种抑制嘌呤核苷酸合成的核苷类抗生素，吡咯烷酮可能具有显著的毒性，包括骨髓抑制和胃肠道紊乱。与所有研究用化学品一样，处理吡咯烷酮时应遵循标准的实验室安全预防措施。吡咯烷酮的使用仅限于研究用途，不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 |
[1]. cConkey GA. Plasmodium falciparum: isolation and characterisation of a gene encoding protozoan GMP synthase. Exp Parasitol. 2000 Jan;94(1):23-32.
[2]. UDAKA S, et al. INHIBITION OF PARENTAL AND MUTANT XANTHOSINE 5'-PHOSPHATE AMINASES BY PSICOFURANINE. J Biol Chem. 1963 Aug;238:2797-803. |
| 其他信息 |
吡咯烷酮是一种嘌呤核苷，是阿洛酮糖的衍生物。
吡咯烷酮是一种研究化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种源自链霉菌属的核苷类抗生素。吡咯烷酮抑制黄嘌呤核苷单磷酸氨酶，该酶参与嘌呤核苷酸的合成。通过抑制该酶，吡咯烷酮阻断鸟嘌呤核苷酸的合成，从而抑制细胞中的DNA和RNA合成。吡咯烷酮对恶性疟原虫的生长表现出剂量依赖性抑制作用，IC50值为0.3 mM。它主要因其抗肿瘤和抗病毒特性而受到研究。吡咯烷酮是研究嘌呤代谢和抗菌活性的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C11H5N5O5
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|---|---|
| 分子量 |
297.27
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| 精确质量 |
297.107
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| CAS号 |
1874-54-0
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| PubChem CID |
65086
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
2.02g/cm3
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| 沸点 |
720.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
389.3ºC
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| 蒸汽压 |
9.24E-22mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.855
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| LogP |
-2.2
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| tPSA |
159.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
390
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
OCC1C(O)C(O)C(N2C=NC3=C(N=CN=C23)N)(CO)O1
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| InChi Key |
BNZYRKVSCLSXSJ-IOSLPCCCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H15N5O5/c12-9-6-10(14-3-13-9)16(4-15-6)11(2-18)8(20)7(19)5(1-17)21-11/h3-5,7-8,17-20H,1-2H2,(H2,12,13,14)/t5-,7-,8-,11-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aminopurin-9-yl)-2,5-bis(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
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| 别名 |
Psicofuranine NSC-53104 NSC 53104
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~168.20 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3639 mL | 16.8197 mL | 33.6395 mL | |
| 5 mM | 0.6728 mL | 3.3639 mL | 6.7279 mL | |
| 10 mM | 0.3364 mL | 1.6820 mL | 3.3639 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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