| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
短期(15 天)给予 200 μg/kg/天的 hPTH(1-38) 治疗,与固定(IM)对照组相比,显著增加了近端胫骨干骺端原发性和继发性骨松质的骨小梁面积、厚度和数量,即使持续固定也是如此。[1]
更长时间的治疗(75 天)进一步增加了原发性骨松质的骨小梁面积(与年龄相关对照组相比增加 115%,与 IM 对照组相比增加 435%)、厚度(与年龄相关对照组相比增加 58%,与 IM 对照组相比增加 114%)和数量(与年龄相关对照组相比增加 38%,与 IM 对照组相比增加 148%)。在继发性骨松质中,75 天的治疗增加了骨面积(与年龄相关组相比增加 246%,与 IM 组相比增加 419%)、骨厚度(与年龄相关组相比增加 190%,与 IM 组相比增加 240%)和骨数量(与年龄相关组相比增加 24%,与 IM 组相比增加 58%)。[1] 短期 PTH 治疗显著增加了继发性骨松质中的标记周长(与 IM 组相比增加 95%,与年龄相关组相比增加 91%)、矿物质沉积率(与 IM 组相比增加 59%,与年龄相关组相比增加 84%)和组织参考骨形成率(与 IM 组相比增加 271%,与年龄相关组相比增加 457%)。它还刺激了纵向骨生长(第 45 天时,7.4 ± 0.3 μm/天,而 IM 对照组为 4.6 ± 0.2 μm/天)。 [1] 较长时间的治疗(75 天)显示骨形成指标低于短期治疗组,但仍高于对照组:标记周长(较 IM 组增加 81%,较年龄相关组增加 77%)、矿物质沉积率(较 IM 组增加 17%,较年龄相关组增加 13%)、组织参考骨形成率(较 IM 组增加 152%,较年龄相关组增加 211%)。与 IM 对照组相比,PTH 治疗并未改变侵蚀周长。[1] |
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| 动物实验 |
雌性Sprague-Dawley大鼠(6月龄,约257 g)适应环境7天后,用绷带将右后肢固定于腹部30天,以诱导骨质疏松。固定30天后,大鼠每日皮下注射hPTH(1-38),剂量为200 μg/kg/天,持续15天(实验第45天处死)或75天(实验第105天处死)。注射液由柠檬酸(192.1 mg)、磷酸氢二钠(331.2 mg)和氯化钠(764.0 mg)溶于100 ml蒸馏水中配制而成。注射体积为0.5 ml/kg,每周根据体重调整。所有大鼠均接受三重荧光染料标记:第30天(PTH治疗前)注射二甲酚橙(90 mg/kg),处死前14天和13天注射盐酸四环素(25 mg/kg),处死前4天和3天注射钙黄绿素(10 mg/kg)。大鼠在盐酸氯胺酮和赛拉嗪麻醉下,经心脏穿刺处死。取出右侧胫骨,固定于10%磷酸盐缓冲福尔马林溶液中,用Villanueva骨色素染色5天,脱水,包埋于甲基丙烯酸甲酯中,切成220 μm厚的冠状切片,研磨至20 μm,用于静态和动态组织形态计量学测量。使用数字化图像分析系统分析初级骨松质(距生长板-干骺端连接处1 mm以内)和次级骨松质(远端1-4 mm)。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
未报告显著毒性数据。在第 45 天,hPTH(1-38) 治疗组大鼠的体重与肌注对照组无差异,但在第 105 天,其体重显著高于肌注对照组,且与同龄对照组无差异(279 ± 6.9 g vs 肌注组 270 ± 6.7 g)。PTH 治疗组固定肢体的腓肠肌和比目鱼肌重量与载体肌注对照组无显著差异。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
hPTH(1-38)是一种强效的骨合成代谢剂,能够克服废用性骨质流失。在持续固定的鼠后肢中,它能够修复并增加已形成的废用性骨质疏松的近端胫骨干骺端的松质骨。其机制涉及增强成骨细胞的募集和活性(增加标记周长、矿物质沉积率和骨形成率),而不改变侵蚀周长(骨吸收指数)。PTH还能刺激纵向骨生长,可能有助于增加原发性骨松质骨的松质骨量。该研究表明,PTH可能有助于治疗人类的废用性骨质疏松症。[1]
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| 分子式 |
C197H319N59O55S2
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|---|---|
| 分子量 |
4458.14
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| 精确质量 |
4457.349
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| CAS号 |
78232-94-7
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| PubChem CID |
155923209
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 氢键供体(HBD)数目 |
64
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| 氢键受体(HBA)数目 |
66
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| 可旋转键数目(RBC) |
157
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| 重原子数目 |
313
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| 分子复杂度/Complexity |
10700
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| 定义原子立体中心数目 |
37
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC=N1)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC2=CNC=N2)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC5=CNC=N5)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC6=CC=CC=C6)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CO)N
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2243 mL | 1.1215 mL | 2.2431 mL | |
| 5 mM | 0.0449 mL | 0.2243 mL | 0.4486 mL | |
| 10 mM | 0.0224 mL | 0.1122 mL | 0.2243 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。